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  1. PI3K/Akt/mTOR Autophagy
  2. mTOR Autophagy
  3. RapaLink-1

RapaLink-1 是第三代 mTOR 抑制劑,通過 linker 將雷帕霉素 (Rapamycin, HY-10219) 與二代 mTOR 抑制劑 MLN0128 (HY-13328) 結(jié)合。RapaLink-1 比雷帕霉素或 mTOR 抑制劑 (TORKi) 更有效,能有效地阻斷癌源性的,激活的 mTOR 突變體。RapaLink-1 可以穿過血腦屏障。RapaLink-1 與 FKBP12 的結(jié)合導(dǎo)致持久抑制 mTORC1。RapaLink-1 通過促進(jìn)自噬在抗磷脂綜合征中發(fā)揮抗血栓作用。具有抗癌活性。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào),我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

RapaLink-1 Chemical Structure

RapaLink-1 Chemical Structure

CAS No. : 1887095-82-0

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)(單位)同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次,同一機(jī)構(gòu)(單位)一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥27476
In-stock
1 mg ¥4900
In-stock
5 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
10 mg   詢價(jià)  
50 mg   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

Other Forms of RapaLink-1:

查看 mTOR 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

RapaLink-1, the third-generation bivalent mTOR inhibitor, combines Rapamycin (HY-10219) with MLN0128 (HY-13328, a second-generation mTOR kinase inhibitor) by an inert chemical linker. RapaLink-1 shows better efficacy than Rapamycin or mTOR kinase inhibitors (TORKi), potently blocking cancer-derived, activating mutants of mTOR. RapaLink-1 can cross the blood-brain barrier. RapaLink-1 binding to FKBP12 results in targeted and durable inhibition of mTORC1. RapaLink-1 plays an antithrombotic role in antiphospholipid syndrome by improving autophagy. Anticancer activity[1][2].

IC50 & Target[1]

mTOR

 

體外研究
(In Vitro)

RapaLink-1 (0-200 nM; 3 days) shows U87MG cells growth inhibition[1].
RapaLink-1 (0-12.5 nM; 48 hours) arrests U87MG cells at G0/G1[1].
RapaLink-1 selectively inhibits p-RPS6S235/236 and p-4EBP1T37/46 at doses as low as 1.56 nM[1].
Rapalink-1 (100 nM; 24 to 96 hours) suppressed renal cell carcinoma (RCC) cell proliferation by inducing apoptosis and cell cycle arrest[2].
? RapaLink-1 exploits the unique juxtaposition of two drug-binding pockets to create a bivalent interaction. RapaLink-1 overcomes resistance to existing first- and second-generation inhibitors[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: U87MG cells
Concentration: 0-200 nM
Incubation Time: 3 days
Result: Showed growth inhibition.

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line: U87MG cells
Concentration: 0-12.5 nM
Incubation Time: 48 hours
Result: Arrested cells at G0/G1.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: U87MG cells
Concentration: 0.39-12.5 nM
Incubation Time: 3 hours
Result: Selectively inhibited p-RPS6S235/236 and p-4EBP1T37/46 at doses as low as 1.56 nM. The mTORC2 targets p-AKTS473, p-SGK1S78, and p-NDRG1T346, and the p-AKTS473 target p-GSK3βS9 was inhibited only at high doses.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

RapaLink-1 (i.p.; every 5 days for 25 days, then once a week for 11 week) shows potent anti-tumor efficacy[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: BALB/ Cnu/nu mice bearing U87MG intracranial xenografts[1]
Dosage: 1.5 mg/kg
Administration: I.p.; every 5 days for 25 days, then once a week for 11 week
Result: Led to initial regression and subsequent stabilization of tumor size.
分子量

1784.14

Formula

C91H138N12O24

CAS 號
性狀

固體

顏色

White to light yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

儲存方式

-20°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn): 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (56.05 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響,請使用新開封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.5605 mL 2.8025 mL 5.6049 mL
5 mM 0.1121 mL 0.5605 mL 1.1210 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效
儲備液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時(shí),請?jiān)?個月內(nèi)使用,-20°C儲存時(shí),請?jiān)?個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實(shí)驗(yàn):

請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液,再依次添加助溶劑:
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液,建議您現(xiàn)用現(xiàn)配,當(dāng)天使用;
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (2.80 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 5 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液,此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個月以上的動物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中,混合均勻。

動物溶解方案計(jì)算器
請輸入動物實(shí)驗(yàn)的基本信息:

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗,建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠,建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括:DMSO, ,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ,Tween 80,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO(母液濃度為 mg/mL)。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度,以下方案僅供參考,如有需要,請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液,加入 μL  μL ,混合均勻至澄清,再加 μL Tween 80,混合均勻至澄清,再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上,請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài),從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 (超聲清洗儀,建議頻次 20-40 kHz),渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.27%

參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時(shí),請?jiān)?個月內(nèi)使用,-20°C儲存時(shí),請?jiān)?個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 0.5605 mL 2.8025 mL 5.6049 mL 14.0124 mL
5 mM 0.1121 mL 0.5605 mL 1.1210 mL 2.8025 mL
10 mM 0.0560 mL 0.2802 mL 0.5605 mL 1.4012 mL
15 mM 0.0374 mL 0.1868 mL 0.3737 mL 0.9342 mL
20 mM 0.0280 mL 0.1401 mL 0.2802 mL 0.7006 mL
25 mM 0.0224 mL 0.1121 mL 0.2242 mL 0.5605 mL
30 mM 0.0187 mL 0.0934 mL 0.1868 mL 0.4671 mL
40 mM 0.0140 mL 0.0701 mL 0.1401 mL 0.3503 mL
50 mM 0.0112 mL 0.0560 mL 0.1121 mL 0.2802 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱:
RapaLink-1
目錄號:
HY-111373
需求量: