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  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. Src
  4. A-770041

A-770041 是選擇性的、具有口服活性的 Src 家族 Lck 的抑制劑。A-770041 抑制 Lck，IC50 值為 147 nM 在 1 mM ATP 的存在下。A-770041 對 Lck 具有高于 Fyn 300 倍的選擇性，Fyn 是另一個參與 T 細胞信號傳遞的 Src 家族激酶。A-770041 可用于急性排斥反應的研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

A-770041 Chemical Structure

A-770041 Chemical Structure

CAS No. : 869748-10-7

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥3967
In-stock
5 mg ￥2900
In-stock
10 mg ￥4600
In-stock
50 mg   詢價  
100 mg   詢價  

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Customer Review

查看 Src 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

A-770041 is a selective and orally active Src-family Lck inhibitor. A-770041 inhibits Lck with an IC50 value of 147 nM with the presence of 1 mM ATP. A-770041 shows 300-fold selective to Lck over Fyn, the other Src family kinase involved in T-cell signaling. A-770041 can be used for the research of acute rejection[1][2].

IC50 & Target

IC50: 0.147 μM (Lck), 9.1 μM (Src), 14.1 μM (Fgr), 44.1 μM (Fyn)[1]
體外研究
(In Vitro)

A-770041 selective inhibits Lck with an IC50 value of 0.147 μM, and inhibits other Src family kinase Src, Fgr, Fyn with IC50s of 9.1, 14.1 and 44.1 μM, respectively[1].
A-770041 (0-30 μM; 2 h) dose-dependently inhibits anti-CD3 induced IL-2 production with an EC50 value of 80 nM[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

A-770041 (2.5 mg/kg; i.g. once) inhibits concanavalin A-induced IL-2 in vivo[1].
A-770041 (2.5-20 mg/kg/day; for 14 days) dose-dependently increases the survival rate with doses of 5 and 10 mg/kg/day, and survives 100% of transplanted grafts until 14 days with doses of 10 and 20 mg/kg/day[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Lewis rats[1]
Dosage: 2.5 mg/kg
Administration: Intragastric administration; 2.5 mg/kg once
Result: Showed an inhibition of concanavalin A-induced IL-2 with an in vivo EC50 value of 78 nM.
分子量

621.73

Formula

C34H39N9O3
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (40.21 mM; 超聲助溶 (<80°C); 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6084 mL 8.0421 mL 16.0842 mL
5 mM 0.3217 mL 1.6084 mL 3.2168 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.08 mg/mL (3.35 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    此方案可獲得 2.08 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.35 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，儲存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.95%

參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.6084 mL 8.0421 mL 16.0842 mL 40.2104 mL
5 mM 0.3217 mL 1.6084 mL 3.2168 mL 8.0421 mL
10 mM 0.1608 mL 0.8042 mL 1.6084 mL 4.0210 mL
15 mM 0.1072 mL 0.5361 mL 1.0723 mL 2.6807 mL
20 mM 0.0804 mL 0.4021 mL 0.8042 mL 2.0105 mL
25 mM 0.0643 mL 0.3217 mL 0.6434 mL 1.6084 mL
30 mM 0.0536 mL 0.2681 mL 0.5361 mL 1.3403 mL
40 mM 0.0402 mL 0.2011 mL 0.4021 mL 1.0053 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
A-770041
目錄號：
HY-11011
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