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  2. Metabolic Enzyme/Protease Vitamin D Related/Nuclear Receptor Cell Cycle/DNA Damage
  3. Mitochondrial Metabolism PPAR
  4. Azemiglitazone

Azemiglitazone  (Synonyms: MSDC-0602)

目錄號: HY-108022 純度: 97.35%
COA 產(chǎn)品使用指南

Azemiglitazone (MSDC-0602) 是一種具有口服活性的噻唑烷二酮 (TZD) 類活性分子，對 PPARγ 的結合和激活具有低親和力。Azemiglitazone 可以抑制線粒體丙酮酸載體 (MPC)，抑制阿茲海默癥，減輕非酒精性脂肪肝炎引起的肝損傷。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務

我們將采用定制合成服務的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術服務

Azemiglitazone Chemical Structure

Azemiglitazone Chemical Structure

CAS No. : 1133819-87-0

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領一次，同一機構（單位）一年內

     可免費申領三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥660
In-stock
5 mg ￥600
In-stock
10 mg ￥900
In-stock
50 mg ￥3150
In-stock
100 mg ￥5040
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of Azemiglitazone:

查看 PPAR 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

Azemiglitazone (MSDC-0602) is an orally active thiazolidinedione (TZD) -like molecule, which binds to PPARγ with low binding and activating affinity. Azemiglitazone inhibits mitochondrial pyruvate carrier (MPC), which inhibits Alzheimer’s disease and diminishes nonalcoholic steatohepatitis (NASH) caused liver injury[4][5].

體外研究
(In Vitro)

Azemiglitazone (15 μM, 4 h) 特異性的與 MPC 交聯(lián)，通過與 MPC2 相互作用，抑制肝粒體中丙酮酸氧化和葡萄糖的產(chǎn)生[3]。
Azemiglitazone 對 PPARγ 的結合和激活親和力低，IC50 是 18.25 μM[6]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內研究
(In Vivo)

Azemiglitazone (血液中含量 2-5 μM，口服，2-4 周) 可以提高 DIO C57BL/6 小鼠橫紋肌，脂肪組織和肝臟中的胰島素靈敏度[6]。
Azemiglitazone (血液中含量 2-5 μM，口服，2-4 周) 可以改善 DIO C57BL/6 小鼠的線粒體呼吸速率[6]。
Azemiglitazone 能夠減少 HTF-C 喂養(yǎng)的 C57BL6/J 小鼠體內 NASH 引起的肝損傷，預防 (血液中含量為 2-5 μM，口服，共 12 周) 并逆轉 (血液中含量 2-5 μM，口服，共 3 周) 星狀細胞活化和纖維化[4]。
Azemiglitazone (血液中含量 2-5 μM，口服) 導致 HTF-C 喂養(yǎng)的 LS-Mpc2-/-C57BL6/J 小鼠體重減輕，抑制星狀細胞激活，活性不受 MPC 功能的影響[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: HTF-C diet feeding C57BL6/J mice [4]
Dosage: 331 ppm MSDC-0602 potassium salt (2-5 μM Azemiglitazone in blood)
Administration: oral administration for 12 weeks (after 4 weeks of HTF-C diet) or 3 weeks (16 weeks after HTF-C diet)
Result: Induced weight loss, decreased concentrations of plasma ALT and AST and stellate cell activation.
Animal Model: HTF-C diet feeding LS-Mpc2-/-C57BL6/J mice [4]
Dosage: 331 ppm MSDC-0602 potassium salt (2-5 μM Azemiglitazone in blood)
Administration: oral administration for 12 weeks (after 4 weeks of HTF-C diet)
Result: Induced weight loss, suppressed stellate cell activation.
Animal Model: diet induced obesity C57BL/6 mice[6]
Dosage: 300 ppm MSDC-0602 (2-5 μM Azemiglitazone in blood)
Administration: oral administration for 2-4 weeks
Result: Reduced insulin concentration in plasma, increased glucose infusion rate and glucose uptake into gastrocnemius, adipose tissue, and heart. Improved mitochondrial oxygen consumption.
Clinical Trial
分子量

371.41

Formula

C19H17NO5S
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (336.56 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6924 mL 13.4622 mL 26.9244 mL
5 mM 0.5385 mL 2.6924 mL 5.3849 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內使用， -20°C儲存時，請在1年內使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.60 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.60 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，儲存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術支持聯(lián)系。
動物實驗體內工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內使用， -20°C儲存時，請在1年內使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6924 mL 13.4622 mL 26.9244 mL 67.3111 mL
5 mM 0.5385 mL 2.6924 mL 5.3849 mL 13.4622 mL
10 mM 0.2692 mL 1.3462 mL 2.6924 mL 6.7311 mL
15 mM 0.1795 mL 0.8975 mL 1.7950 mL 4.4874 mL
20 mM 0.1346 mL 0.6731 mL 1.3462 mL 3.3656 mL
25 mM 0.1077 mL 0.5385 mL 1.0770 mL 2.6924 mL
30 mM 0.0897 mL 0.4487 mL 0.8975 mL 2.2437 mL
40 mM 0.0673 mL 0.3366 mL 0.6731 mL 1.6828 mL
50 mM 0.0538 mL 0.2692 mL 0.5385 mL 1.3462 mL
60 mM 0.0449 mL 0.2244 mL 0.4487 mL 1.1219 mL
80 mM 0.0337 mL 0.1683 mL 0.3366 mL 0.8414 mL
100 mM 0.0269 mL 0.1346 mL 0.2692 mL 0.6731 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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