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  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. c-Fms
  4. GW2580

GW2580 是口服有效的，選擇性的 c-Fms 激酶抑制劑，體外實驗中在 0.06 μM 時可完全抑制人 cFMS 激酶。GW2580 是 ATP 與 cFMS 激酶結(jié)合的競爭性抑制劑，并且可以抑制集落刺激因子 1 信號傳導。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務

GW2580 Chemical Structure

GW2580 Chemical Structure

CAS No. : 870483-87-7

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領一次，同一機構（單位）一年內(nèi)

     可免費申領三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥825
In-stock
1 mg ￥234
In-stock
5 mg ￥468
In-stock
10 mg ￥750
In-stock
50 mg ￥2200
In-stock
100 mg ￥3500
In-stock
200 mg ￥5413
In-stock
500 mg   詢價  
1 g   詢價  

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Customer Review

Other Forms of GW2580:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

GW2580 is an orally bioavailable and selective inhibitor of c-Fms kinase which completely inhibits human cFMS kinase in vitro at 0.06 μM. GW2580 acts as a competitive inhibitor of ATP binding to the cFMS kinase and inhibits colony-stimulating-factor-1 signaling[1].

IC50 & Target

IC50: 60 nM (c-FMS)
體外研究
(In Vitro)

GW2580 在 0.7 μM 時完全抑制 CSF-1 依賴性小鼠骨髓 M-NFS-60 細胞的生長。0.8-1 μM 的 GW2580 完全阻斷 CSF-1 誘導小鼠 M-NFS60 骨髓細胞和人單核細胞生長的能力[1]。
GW2580 在 0.1-0.3 μM 時對 PTH 誘導的鈣釋放產(chǎn)生 30-40% 的抑制，更高濃度的 1、3 和 10 μM 可完全抑制 PTH 反應[1]。
GW2580 抑制 RAW264.7 小鼠巨噬細胞 CSF1R 磷酸化，10 ng/mL的 IC50 約10 nM[2]。< br / > GW2580 還抑制 TRKA 活性，IC50 為 0.88 μM[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

GW2580 在 0.7 μM 時完全抑制 CSF-1 依賴性小鼠骨髓 M-NFS-60 細胞的生長。0.8-1 μM 的 GW2580 完全阻斷 CSF-1 誘導小鼠 M-NFS60 骨髓細胞和人單核細胞生長的能力[1]。
GW2580 在 0.1-0.3 μM 時對 PTH 誘導的鈣釋放產(chǎn)生 30-40% 的抑制，更高濃度的 1、3 和 10 μM 可完全抑制 PTH 反應[1]。
GW2580 抑制 RAW264.7 小鼠巨噬細胞 CSF1R 磷酸化，10 ng/mL的 IC50 約10 nM[2]。< br / > GW2580 還抑制 TRKA 活性，IC50 為 0.88 μM[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female C3H/HEN mice or female CD-1 nude mice weighing 22-26 g[1]
Dosage: 20 and 80 mg/kg
Administration: Oral administration
Result: Produced a dose-related decrease in the number of tumor cells, with the 80 mg/kg dose completely blocking tumor growth.
Animal Model: Female C3H/HEN mice or female CD-1 nude mice weighing 22-26 g[1]
Dosage: 20 and 80 mg/kg (Pharmacokinetic Study)
Administration: Oral administration
Result: Had gave maximal plasma concentrations of 1.4 and 5.6 μM, respectively.
分子量

366.41

Formula

C20H22N4O3
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to yellow

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 33.33 mg/mL (90.96 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

Ethanol 中的溶解度 : 1 mg/mL (2.73 mM; 超聲助溶)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7292 mL 13.6459 mL 27.2918 mL
5 mM 0.5458 mL 2.7292 mL 5.4584 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.68 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.68 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，儲存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，請直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 0.5% CMC-Na/saline water

    Solubility: 5 mg/mL (13.65 mM); 懸濁液; 超聲助溶

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.73%

參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 2.7292 mL 13.6459 mL 27.2918 mL 68.2296 mL
DMSO 5 mM 0.5458 mL 2.7292 mL 5.4584 mL 13.6459 mL
10 mM 0.2729 mL 1.3646 mL 2.7292 mL 6.8230 mL
15 mM 0.1819 mL 0.9097 mL 1.8195 mL 4.5486 mL
20 mM 0.1365 mL 0.6823 mL 1.3646 mL 3.4115 mL
25 mM 0.1092 mL 0.5458 mL 1.0917 mL 2.7292 mL
30 mM 0.0910 mL 0.4549 mL 0.9097 mL 2.2743 mL
40 mM 0.0682 mL 0.3411 mL 0.6823 mL 1.7057 mL
50 mM 0.0546 mL 0.2729 mL 0.5458 mL 1.3646 mL
60 mM 0.0455 mL 0.2274 mL 0.4549 mL 1.1372 mL
80 mM 0.0341 mL 0.1706 mL 0.3411 mL 0.8529 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
GW2580
目錄號：
HY-10917
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