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  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Acyltransferase
  4. PF-06424439 methanesulfonate

PF-06424439 methanesulfonate 

目錄號: HY-108341A 純度: 99.85%
COA 產品使用指南 技術支持

PF-06424439 methanesulfonate 是一種口服有效，選擇性的咪唑并吡啶二?；视王；D移酶 2 (DGAT2) 抑制劑，IC50 是 14 nM。PF-06424439 methanesulfonate 是緩慢可逆的，時間依賴性抑制劑，其相對于?；?CoA 底物以非競爭性模式抑制 DGAT2。

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務

我們將采用定制合成服務的方式為您快速提供所需產品和技術服務

PF-06424439 methanesulfonate Chemical Structure

PF-06424439 methanesulfonate Chemical Structure

CAS No. : 1469284-79-4

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構（單位）同一產品試用裝僅限申領一次，同一機構（單位）一年內

     可免費申領三個不同產品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1120
In-stock
1 mg ￥500
In-stock
5 mg ￥950
In-stock
10 mg ￥1200
In-stock
25 mg ￥2500
In-stock
50 mg ￥4000
In-stock
100 mg 現貨 詢價
200 mg   詢價  
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  • 生物活性

  • 純度 & 產品資料

  • 參考文獻

生物活性

PF-06424439 methanesulfonate is an oral, potent and selective imidazopyridine diacylglycerol acyltransferase 2 (DGAT2) inhibitor with an IC50 of 14 nM[1]. PF-06424439 methanesulfonate is slowly reversible, time-dependent inhibitor, which inhibits DGAT2 in a noncompetitive mode with respect to the acyl-CoA substrate[2].

IC50 & Target

IC50: 14 nM (DGAT2)[1]
體內研究
(In Vivo)

PF-06424439 methanesulfonate (口服；60 mg/kg/天；持續(xù) 3 天) 降低小鼠血漿 TG 和膽固醇水平，并降低循環(huán)脂質 (Ldlr-/-)[1]。
PF-06424439 methanesulfonate (靜脈注射；1 mg/kg) 在大鼠靜脈內給藥后表現出中等清除率，中等穩(wěn)態(tài)分布容積 (Vdss)，半衰期短[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male low-density lipoprotein receptor (Ldlr) knockout mice (Ldlr-/-)[1]
Dosage: 60 mg/kg
Administration: P.o.; daily; for 3 days
Result: Reduced plasma TG and cholesterol levels and decreased nonsignificant in circulating lipids.
Animal Model: Male Wistar-Han rats[1]
Dosage: 1 mg/kg
Administration: I.v.
Result: Showed moderate clearance and a short half-life with t1/2=1.39 h.
分子量

536.05

Formula

C23H30ClN7O4S
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to yellow

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 1 year; -20°C, 6 months (sealed storage, away from moisture)

溶解性數據
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (466.37 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 50 mg/mL (93.27 mM; 超聲助溶)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8655 mL 9.3275 mL 18.6550 mL
5 mM 0.3731 mL 1.8655 mL 3.7310 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在1年內使用， -20°C儲存時，請在6個月內使用。

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當的溶解方案。

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結果的可靠性，澄清的儲備液可以根據儲存條件，適當保存；體內實驗的工作液，建議您現用現配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現沉淀、析出現象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.88 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.88 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，請直接配制工作液。建議現用現配，在短期內盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過程中出現沉淀、析出現象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： Saline

    Solubility: 50 mg/mL (93.27 mM); 澄清溶液; 超聲助溶 (<60°C)

掃碼獲得
動物溶解方案

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
純度 & 產品資料

純度: 99.85%

參考文獻

PF-06424439 methanesulfonate 相關分類

完整儲備液配制表

* 請根據產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在1年內使用， -20°C儲存時，請在6個月內使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 1.8655 mL 9.3275 mL 18.6550 mL 46.6374 mL
5 mM 0.3731 mL 1.8655 mL 3.7310 mL 9.3275 mL
10 mM 0.1865 mL 0.9327 mL 1.8655 mL 4.6637 mL
15 mM 0.1244 mL 0.6218 mL 1.2437 mL 3.1092 mL
20 mM 0.0933 mL 0.4664 mL 0.9327 mL 2.3319 mL
25 mM 0.0746 mL 0.3731 mL 0.7462 mL 1.8655 mL
30 mM 0.0622 mL 0.3109 mL 0.6218 mL 1.5546 mL
40 mM 0.0466 mL 0.2332 mL 0.4664 mL 1.1659 mL
50 mM 0.0373 mL 0.1865 mL 0.3731 mL 0.9327 mL
60 mM 0.0311 mL 0.1555 mL 0.3109 mL 0.7773 mL
80 mM 0.0233 mL 0.1166 mL 0.2332 mL 0.5830 mL
DMSO 100 mM 0.0187 mL 0.0933 mL 0.1865 mL 0.4664 mL

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

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