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  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. VEGFR FGFR PDGFR c-Kit RET
  4. Lenvatinib

Lenvatinib  (Synonyms: 侖伐替尼; E7080)

目錄號: HY-10981 純度: 99.75%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Lenvatinib (E7080) 一種具有口服活性的，多靶點(diǎn)酪氨酸激酶抑制劑，抑制血管內(nèi)皮生長因子受體 (VEGFR1-3)，成纖維細(xì)胞生長因子受體 (FGFR1-4)，血小板衍生生長因子受體 (PDGFR)，干細(xì)胞因子受體 (KIT)，轉(zhuǎn)染期間重排 (RET)，顯示有效抗癌的活性。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Lenvatinib Chemical Structure

Lenvatinib Chemical Structure

CAS No. : 417716-92-8

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥935
In-stock
1 mg ￥391
In-stock
2 mg ￥520
In-stock
5 mg ￥850
In-stock
10 mg ￥1200
In-stock
25 mg ￥1938
In-stock
50 mg ￥3200
In-stock
100 mg ￥4100
In-stock
500 mg 現(xiàn)貨 詢價
1 g   詢價  
5 g   詢價  

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Customer Review

Other Forms of Lenvatinib:

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 54 篇科研文獻(xiàn)

IHC
Proliferation Assay
RT-PCR
WB

    Lenvatinib purchased from MCE. Usage Cited in: J Transl Med. 2022 Mar 7;20(1):116.  [Abstract]

    H&E examination of vehicle and Lenvatinib (10 mg/kg daily by oral gavage)-treated tumors revealed markedly increase tumor necrosis and desmoplasia in the Lenvatinib-treated samples.

    Lenvatinib purchased from MCE. Usage Cited in: J Oncol. 2022 Oct 18;2022:4537343.

    HepG2 and HepG2/R cells are treated with indicated doses of Lenvatinib for 24?h, and cellular viabilities are measured.

    Lenvatinib purchased from MCE. Usage Cited in: J Oncol. 2022 Oct 18;2022:4537343.

    HepG2 and HepG2/R cells are treated with or without Lenvatinib (20?μM) for 24?h, and indicated proteins are measured by western blots.

    Lenvatinib purchased from MCE. Usage Cited in: Cell Death Discov. 2021 Nov 18;7(1):359.  [Abstract]

    Lenvatinib (1000?nM) has demonstrated the ability to significantly inhibit cell proliferation, and knockout of NF1 and DUSP9 significantly blocks the ability of lenvatinib to inhibit cell proliferation as well as the effect on cell number. ?

    Lenvatinib purchased from MCE. Usage Cited in: J Cell Mol Med. 2021 Jan;25(1):549-560.  [Abstract]

    The cell viability is measured by CCK-8 assay at different time intervals (24, 48, 72 and 96 h) when cells are cultured with 5 μM Lenvatinib.

    Lenvatinib purchased from MCE. Usage Cited in: J Cell Mol Med. 2021 Jan;25(1):549-560.  [Abstract]

    The protein expression of VEGFR2 in HepG2-WT/Lenvatinib (LR; 5 μM) and Huh7-WT/LR cells. Western blotting results show the downstream target RAS/MEK/ERK axis of VEGFR2 are obviously up‐regulated in HepG2-LR and Huh7-LR cells compared with their parental cells.

    Lenvatinib purchased from MCE. Usage Cited in: J Cell Mol Med. 2021 Jan;25(1):549-560.  [Abstract]

    The mRNA expression of VEGFR2 in HepG2-WT/Lenvatinib (LR; 5 μM) and Huh7-WT/LR cells. VEGFR2 mRNA expression is up-regulated in HepG2-LR and Huh7LR cells.

    查看 VEGFR 亞型特異性產(chǎn)品:

    查看 PDGFR 亞型特異性產(chǎn)品:

    • 生物活性

    • 實(shí)驗(yàn)參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    Lenvatinib (E7080) is an oral, multi-targeted tyrosine kinase inhibitor that inhibits VEGFR1-3, FGFR1-4, PDGFR, KIT, and RET, shows potent antitumor activities[1][2].

