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  2. PI3K/Akt/mTOR Autophagy Apoptosis
  3. mTOR Autophagy Mitophagy Apoptosis
  4. Torkinib

Torkinib  (Synonyms: PP 242)

目錄號: HY-10474 純度: 98.37%
COA 產(chǎn)品使用指南

Torkinib (PP 242) 是一種選擇性，ATP 競爭型的 mTOR 抑制劑，IC50 為 8 nM。PP242 抑制 mTORC1 和 mTORC2 的 IC50 分別為 30 nM 和 58 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務

Torkinib Chemical Structure

Torkinib Chemical Structure

CAS No. : 1092351-67-1

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥495
In-stock
1 mg ￥211
In-stock
5 mg ￥449
In-stock
10 mg ￥720
In-stock
25 mg ￥1350
In-stock
50 mg ￥2200
In-stock
100 mg ￥3520
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

    Torkinib purchased from MCE. Usage Cited in: Acta Pharm Sin B. 2020 Jun;10(6):1004-1019.  [Abstract]

    Total proteins in tumor tissues from nude mice were extracted and the expressions of RICTOR, p-AKT (Ser473), AKT, p-PRAS40 (Thr246), PRAS40, p-p70S6K (Thr389) and p70S6K were evaluated by Western blot (n=5). Values represent the mean±SD.

    Torkinib purchased from MCE. Usage Cited in: Acta Pharm Sin B. 2020 Jun;10(6):1004-1019.  [Abstract]

    ECa109 cells stably transfected with control shRNA or RICTOR shRNA were treated with RAD001 (10 μmol/L) or PP242 (2 μmol/L) for 48 h, and total proteins were extracted to analysis the expression of RICTOR, p-AKT (Ser473), AKT, p-PRAS40 (Thr246), PRAS40, p-p70S6K and p70S6K by Western blot (n=5).

    查看 mTOR 亞型特異性產(chǎn)品:

    • 生物活性

    • 實驗參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻

    生物活性

    Torkinib (PP 242) is a selective and ATP-competitive mTOR inhibitor with an IC50 of 8 nM[1]. PP242 inhibits both mTORC1 and mTORC2 with IC50s of 30 nM and 58 nM, respectively[2].

    IC50 & Target[1][2]

    mTOR

    8 nM (IC50)

    mTORC1

    30 nM (IC50)

    mTORC2

    58 nM (IC50)

    p110δ

    100 nM (IC50)

    PDGFR

    410 nM (IC50)

    DNA-PK

    410 nM (IC50)

    p110γ

    1.3 μM (IC50)

    p110α

    2 μM (IC50)

    p110β

    2.2 μM (IC50)

    Hck

    1.2 μM (IC50)

    Scr

    1.4 μM (IC50)

    VEGFR2

    1.5 μM (IC50)

    Abl

    3.6 μM (IC50)

    EphB4

    3.4 μM (IC50)

    EGFR

    4.4 μM (IC50)

    Scr(T338I)

    5.1 μM (IC50)

    Autophagy

     

    Mitophagy

     

    體外研究
    (In Vitro)

    Torkinib (PP 242) 有效抑制 mTOR (IC50=8 nM)，但對其他 PI3K 家族成員的活性較低。Torkinib (PP 242) 針對 219 種蛋白激酶的測試揭示了相對于蛋白激酶組的顯著選擇性：濃度高于其對 mTOR 的 IC50 100 倍時，Torkinib (PP 242) 僅抑制一種激酶超過 90% (Ret)，只有三個超過 75% (PKCα、PKCβII 和 JAK2V617F)[1]。Torkinib (PP 242) 對增殖具有劑量依賴性作用，并且在較高劑量下，在阻斷細胞增殖方面比 Rapamycin 更有效。Torkinib (PP 242) 比雷帕霉素更有效地阻斷細胞增殖的能力可能是其抑制 mTORC1 和 mTORC2 能力的結(jié)果，因為雷帕霉素只能抑制 mTORC1。在 SIN1-/- 小鼠胚胎成纖維細胞 (MEF) 中，Rapamycin 在阻斷細胞增殖方面的效果也不如 Torkinib。Torkinib (PP 242) 和雷帕霉素在 SIN1-/- MEF 中表現(xiàn)出非常不同的抗增殖作用表明這兩種化合物對 mTORC1[2]的影響不同。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    在脂肪和肝臟中，Torkinib (PP 242) 能夠完全抑制 Akt 在 S473 和 T308 處的磷酸化，這與其在細胞培養(yǎng)物中觀察到的這些磷酸化位點的作用一致。令人驚訝的是，Torkinib (PP 242) 只能部分抑制骨骼肌中 Akt 的磷酸化，并且在抑制 T308 磷酸化方面比 S473 更有效，盡管它能夠完全抑制 4EBP1 和 S6 的磷酸化。這些結(jié)果將通過體內(nèi)劑量反應實驗得到證實，但是，與 Torkinib (PP 242) 對骨骼肌中 pAkt 的部分作用一致，肌肉特異性敲除完整的 mTORC2 成分 rictor 僅導致部分損失S473 處的 Akt 磷酸化。這些結(jié)果表明，除 mTOR 之外的一種激酶，例如 DNA-PK，可能有助于肌肉中 Akt 的磷酸化[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    308.34

