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    2. Epigenetics
    3. Histone Methyltransferase
    4. UNC0224

    UNC0224 是一種有效的選擇性的組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶 G9a 抑制劑，Ki 為 2.6 nM，IC50 值為 15 nM，Kd 為 23 nM。UNC0224 還有效抑制 GLP，IC50 值為 20-58 nM。UNC0224 對 SET7/9，SET8/PreSET7，PRMT3 和 JMJD2E 無活性。

    MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

    UNC0224 Chemical Structure

    UNC0224 Chemical Structure

    CAS No. : 1197196-48-7

    1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

    2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

         可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

    3.  試用裝只面向終端客戶。

    規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
    10 mM * 1 mL in DMSO ￥964
    		In-stock
    1 mg ￥487
    		In-stock
    5 mg ￥902
    		In-stock
    10 mg ￥1395
    		In-stock
    50 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
    100 mg   詢價(jià)  
    200 mg   詢價(jià)  

    * Please select Quantity before adding items.

    MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 2 篇科研文獻(xiàn)

    • 生物活性

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    UNC0224 is a potent and selective histone methyltransferase G9a inhibitor with a Ki of 2.6 nM, an IC50 of 15 nM and a Kd of 23 nM. UNC0224 also potently inhibits b>GLP with assay-dependent IC50 values of 20-58 nM. UNC0224 is inactive against SET7/9, SET8/PreSET7, PRMT3 and JMJD2E[1][2].

    IC50 & Target[1][2]

    EHMT1/GLP/KMT1D

    20-58 nM (IC50)

    G9a

    15 nM (IC50)

    G9a

    2.6 nM (Ki)

    G9a

    23 nM (Kd)

    細(xì)胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    MDA-MB-231 IC50
    > 5 μM
    Compound: 2, UNC0224
    Inhibition of G9a in human MDA-MB-231 cells assessed as reduction of H3K9me2 after 48 hrs by In-Cell Western assay
    Inhibition of G9a in human MDA-MB-231 cells assessed as reduction of H3K9me2 after 48 hrs by In-Cell Western assay
    		[PMID: 21780790]
    MDA-MB-231 EC50
    34 μM
    Compound: 2, UNC0224
    Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells assessed as cell viability after 48 hrs by MTT assay
    Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells assessed as cell viability after 48 hrs by MTT assay
    		[PMID: 21780790]
    Sf9 IC50
    23 nM
    Compound: UNC0224
    Inhibition of N-terminal GST tagged human recombinant EHMT1 (794 to 1294 residues) expressed in baculovirus infected Sf9 insect cells assessed as reduction in conversion of SAH to AMP using histone H3 as substrate and SAH as cosubstrate incubated for 30 m
    Inhibition of N-terminal GST tagged human recombinant EHMT1 (794 to 1294 residues) expressed in baculovirus infected Sf9 insect cells assessed as reduction in conversion of SAH to AMP using histone H3 as substrate and SAH as cosubstrate incubated for 30 m
    		[PMID: 31350126]
    Sf9 IC50
    60 nM
    Compound: UNC0224
    Inhibition of N-terminal GST tagged human recombinant EHMT2 (785 to 1210 residues) expressed in baculovirus infected Sf9 insect cells assessed as reduction in conversion of SAH to AMP using histone H3 as substrate and SAH as cosubstrate incubated for 30 m
    Inhibition of N-terminal GST tagged human recombinant EHMT2 (785 to 1210 residues) expressed in baculovirus infected Sf9 insect cells assessed as reduction in conversion of SAH to AMP using histone H3 as substrate and SAH as cosubstrate incubated for 30 m
    		[PMID: 31350126]
    體外研究
    (In Vitro)

    在 G9a ECSD 和 CLOT 測定中，UNC0224 (化合物 10) 的 IC50 值分別為 43 nM 和 57 nM。在 GLP ECSD 和 CLOT 測定中，UNC0224 的 IC50 值分別為 50 nM 和 58 nM。在 ITC 實(shí)驗(yàn)中，UNC0224 對 G9a 蛋白的 Kd 值為 23 nM[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    485.67

    Formula

    C26H43N7O2
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    White to yellow

    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

    DMSO 中的溶解度 : 16.67 mg/mL (34.32 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.0590 mL 10.2951 mL 20.5901 mL
    5 mM 0.4118 mL 2.0590 mL 4.1180 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用。

    • 摩爾計(jì)算器

    • 稀釋計(jì)算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實(shí)驗(yàn)：

    請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.44 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 1.67 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.44 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 1.67 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
    動物溶解方案計(jì)算器
    請輸入動物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    只
    由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計(jì)算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 98.85%

    參考文獻(xiàn)

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.0590 mL 10.2951 mL 20.5901 mL 51.4753 mL
    5 mM 0.4118 mL 2.0590 mL 4.1180 mL 10.2951 mL
    10 mM 0.2059 mL 1.0295 mL 2.0590 mL 5.1475 mL
    15 mM 0.1373 mL 0.6863 mL 1.3727 mL 3.4317 mL
    20 mM 0.1030 mL 0.5148 mL 1.0295 mL 2.5738 mL
    25 mM 0.0824 mL 0.4118 mL 0.8236 mL 2.0590 mL
    30 mM 0.0686 mL 0.3432 mL 0.6863 mL 1.7158 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    UNC0224
    目錄號：
    HY-10929
    需求量：