    IC50 & Target[1][2][3]

    VEGFR1

    22 nM (IC50)

    VEGFR2

    4 nM (IC50)

    VEGFR3

    5.2 nM (IC50)

    FGFR1

    46 nM (IC50)

    FGFR2

     

    FGFR3

     

    FGFR4

     

    PDGFRα

    51 nM (IC50)

    PDGFRβ

    39 nM (IC50)

    c-Kit

    100 nM (IC50)

    RET

     

    細(xì)胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    HUVEC IC50
    3 nM
    Compound: E7080
    Inhibition of VEGF-induced cell proliferation of HUVEC incubated for 72 hrs by by CCK8 assay
    Inhibition of VEGF-induced cell proliferation of HUVEC incubated for 72 hrs by by CCK8 assay
    		[PMID: 31096155]
    體外研究
    (In Vitro)

    Lenvatinib (E7080) 對 VEGFR2 (KDR)、VEGFR3 (Flt-4) 和 VEGFR1 (Flt-1) 的 IC50 分別為 4、5.2、22 nM。Lenvatinib 抑制 PDGFRα、PDGFRβ、FGFR1 和 KIT 的 IC50 分別為 51、39、46 和 100 nM[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    Lenvatinib (E7080) (100 mg/kg，口服) 顯著抑制乳腺脂肪墊處的局部腫瘤生長，在治療結(jié)束時，甲磺酸 Lenvatinib 還顯著抑制向區(qū)域淋巴結(jié)和遠(yuǎn)處肺的轉(zhuǎn)移[3]。
    Lenvatinib (E7080) 以劑量依賴性方式抑制 30 和 100 mg/kg（BID，QDx21）H146 腫瘤的生長，并在 100 mg/kg 劑量下在 H146 異種移植模型中引起腫瘤消退。抗 CD31 抗體的 IHC 分析表明，100 mg/kg 的 lenvatinib 比抗 VEGF 抗體和 STI571 治療更能降低微血管密度[4]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    426.85

    Formula

    C21H19ClN4O4
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    Off-white to light yellow

    中文名稱

    樂伐替尼；侖伐替尼；樂法替尼
    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 12.78 mg/mL (29.94 mM; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.3427 mL 11.7137 mL 23.4274 mL
    5 mM 0.4685 mL 2.3427 mL 4.6855 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

    • 摩爾計算器

    • 稀釋計算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實(shí)驗(yàn)：

    請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 5% DMSO    95% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 0.64 mg/mL (1.50 mM); 澄清溶液

    以下溶解方案，請直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 0.5% Methylcellulose/saline water

      Solubility: 6.67 mg/mL (15.63 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    動物溶解方案計算器
    請輸入動物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    只
    由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.75%

    參考文獻(xiàn)
    Cell Assay
    [1]

    H146 (1.2×103?cells/50 μL/well) in SFM containing 0.5% BSA are cultured in 96-well multi-plates. After overnight culture at 37°C, SFM (150 μL/well) containing 0.5% FBS and several concentrations of SCF are added with or without several concentrations of compound. After culture for 72 hr, the ratios of surviving cells are measured by WST-1.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [1]

    Female BALB/c nude mice (8-12 weeks old, 20-25 g) are maintained under clean-room conditions. H146 tumor cells (6.5×106) are implanted subcutaneously (s.c.) into the flank region of mice. Twelve days after inoculation, mice are randomized into control (n=12) and treatment (n=6 or?n=5) groups and this point in time is identified as day 1. Lenvatinib and STI571, and VEGF neutralization antibody are suspended in 0.5% methylcellulose and saline, respectively, and administered orally twice a day for lenvatinib and STI571 and twice a week for antibody from day 1 to day 21. Tumor volume is measured on the indicated days and calculated. Antitumor activity is shown as a relative tumor volume (RTV=calculated tumor volume at indicated days/volume on day 1).

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    參考文獻(xiàn)

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.3427 mL 11.7137 mL 23.4274 mL 58.5686 mL
    5 mM 0.4685 mL 2.3427 mL 4.6855 mL 11.7137 mL
    10 mM 0.2343 mL 1.1714 mL 2.3427 mL 5.8569 mL
    15 mM 0.1562 mL 0.7809 mL 1.5618 mL 3.9046 mL
    20 mM 0.1171 mL 0.5857 mL 1.1714 mL 2.9284 mL
    25 mM 0.0937 mL 0.4685 mL 0.9371 mL 2.3427 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    Lenvatinib
    目錄號：
    HY-10981
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