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  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Farnesyl Transferase
  4. Tipifarnib

Tipifarnib  (Synonyms: 替吡法尼; IND 58359; R115777)

目錄號: HY-10502 純度: 99.78%
COA 產(chǎn)品使用指南

Tipifarnib (IND 58359) 抑制法尼基轉(zhuǎn)移酶 (FTase)，IC50 為 0.86 nM。Tipifarnib 具有潛在抗腫瘤和抗寄生蟲活性。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Tipifarnib Chemical Structure

Tipifarnib Chemical Structure

CAS No. : 192185-72-1

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1292
In-stock
2 mg ￥600
In-stock
5 mg ￥1200
In-stock
10 mg ￥1440
In-stock
25 mg ￥2880
In-stock
50 mg ￥4320
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of Tipifarnib:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

Tipifarnib (IND 58359)?binds to and inhibits farnesyltransferase (FTase) with an IC50 of 0.86 nM. Antineoplastic activity and antiparasitic activity[1].

IC50 & Target

IC50: 0.86 nM (FTase)
細胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
Capan-2 IC50
16 nM
Compound: 59
Antiproliferative activity against human Capan-2 cells harboring KRAS 12 mutation assessed as inhibition of cell growth incubated for 4 to 7 days
Antiproliferative activity against human Capan-2 cells harboring KRAS 12 mutation assessed as inhibition of cell growth incubated for 4 to 7 days
[PMID: 33228976]
HT1197 IC50
1.7 nM
Compound: 59
Antiproliferative activity against human HT1197 cells harboring HRAS 61 mutation assessed as inhibition of cell growth incubated for 4 to 7 days
Antiproliferative activity against human HT1197 cells harboring HRAS 61 mutation assessed as inhibition of cell growth incubated for 4 to 7 days
[PMID: 33228976]
MCF7 IC50
3.08 μM
Compound: R115777
Cytotoxicity against human MCF7 cells after 48 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against human MCF7 cells after 48 hrs by MTT assay
10.1039/C3MD00058C
NCI-H441 IC50
36 nM
Compound: 59
Antiproliferative activity against human NCI-H441 cells harboring KRAS 12 mutation assessed as inhibition of cell growth incubated for 4 to 7 days
Antiproliferative activity against human NCI-H441 cells harboring KRAS 12 mutation assessed as inhibition of cell growth incubated for 4 to 7 days
[PMID: 33228976]
NIH3T3 EC50
4 nM
Compound: 1
Antitrypanosomal activity against Trypanosoma cruzi Tulahuen amastigotes infected in rat 3T3 cells after 7 days by alamar blue assay
Antitrypanosomal activity against Trypanosoma cruzi Tulahuen amastigotes infected in rat 3T3 cells after 7 days by alamar blue assay
[PMID: 20429511]
Sf9 IC50
0.7 nM
Compound: 1
Inhibition of rat recombinant PFT expressed in insect Sf9 cells by scintillation proximity assay
Inhibition of rat recombinant PFT expressed in insect Sf9 cells by scintillation proximity assay
[PMID: 20429511]
Sf9 IC50
0.7 nM
Compound: 1
Inhibition of rat recombinant protein farnesyltransferase expressed in Sf9 cells by [3H]-scintillation proximity assay
Inhibition of rat recombinant protein farnesyltransferase expressed in Sf9 cells by [3H]-scintillation proximity assay
[PMID: 19239254]
SU.86.86 IC50
9.5 nM
Compound: 59
Antiproliferative activity against human SU-86-86 cells harboring KRAS 12 mutation assessed as inhibition of cell growth incubated for 4 to 7 days
Antiproliferative activity against human SU-86-86 cells harboring KRAS 12 mutation assessed as inhibition of cell growth incubated for 4 to 7 days
[PMID: 33228976]
體外研究
(In Vitro)

Tipifarnib 是一種有效的克氏錐蟲 (Trypanosoma Cruzi) 抑制劑，ED50 為 4 nM[1]。
Tipifarnib 抑制核纖層蛋白 B 肽和 K-RasB 肽的分離人法尼基轉(zhuǎn)移酶，IC50 分別為 0.86 nM 和 7.9 nM[2]。
Tipifarnib 在侵襲性前列腺癌 (PCa) 中抑制細胞生長或血管生成，并誘導(dǎo)細胞凋亡[3]。
Tipifarnib (0.25 μM, 1 μM；48 h) 顯示 C4-2B 細胞和 PC-3 細胞外泌體濃度顯著降低[3]。
Tipifarnib (1 μM) 顯著抑制 C4-2B 細胞中 Alix、nSMase2 和 Rab27a 的蛋白濃度[3]。
Tipifarnib (0.25 μM) 顯著抑制 p-ERK (Ras/Raf/ERK 信號通路的下游效應(yīng)分子) 的激活，但不抑制 C4-2B 和 PC-3 細胞中的總 ERK[3]。
Tipifarnib (1.25-5 μM; 30min) 促進 U937 細胞內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激，導(dǎo)致細胞內(nèi)鈣穩(wěn)態(tài)失調(diào)[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Tipifarnib (10 mg/kg；腹腔注射；單劑量) 上調(diào)肝臟抗凋亡蛋白Bcl-xL，防止GalN/LPS誘導(dǎo)小鼠死亡[5]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: GalN/LPS challenge mouse[5]
Dosage: 10 mg/kg; while chanllenge with GalN (400 mg/kg; IP) and LPS (32 g/kg)
Administration: IP; 60 min before challenge
Result: Protected primary hepatocytes from GalN/tumor necrosis factor-induced cell death.
Inhibited caspase 3 activation and upregulating antiapoptotic proteins.
Clinical Trial
分子量

489.40

Formula

C27H22Cl2N4O
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to light yellow

中文名稱

替吡法尼
運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 1 year
-20°C 6 months
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 33.33 mg/mL (68.10 mM; 超聲助溶 (<60°C); 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0433 mL 10.2167 mL 20.4334 mL
5 mM 0.4087 mL 2.0433 mL 4.0867 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲存時，請在1年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.11 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.11 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，請直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 20% HP-β-CD/10 mM Citrate pH 2.0

    Solubility: 10 mg/mL (20.43 mM); 澄清溶液; 超聲助溶 (<60°C)

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.89% ee.: 99.18%

參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲存時，請在1年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0433 mL 10.2167 mL 20.4334 mL 51.0834 mL
5 mM 0.4087 mL 2.0433 mL 4.0867 mL 10.2167 mL
10 mM 0.2043 mL 1.0217 mL 2.0433 mL 5.1083 mL
15 mM 0.1362 mL 0.6811 mL 1.3622 mL 3.4056 mL
20 mM 0.1022 mL 0.5108 mL 1.0217 mL 2.5542 mL
25 mM 0.0817 mL 0.4087 mL 0.8173 mL 2.0433 mL
30 mM 0.0681 mL 0.3406 mL 0.6811 mL 1.7028 mL
40 mM 0.0511 mL 0.2554 mL 0.5108 mL 1.2771 mL
50 mM 0.0409 mL 0.2043 mL 0.4087 mL 1.0217 mL
60 mM 0.0341 mL 0.1703 mL 0.3406 mL 0.8514 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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