    Formula

    C16H16N6O
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    Light yellow to yellow

    運輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 1 year
    -20°C 6 months
    溶解性數(shù)據(jù)
    細胞實驗： 

    DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (162.16 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 3.2432 mL 16.2159 mL 32.4317 mL
    5 mM 0.6486 mL 3.2432 mL 6.4863 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲存時，請在1年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用。

    • 摩爾計算器

    • 稀釋計算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實驗：

    請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.11 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.11 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，儲存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
    動物溶解方案計算器
    請輸入動物實驗的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    只
    由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術支持聯(lián)系。
    動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 98.37%

    參考文獻
    Cell Assay
    [2]

    Wild-type and SIN1-/- MEFs are plated in 96-well plates at approximately 30% confluence and left overnight to adhere. The following day cells are treated with Torkinib (PP 242) (1 nM, 10 nM, 100 nM, 1 μM, and 10 μM), Rapamycin, or vehicle (0.1% DMSO). After 72 h of treatment, 10 μL of 440 μM resazurin sodium salt is added to each well, and after 18 h, the florescence intensity in each well is measured using a top-reading florescent plate reader with excitation at 530 nm and emission at 590 nm[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [2]

    Mice[2]
    Six-wk-old male C57BL/6 mice are fasted overnight prior to drug treatment. Torkinib (PP 242) (0.4 mg), Rapamycin (0.1 mg), or vehicle alone is injected IP. After 30 min for the Rapamycin-treated mouse or 10 min for the Torkinib (PP 242) and vehicle-treated mice, 250 mU of insulin in 100 μL of saline is injected IP. 15 min after the insulin injection, the mice are killed by CO2 asphyxiation followed by cervical dislocation. Tissues are harvested and frozen on liquid nitrogen in 200 μL of cap lysis buffer. The frozen tissue is thawed on ice, manually disrupted with a mortar and pestle, and then further processed with a micro tissue-homogenizer. Protein concentration of the cleared lysate is measured by Bradford assay and 5-10 μg of protein is analyzed by Western blot[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    參考文獻

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲存時，請在1年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 3.2432 mL 16.2159 mL 32.4317 mL 81.0793 mL
    5 mM 0.6486 mL 3.2432 mL 6.4863 mL 16.2159 mL
    10 mM 0.3243 mL 1.6216 mL 3.2432 mL 8.1079 mL
    15 mM 0.2162 mL 1.0811 mL 2.1621 mL 5.4053 mL
    20 mM 0.1622 mL 0.8108 mL 1.6216 mL 4.0540 mL
    25 mM 0.1297 mL 0.6486 mL 1.2973 mL 3.2432 mL
    30 mM 0.1081 mL 0.5405 mL 1.0811 mL 2.7026 mL
    40 mM 0.0811 mL 0.4054 mL 0.8108 mL 2.0270 mL
    50 mM 0.0649 mL 0.3243 mL 0.6486 mL 1.6216 mL
    60 mM 0.0541 mL 0.2703 mL 0.5405 mL 1.3513 mL
    80 mM 0.0405 mL 0.2027 mL 0.4054 mL 1.0135 mL
    100 mM 0.0324 mL 0.1622 mL 0.3243 mL 0.8108 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    Torkinib
    目錄號：
    HY-10474
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