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  2. Cell Cycle/DNA Damage Stem Cell/Wnt Cytoskeleton TGF-beta/Smad Apoptosis
  3. ROCK Apoptosis
  4. RKI-1447 dihydrochloride

RKI-1447 dihydrochloride 

目錄號: HY-110339 純度: 98.04%
COA 產(chǎn)品使用指南

RKI 1447 dihydrochloride 是一種有效的選擇性 ROCK 抑制劑，對 ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 分別為 14.5 和 6.2 nM。RKI 1447 dihydrochloride 抑制結(jié)直腸癌細胞的生長并促進細胞凋亡 (apoptosis)。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

RKI-1447 dihydrochloride Chemical Structure

RKI-1447 dihydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 1782109-09-4

1.  客戶無需承擔相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
5 mg ￥600
In-stock
10 mg ￥1100
In-stock
25 mg ￥2400
In-stock
50 mg ￥4000
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of RKI-1447 dihydrochloride:

    RKI-1447 dihydrochloride purchased from MCE. Usage Cited in: Med Sci Monit. 2020 Feb 6;26:e919220.  [Abstract]

    The effects of RKI-1447 on glucose tolerance and insulin resistance in a mouse model of nonalcoholic fatty liver disease (NAFLD) induced by a high-fat diet. The expression of the insulin receptor substrate-1 (IRS1) are shown. The mice were fed with a high-fat diet for 12 weeks. From the ninth week, the mice were treated orally with the ROCK inhibitor RKI-1447 (2 mg/kg to 8 mg/kg) twice weekly for three weeks.

    查看 ROCK 亞型特異性產(chǎn)品:

    • 生物活性

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻

    生物活性

    RKI 1447 dihydrochloride is a potent and selective ROCK inhibitor with IC50s of 14.5 and 6.2 nM for ROCK1 and ROCK2, respectively[1]. RKI 1447 dihydrochloride suppresses colorectal carcinoma cell growth and promotes apoptosis[2].

    IC50 & Target[1][2]

    ROCK1

    14.5 nM (IC50)

    ROCK2

    6.2 nM (IC50)

    Apoptosis

     

    體外研究
    (In Vitro)

    RKI 1447 suppresses phosphorylation of the ROCK substrates MLC-2 and MYPT-1 in human cancer cells, but has no effect on the phosphorylation levels of the AKT, MEK, and S6 kinase at concentrations as high as 10 μM[1].
    RKI 1447 (0.003-10 μM) is potent at inhibiting the phosphorylation of the ROCK substrates MLC-2 and MYPT-1 in human cancer cells[1].
    RKI 1447 exhibits effective anticancer activity in colorectal carcinoma (CRC). RKI 1447 (10-320 μM; 24 hours) drastically suppresses HCT-8 and HCT-116 cell growth[2].
    RKI 1447 (20-80 μM; 24 hours) induces apoptosis in a dose-dependent manner[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Cell Viability Assay[2]

    Cell Line: CRC cell lines HCT-8 and HCT-116 cells
    Concentration: 0, 10, 20, 40, 80, 160, 320 μM
    Incubation Time: 24 hours
    Result: HCT-8 and HCT-116 viability was drastically decreased in a dose-dependent manner.

    Apoptosis Analysis[2]

    Cell Line: CRC cell lines HCT-8 and HCT-116 cells
    Concentration: 0, 20, 40, 80 μM
    Incubation Time: 24 hours
    Result: Treatment promoted apoptosis.

    Western Blot Analysis[1]

    Cell Line: MDA-MB-231 human breast cancer cells
    Concentration: 0.003, 0.01, 0.03, 0.1, 0.3, 1, 3 ,10 μM
    Incubation Time:
    Result: Decreased the levels of P-MLC-2, but not total MLC-2, in a concentration-dependent manner with significant effects starting at 100 nM.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    RKI 1447 (200 mg/kg; i.p. daily for 14 days) inhibits mammary tumor growth in vivo[1].
    RKI 1447 (100 mg/kg; i.p.; once every 3 days; for 14 days) exerts antitumor activity on CRC in vivo. RKI 1447 does not exert physiological toxicity on the mice[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: MMTV/neu transgenic mice [FVB/N-Tg (MMTVneu) 202 Mul/J][1]
    Dosage: 200 mg/kg
    Administration: Treated i.p. daily for 14 days
    Result: Tumors from mice treated with vehicle increased in size with an average percent change in tumor volume of 68.3%. In contrast, tumors from mice treated with the RKI-1447 increased in size with an average percent change in tumor volume of only 8.8%. Thus, RKI-1447 inhibited mammary tumor growth by 87%.
    Animal Model: 5-week-old Male BALB/C nude mice[2]
    Dosage: 100 mg/kg
    Administration: Intraperitoneally injected; once every 3 days; for 14 days
    Result: Efficiently blocked CRC tumor growth in vivo.
    分子量

    399.29

    Formula

    C16H16Cl2N4O2S
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    Off-white to light yellow

    運輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式

    4°C, sealed storage, away from moisture and light

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

    溶解性數(shù)據(jù)
    細胞實驗： 

    DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (125.22 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.5044 mL 12.5222 mL 25.0445 mL
    5 mM 0.5009 mL 2.5044 mL 5.0089 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

    • 摩爾計算器

    • 稀釋計算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實驗：

    請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.26 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.26 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，儲存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
    動物溶解方案計算器
    請輸入動物實驗的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    只
    由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 98.04%

    參考文獻

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.5044 mL 12.5222 mL 25.0445 mL 62.6111 mL
    5 mM 0.5009 mL 2.5044 mL 5.0089 mL 12.5222 mL
    10 mM 0.2504 mL 1.2522 mL 2.5044 mL 6.2611 mL
    15 mM 0.1670 mL 0.8348 mL 1.6696 mL 4.1741 mL
    20 mM 0.1252 mL 0.6261 mL 1.2522 mL 3.1306 mL
    25 mM 0.1002 mL 0.5009 mL 1.0018 mL 2.5044 mL
    30 mM 0.0835 mL 0.4174 mL 0.8348 mL 2.0870 mL
    40 mM 0.0626 mL 0.3131 mL 0.6261 mL 1.5653 mL
    50 mM 0.0501 mL 0.2504 mL 0.5009 mL 1.2522 mL
    60 mM 0.0417 mL 0.2087 mL 0.4174 mL 1.0435 mL
    80 mM 0.0313 mL 0.1565 mL 0.3131 mL 0.7826 mL
    100 mM 0.0250 mL 0.1252 mL 0.2504 mL 0.6261 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    RKI-1447 dihydrochloride
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