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  2. Epigenetics Immunology/Inflammation NF-κB TGF-beta/Smad Stem Cell/Wnt
  3. Histone Methyltransferase AP-1 NF-κB PKA
  4. TC-E 5003

TC-E 5003 是一種選擇性蛋白精氨酸甲基轉(zhuǎn)移酶 1 (PRMT1) 抑制劑，對(duì) hPRMT1 的 IC50 值為 1.5 μM。TC-E 5003 調(diào)節(jié)脂多糖 (LPS) (HY-D1056) 誘導(dǎo)的 AP-1 和 NF-κB 信號(hào)通路，具有抗炎特性。TC-E 5003 還上調(diào) Ucp1 和 Fgf21 的表達(dá)，激活來自小鼠和人類的原代皮下脂肪細(xì)胞中的蛋白激酶 A 信號(hào)和脂解作用。TC-E 5003 有望用于肥胖及相關(guān)代謝障礙、氧化壓力、炎癥和癌癥的研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

TC-E 5003 Chemical Structure

TC-E 5003 Chemical Structure

CAS No. : 17328-16-4

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥355
In-stock
10 mg ￥323
In-stock
25 mg ￥500
In-stock
50 mg ￥800
In-stock
100 mg ￥1200
In-stock
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

TC-E 5003 is a selective protein arginine methyltransferase 1 (PRMT1) inhibitor with an IC50 of 1.5 μM against hPRMT1. TC-E 5003 modulates the lipopolysaccharide (LPS) (HY-D1056)-induced AP-1 and NF-κB signaling pathways with anti-inflammatory properties. TC-E 5003 also upregulates the expression of Ucp1 and Fgf21, activates protein kinase A signaling and lipolysis in primary subcutaneous adipocytes from both mouse and humans. TC-E 5003 is promising for research of obesity and associated metabolic disorders, oxidative stress, inflammation and cancers[1][2][3][4].

IC50 & Target

PRMT1

 

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
LNCaP GI50
4.49 μM
Compound: 2e
Growth inhibition of human LNCAP cells by MTS assay
Growth inhibition of human LNCAP cells by MTS assay
[PMID: 21440447]
體外研究
(In Vitro)

TC-E 5003 (0-1 μM，24 小時(shí)) 抑制 RAW264.7 細(xì)胞中 LPS 誘導(dǎo)的 NO 產(chǎn)生[1]。
TC-E 5003 (1 μM，15-60 分鐘) 通過調(diào)節(jié) RAW264.7 細(xì)胞中 c-Jun 基因的表達(dá)來調(diào)控 LPS 誘導(dǎo)的 AP-1 轉(zhuǎn)錄活性[1]。
TC-E 5003 (10 μM，4 小時(shí)) 在初級(jí) iWAT 細(xì)胞中通過增加 UCP1 的表達(dá)來增強(qiáng)產(chǎn)熱，而不改變線粒體含量，并激活 PKA 信號(hào)傳導(dǎo)的下游分子[2]。
TC-E 5003 (6 μM，48 小時(shí)) 對(duì)癌細(xì)胞的增殖有很好的抑制作用[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Real Time qPCR[1]

Cell Line: RAW264.7 cells
Concentration: 0-1 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Significantly and dose-dependently decreased NO production without cytotoxicity in RAW264.7 cells.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: RAW264.7 cells
Concentration: 1 μM
Incubation Time: 15-60 min
Result: Remarkably reduced the expression of inducible NO synthase (iNOS), COX-2, TNF-α, IL-1β, IL-6 and suppressed the c-Jun transcription exposure to LPS in RAW264.7 cells.

Real Time qPCR[2]

Cell Line: Primary iWAT cells
Concentration: 10 μM
Incubation Time: 4 h
Result: Led significant increase in Ucp1 mRNA and protein expressions up to 24 h in primary iWAT cells.

Cell Viability Assay[3]

Cell Line: A549, A549-INEI, H1299, MCF-7, and MDAMB-231 cells
Concentration: 6 μM
Incubation Time: 48 h
Result: Significantly inhibited the proliferation of A549, A549-INEI, H1299, MCF-7, and MDAMB-231 (77.11%, 45.44%, 80.11%, 86.77%, 71.43%) at 6.0 μM.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

TC-E 5003 (0.5-2.0 mg, 皮下注射，單次給藥, 持續(xù) 28 天) 在 A549 腫瘤移植 ICR 小鼠模型中具有非常優(yōu)異的抑制腫瘤效果[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: A549 tumor xenograft ICR mouse model[3]
Dosage: 0.5-2.0 mg
Administration: s.c., a single dose for 28 days
Result: Achieved better antitumor effect in combination with INEI system in A549 tumor xenograft ICR mouse model.
分子量

401.26

Formula

C16H14Cl2N2O4S
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

Off-white to light brown

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (311.52 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4921 mL 12.4607 mL 24.9215 mL
5 mM 0.4984 mL 2.4921 mL 4.9843 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.18 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.18 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4921 mL 12.4607 mL 24.9215 mL 62.3037 mL
5 mM 0.4984 mL 2.4921 mL 4.9843 mL 12.4607 mL
10 mM 0.2492 mL 1.2461 mL 2.4921 mL 6.2304 mL
15 mM 0.1661 mL 0.8307 mL 1.6614 mL 4.1536 mL
20 mM 0.1246 mL 0.6230 mL 1.2461 mL 3.1152 mL
25 mM 0.0997 mL 0.4984 mL 0.9969 mL 2.4921 mL
30 mM 0.0831 mL 0.4154 mL 0.8307 mL 2.0768 mL
40 mM 0.0623 mL 0.3115 mL 0.6230 mL 1.5576 mL
50 mM 0.0498 mL 0.2492 mL 0.4984 mL 1.2461 mL
60 mM 0.0415 mL 0.2077 mL 0.4154 mL 1.0384 mL
80 mM 0.0312 mL 0.1558 mL 0.3115 mL 0.7788 mL
100 mM 0.0249 mL 0.1246 mL 0.2492 mL 0.6230 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
TC-E 5003
目錄號(hào)：
HY-107574
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