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  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. Src
  4. RK-24466

RK-24466  (Synonyms: KIN 001-51)

目錄號(hào): HY-108318 純度: 98.53%
COA 產(chǎn)品使用指南

RK-24466 (KIN 001-51) 是一種高效選擇性的 Lck 抑制劑; 抑制Lck (64-509) 和LckCD亞型的IC50 值分別為小于1 和2 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

RK-24466 Chemical Structure

RK-24466 Chemical Structure

CAS No. : 213743-31-8

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1650
In-stock
1 mg ￥600
In-stock
5 mg ￥1500
In-stock
10 mg ￥2500
In-stock
25 mg ￥4250
In-stock
50 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
100 mg   詢價(jià)  
200 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

查看 Src 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 實(shí)驗(yàn)參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

RK-24466 (KIN 001-51) is a potent and selective Lck inhibitor; inhibits Lck (64-509) and LckCD isoforms with IC50s of less than 1 and 2 nM, respectively.

IC50 & Target

IC50: <1 nM (Lck (64-509)), 2 nM (LckCD)[1]
體外研究
(In Vitro)

RK-24466 在一系列受體、非受體酪氨酸激酶和血清氨酸/蘇氨酸激酶中對(duì) Lck 具有選擇性。RK-24466 是抗 CD3 抗體刺激的 Jurkat 細(xì)胞中 IL2 產(chǎn)生的有效抑制劑，其效力至少比 PP1 強(qiáng) 100 倍。RK-24466 表現(xiàn)出卓越的細(xì)胞選擇性[1]。RK-24466 顯著抑制 VSMC 增殖和遷移。RK-24466 通過下調(diào)蛋白激酶 B (Akt) 和細(xì)胞外信號(hào)調(diào)節(jié)激酶 (ERK) 通路抑制 VSMC 增殖和遷移，顯著降低增殖細(xì)胞核抗原 (PCNA) 和細(xì)胞周期蛋白 D1 的表達(dá)，以及磷酸化視網(wǎng)膜母細(xì)胞瘤蛋白 (pRb)[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

RK-24466 在小鼠體內(nèi)以低劑量腹腔注射；給藥后抑制 T 細(xì)胞受體刺激 (a-CD3 mAb) IL-2 的產(chǎn)生 (ED50=4 mg/kg)。但口服給藥后療效大大降低 (ED50=25 mg/kg)，推測(cè)反映了后一種方案的腸道吸收不良。RK-24466 也可抑制抗原特異性 T 細(xì)胞免疫反應(yīng)。在體內(nèi)啟動(dòng)階段每天兩次（100 mg/kg 口服）施用 RK-24466 3 天后，在隨后對(duì)引流淋巴結(jié)的淋巴細(xì)胞進(jìn)行抗原特異性 (KLH) 攻擊時(shí)，可以觀察到抑制了體外 70% 的 IFNγ 產(chǎn)生[3]。RK-24466 抑制 VSMC 從去除內(nèi)皮的主動(dòng)脈環(huán)遷移，以及大鼠頸動(dòng)脈球囊損傷后新內(nèi)膜的形成[2]。

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分子量

370.45

Formula

C23H22N4O
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

Off-white to light yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 45 mg/mL (121.47 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6994 mL 13.4971 mL 26.9942 mL
5 mM 0.5399 mL 2.6994 mL 5.3988 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.25 mg/mL (6.07 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.25 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 22.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.25 mg/mL (6.07 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    此方案可獲得 2.25 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 22.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，儲(chǔ)存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 98.53%

參考文獻(xiàn)
Cell Assay
[2]

To examine the concentration-dependent effect of the RK-24466, VSMCs are cultured in 10% FBS-supplemented DMEM containing either vehicle (DMSO 2%, v/v) or increasing concentrations of the RK-24466 (1 to 10 μM) for 24 h, and cellular proliferation is determined by using CCK-8[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[2]

Rats: For the RK-24466 treated group, RK-24466 at a final blood concentration of 5 μM is intravenously injected through femoral vein. At 14d after BI, the rats are anesthetized, and the carotid arteries are excised. The entire length of the right carotid artery is balloon injured. The left carotid artery serves as an uninjured intra-animal control. To assess the neointima formation, H&E stained section is imaged, and the intima to media thickness ratio is measured[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6994 mL 13.4971 mL 26.9942 mL 67.4855 mL
5 mM 0.5399 mL 2.6994 mL 5.3988 mL 13.4971 mL
10 mM 0.2699 mL 1.3497 mL 2.6994 mL 6.7485 mL
15 mM 0.1800 mL 0.8998 mL 1.7996 mL 4.4990 mL
20 mM 0.1350 mL 0.6749 mL 1.3497 mL 3.3743 mL
25 mM 0.1080 mL 0.5399 mL 1.0798 mL 2.6994 mL
30 mM 0.0900 mL 0.4499 mL 0.8998 mL 2.2495 mL
40 mM 0.0675 mL 0.3374 mL 0.6749 mL 1.6871 mL
50 mM 0.0540 mL 0.2699 mL 0.5399 mL 1.3497 mL
60 mM 0.0450 mL 0.2250 mL 0.4499 mL 1.1248 mL
80 mM 0.0337 mL 0.1687 mL 0.3374 mL 0.8436 mL
100 mM 0.0270 mL 0.1350 mL 0.2699 mL 0.6749 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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