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  2. Apoptosis Autophagy Anti-infection
  3. Bcl-2 Family Autophagy Parasite
  4. Obatoclax Mesylate

Obatoclax Mesylate  (Synonyms: 奧巴克拉甲磺酸鹽 ; GX15-070 Mesylate)

目錄號: HY-10969 純度: 99.74%
COA 產(chǎn)品使用指南

Obatoclax Mesylate (GX15-070 Mesylate) 是 BH3 模擬物，是泛 BCL-2 家族蛋白抑制劑，對 BCL-2 的 Ki 值為 220 nM。Obatoclax Mesylate 誘導(dǎo)自噬 (autophagy) 依賴性細胞死亡，并靶向細胞周期蛋白 D1 進行蛋白酶體降解。Obatoclax Mesylate 具有抗癌和廣譜抗寄生蟲 (antiparasitic) 活性。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

Obatoclax Mesylate Chemical Structure

Obatoclax Mesylate Chemical Structure

CAS No. : 803712-79-0

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥864
In-stock
2 mg ￥650
In-stock
5 mg ￥950
In-stock
10 mg ￥1520
In-stock
25 mg ￥2950
In-stock
50 mg ￥4390
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of Obatoclax Mesylate:

    Obatoclax Mesylate purchased from MCE. Usage Cited in: Biomed Pharmacother. 2020 Sep;129:110371.  [Abstract]

    Immunofluorescence staining displays weaker Bcl-2 fluorescence intensity in lung cancer cells incubated with RBCm-Obatoclax Mesylate (OM)/PLGA, accompanied with stronger expression of pro-apoptotic signal Bax in comparison to the Con group.

    Obatoclax Mesylate purchased from MCE. Usage Cited in: Biomed Pharmacother. 2020 Sep;129:110371.  [Abstract]

    Bcl-2 and Bcl-xl protein expression levels are restrained in A549 and H1975 cells treated with RBCm-OM/PLGA; however, Bax, cleaved Caspase-3, Caspase-9 and PARP are up-regulated following RBCm-OM/PLGA incubation. Also, free Obatoclax Mesylate (OM) does not influence the expression change of all these proteins.

    • 生物活性

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻

    生物活性

    Obatoclax Mesylate (GX15-070 Mesylate), a BH3 mimetic, is a pan-BCL-2 family proteins inhibitor with a Ki of 220 nM for BCL-2[1][2]. Obatoclax Mesylate induces autophagy-dependent cell death and targets cyclin D1 for proteasomal degradation. Obatoclax Mesylate has anti-cancer and broad-spectrum antiparasitic activity[3][4].

    IC50 & Target[5]

    Bcl-2

    220 nM (Ki)

    Mcl-1

    1-7 μM (Ki)

    Bcl-xL

    1-7 μM (Ki)

    Bcl-W

    1-7 μM (Ki)

    Bcl-B

    1-7 μM (Ki)

    體外研究
    (In Vitro)

    Obatoclax Mesylate (GX15-070 Mesylate) inhibits BCL-2, BCL-XL, MCL-1, BCL-w, A1, and BCL-b with Ki values≈1-7 μM[2].
    ? Obatoclax Mesylate (50-200 nM; 24-72 hours) induces a dose- and time-dependent reduction of cell numbers in all human colorectal cancer cell lines. In particular, the IC50 of cell proliferation at 72 h are 25.85, 40.69, and 40.01 nM for HCT116, HT-29, and LoVo cells, respectively[1].
    ? Obatoclax Mesylate (400 nM; for 24 hours) induces autophagy in OSCC cells[3].
    ? Obatoclax Mesylate (50-200 nM; for 24 hours) provokes a dose-dependent increase in the G1-phase cell populations[1].
    ? Obatoclax Mesylate (25-200 nM; for 24 hours) indicates a marked drop in cyclin D1 levels as low as 50 nM[1].
    ? Obatoclax Mesylate induces T286 phosphorylation-dependent or -independent cyclin D1 degradation.? in HCT116 and LoVo cells, the steady-state levels of p-Cyclin D (T286) began to decline once exposed to obatoclax Mesylate (200 nM; 1, 3, 6, 12, 24 hours). Obatoclax Mesylate inhibits GSK3β but activates p38MAPK, while barely affecting ERK1/2 activity in HT-29 cells[1].
    ? Obatoclax Mesylate (50-450 nM) potently inhibits the clonogenic potential of oral cancer cells[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Cell Proliferation Assay[1]

    Cell Line: human colorectal cancer HCT116, HT-29 and LoVo cells
    Concentration: 50, 100, 200 nM
    Incubation Time: 24, 48, and 72 hours
    Result: Induced a dose- and time-dependent reduction of cell numbers.

    Cell Autophagy Assay[3]

    Cell Line: AW8507 and SCC029B cells
    Concentration: 400 nM
    Incubation Time: 24 hours
    Result: Induced autophagy in OSCC cells.

    Cell Cycle Analysis[1]

    Cell Line: HCT116 and HT-29 cells
    Concentration: 50, 100, 200 nM
    Incubation Time: 24 hours
    Result: Provoked a dose-dependent increase in the G1-phase cell populations.

    Western Blot Analysis[1]

    Cell Line: HCT116, HT-29 and LoVo cells
    Concentration: 25, 50, 100, 200 nM
    Incubation Time: 24 hours
    Result: Indicated a marked drop in cyclin D1 levels as low as 50 nM.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    Obatoclax Mesylate (GX15-070 Mesylate; 1.15-5 mg/kg; intravenously injected; five consecutive days) exhibits potent antitumor activity in xenograft mouse models in a dose-dependent manner[4].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: 6-8 weeks old female BALB/C nude mice bearing subcutaneous tumors[4]
    Dosage: 1.15, 2.5, 5 mg/kg
    Administration: Intravenously injected (through lateral tail vein); five consecutive days (i.e. 5 injections)
    Result: Exhibited potent antitumor activity in xenograft mouse models in a dose-dependent manner.
    Clinical Trial
    分子量

    413.49

    Formula

    C21H23N3O4S
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    Purple to black

    中文名稱

    奧巴克拉甲磺酸鹽
    運輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式

    4°C, sealed storage, away from moisture and light

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

    溶解性數(shù)據(jù)
    細胞實驗： 

    DMSO 中的溶解度 : 12.5 mg/mL (30.23 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.4184 mL 12.0922 mL 24.1844 mL
    5 mM 0.4837 mL 2.4184 mL 4.8369 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

    • 摩爾計算器

    • 稀釋計算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實驗：

    請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (2.01 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 0.83 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (2.01 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 0.83 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
    動物溶解方案計算器
    請輸入動物實驗的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    只
    由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.74%

    參考文獻

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.4184 mL 12.0922 mL 24.1844 mL 60.4610 mL
    5 mM 0.4837 mL 2.4184 mL 4.8369 mL 12.0922 mL
    10 mM 0.2418 mL 1.2092 mL 2.4184 mL 6.0461 mL
    15 mM 0.1612 mL 0.8061 mL 1.6123 mL 4.0307 mL
    20 mM 0.1209 mL 0.6046 mL 1.2092 mL 3.0230 mL
    25 mM 0.0967 mL 0.4837 mL 0.9674 mL 2.4184 mL
    30 mM 0.0806 mL 0.4031 mL 0.8061 mL 2.0154 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    Obatoclax Mesylate
    目錄號：
    HY-10969
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