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  1. Anti-infection
  2. Bacterial Antibiotic
  3. Delamanid

Delamanid  (Synonyms: 德拉馬尼; OPC-67683)

目錄號: HY-10846 純度: 99.96%
COA 產(chǎn)品使用指南

Delamanid是一個用于耐多藥結(jié)核病的化合物,也是新的分枝桿菌細胞壁合成抑制劑。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報,我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Delamanid Chemical Structure

Delamanid Chemical Structure

CAS No. : 681492-22-8

1.  客戶無需承擔相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)(單位)同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次,同一機構(gòu)(單位)一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥470
In-stock
1 mg ¥174
In-stock
2 mg ¥230
In-stock
5 mg ¥400
In-stock
10 mg ¥660
In-stock
25 mg ¥1150
In-stock
50 mg ¥1700
In-stock
100 mg ¥2550
In-stock
500 mg 現(xiàn)貨 詢價
1 g   詢價  
5 g   詢價  

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Customer Review

Other Forms of Delamanid:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

Delamanid, a newer mycobacterial cell wall synthesis inhibitor, inhibits the synthesisi of mucolic acids[1].

細胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HepG2 CC50
107.5 μg/mL
Compound: Delamanid
Cytotoxicity against human HepG2 cells after 24 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against human HepG2 cells after 24 hrs by MTT assay
[PMID: 26487912]
MRC5 IC50
> 64 μM
Compound: 5; OPC-67683
Cytotoxicity against human MRC5 cells assessed as cell viability incubated for 72 hrs by fluorimetric assay
Cytotoxicity against human MRC5 cells assessed as cell viability incubated for 72 hrs by fluorimetric assay
[PMID: 26901446]
MRC5 IC50
0.43 μM
Compound: 5; OPC-67683
Antitrypanosomal activity against Trypanosoma cruzi infected in human MRC5 cells assessed as parasite growth inhibition incubated for 7 days by chlorophenol red alpha-D-galactopyranoside-based assay
Antitrypanosomal activity against Trypanosoma cruzi infected in human MRC5 cells assessed as parasite growth inhibition incubated for 7 days by chlorophenol red alpha-D-galactopyranoside-based assay
[PMID: 26901446]
體外研究
(In Vitro)

Delamanid 抑制粘液酸的合成,粘液酸是結(jié)核分枝桿菌復(fù)合體細胞壁的關(guān)鍵成分[1]。
Delamanid對耐藥和藥敏結(jié)核分枝桿菌具有較強的抗菌活性[2]
Delamanid 不影響利福平、吡嗪酰胺和異煙肼暴露;與 Delamanid 共給藥時,乙胺丁醇 AUCτ 和 Cmax 值升高約 25%[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

體內(nèi)研究
(In Vivo)

Delamanid (口服給藥;30 mg/kg;5 天) 導(dǎo)致 VL 小鼠模型無菌治愈[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Clinical Trial
分子量

534.48

Formula

C25H25F3N4O6

CAS 號
性狀

固體

顏色

Off-white to yellow

中文名稱

迪拉馬尼;地依麥迪;德拉馬尼

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗: 

DMSO 中的溶解度 : 20.83 mg/mL (38.97 mM; 超聲助溶 (<60°C); 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響,請使用新開封的 DMSO)

Ethanol 中的溶解度 : 2 mg/mL (3.74 mM; 超聲助溶)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8710 mL 9.3549 mL 18.7098 mL
5 mM 0.3742 mL 1.8710 mL 3.7420 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時,請在2年內(nèi)使用, -20°C儲存時,請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗:

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液,再依次添加助溶劑:
——為保證實驗結(jié)果的可靠性,澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件,適當保存;體內(nèi)實驗的工作液,建議您現(xiàn)用現(xiàn)配,當天使用;
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (4.68 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    此方案可獲得 2.5 mg/mL的均勻懸濁液,懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中,混合均勻;再向上述體系中加入 50 μL Tween-80,混合均勻;然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL

    生理鹽水的配制:將 0.9 g 氯化鈉,溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.89 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液,此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中,混合均勻。

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息:

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

由于實驗過程有損耗,建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠,建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括:DMSO, ,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 Tween 80,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO(母液濃度為 mg/mL)。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度,以下方案僅供參考,如有需要,請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液,加入 μL 。 μL ,混合均勻至澄清,再加 μL Tween 80,混合均勻至澄清,再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上,請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài),從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 (超聲清洗儀,建議頻次 20-40 kHz),渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.96%

參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時,請在2年內(nèi)使用, -20°C儲存時,請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 1.8710 mL 9.3549 mL 18.7098 mL 46.7744 mL
DMSO 5 mM 0.3742 mL 1.8710 mL 3.7420 mL 9.3549 mL
10 mM 0.1871 mL 0.9355 mL 1.8710 mL 4.6774 mL
15 mM 0.1247 mL 0.6237 mL 1.2473 mL 3.1183 mL
20 mM 0.0935 mL 0.4677 mL 0.9355 mL 2.3387 mL
25 mM 0.0748 mL 0.3742 mL 0.7484 mL 1.8710 mL
30 mM 0.0624 mL 0.3118 mL 0.6237 mL 1.5591 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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