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  2. Neuronal Signaling
  3. Beta-secretase
  4. LY2811376

LY2811376 是一種可口服的，非肽段的 β-secretase (BACE1) 抑制劑，IC50 值為 239 nM-249 nM，能夠降低 Aβ 蛋白的分泌，EC50 值為 300 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

LY2811376 Chemical Structure

LY2811376 Chemical Structure

CAS No. : 1194044-20-6

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥882
In-stock
1 mg ￥569
In-stock
5 mg ￥1252
In-stock
10 mg ￥2000
In-stock
25 mg ￥3600
In-stock
50 mg ￥5600
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

    LY2811376 purchased from MCE. Usage Cited in: FEBS J. 2017 Apr;284(7):1096-1109.  [Abstract]

    SH-SY5Y cells are transfected with APPsw plasmid together with ciRS-7 plasmid or control plasmids for 48 h, then the transfected cells are treated with 100 μM BI LY2811376, or 20 μM TAPI or DMSO as vehicle control for an additional 12 h. Cell lysates are analyzed by 12% Tris/Tricine gel with C20 antibody to detect APP C-terminal fragments C99 and C83, 10% Tris/Tricine gel to detect full-length APP and NRG.

    查看 Beta-secretase 亞型特異性產(chǎn)品:

    • 生物活性

    • 實(shí)驗(yàn)參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    LY2811376 is the first orally available non-peptidic β-secretase (BACE1) inhibitor with IC50 of 239 nM-249 nM, that acts to decrease Aβ secretion with EC50 of 300 nM, and demonstrates to have 10-fold selectivity towards BACE1 over BACE2, and more than 50-fold inhibition over other aspartic proteases including cathepsin D, pepsin, or renin.

    IC50 & Target

    BACE1

     

    細(xì)胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    H4 IC50
    0.27 μM
    Compound: 1; LY2811376
    Inhibition of BACE1 in human H4 cells expressing APP751 Swedish mutant assessed as inhibition of amyloid beta 40 or amyloid beta 42 production incubated for 19 hrs by microplate reader analysis
    Inhibition of BACE1 in human H4 cells expressing APP751 Swedish mutant assessed as inhibition of amyloid beta 40 or amyloid beta 42 production incubated for 19 hrs by microplate reader analysis
    		[PMID: 26985314]
    HEK293 IC50
    0.239 μM
    Compound: 1; LY2811376
    Inhibition of human BACE1 (1 to 460 residues) expressed in HEK293 cells using mcaFRET peptide as substrate after 20 hrs by FRET assay
    Inhibition of human BACE1 (1 to 460 residues) expressed in HEK293 cells using mcaFRET peptide as substrate after 20 hrs by FRET assay
    		[PMID: 31786008]
    HEK293 IC50
    0.24 μM
    Compound: 1; LY2811376
    Inhibition of IgG1 Fc-fused human recombinant BACE1 (1 to 460 residues) expressed in HEK293 cells using methylcoumarin peptide harboring Swedish mutant as substrate incubated for 20 hrs by FRET assay
    Inhibition of IgG1 Fc-fused human recombinant BACE1 (1 to 460 residues) expressed in HEK293 cells using methylcoumarin peptide harboring Swedish mutant as substrate incubated for 20 hrs by FRET assay
    		[PMID: 26985314]
    HEK293 IC50
    0.3 μM
    Compound: 14
    Inhibition of BACE-1 in HEK293 cells expressing human APP751 cDNA harboring N670L671 mutation pretreated for 2 hrs followed by measuring after 2 hrs by sandwich ELISA
    Inhibition of BACE-1 in HEK293 cells expressing human APP751 cDNA harboring N670L671 mutation pretreated for 2 hrs followed by measuring after 2 hrs by sandwich ELISA
    		[PMID: 28749667]
    HEK293 EC50
    300 nM
    Compound: 38, LY-2811376
    Inhibition of BACE1 in HEK293 cells expressing APPswedish mutant assessed as inhibition of amyloid beta production by ELISA
    Inhibition of BACE1 in HEK293 cells expressing APPswedish mutant assessed as inhibition of amyloid beta production by ELISA
    		[PMID: 24704031]
    體外研究
    (In Vitro)

    在 APP 過表達(dá)的人胚胎腎細(xì)胞系中，LY2811376 處理會(huì)導(dǎo)致 Aβ 分泌濃度依賴性降低，半數(shù)最大有效濃度 (EC50) 約為 300 nM。LY2811376 處理 PDAPP 轉(zhuǎn)基因小鼠的原代神經(jīng)元培養(yǎng)物會(huì)導(dǎo)致 Aβ 分泌濃度依賴性降低，EC50 約為 100 nM[1]。
    LY2811376 具有良好的 ADME 特性 (BACE1 IC50=240 nM，細(xì)胞效力 IC50=300 nM) 和選擇性 (BACE2 和組織蛋白酶 D 選擇性：約 10- 和 65-分別折疊)[3]。
    LY2811376 以劑量依賴的方式降低皮質(zhì)和血漿中的 Aβ40 水平，而不會(huì)改變健康和體重[4]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    LY2811376 (10、30 和 100 mg/kg，口服) 可導(dǎo)致劑量依賴性地顯著減少 Aβ、sAPPβ 和 C99（BACE1 水解 APP 的近端裂解產(chǎn)物）。在 PDAPP 小鼠中，LY2811376 使 BACE1 抑制的所有 APP 相關(guān) PD 標(biāo)志物產(chǎn)生劑量依賴性降低。CSF 取樣研究中發(fā)現(xiàn)低劑量 (30 mg) 和高 (90 mg) 劑量 LY2811376 是基于 SAD 研究中觀察到的 PK 和血漿 Aβ1-40 PD[1]。
    LY2811376 (30 mg/kg，口服) 可導(dǎo)致小鼠皮層中可溶性 Aβ 減少 60%[2]。
    LY2811376 (100 mg/kg，po) 降低小鼠的脊柱密度和形成。LY2811376 (100 mg/kg，每 12 小時(shí)一次，持續(xù) 16 天) 導(dǎo)致 sEPSC 和 mEPSC 頻率降低，而 LY2811376 對(duì) sEPSC 振幅的影響未達(dá)到顯著性[4]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    320.36

    Formula

    C15H14F2N4S
    CAS 號(hào)
    性狀

    固體

    顏色

    White to khaki

    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲(chǔ)存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 31 mg/mL (96.77 mM; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制儲(chǔ)備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 3.1215 mL 15.6074 mL 31.2149 mL
    5 mM 0.6243 mL 3.1215 mL 6.2430 mL
    查看完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

    • 摩爾計(jì)算器

    • 稀釋計(jì)算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

    請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.80 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.80 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
    動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
    請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動(dòng)物的平均體重

    g

    每只動(dòng)物的給藥體積

    μL

    動(dòng)物數(shù)量

    只
    由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
    請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計(jì)算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.89%

    參考文獻(xiàn)
    Animal Administration
    [1]

    Sprague Dawley [Crl:CD(SD)] rats (10 per sex per group), appr 7 weeks of age, are given 0 (vehicle only), 10, 30, or 100 mg/kg LY2811376 by daily oral gavage. Vehicle consists of 1% (w/v) hydroxyethylcellulose, 0.25% (v/v) polysorbate 80, and 0.05% (v/v) Dow Corning Antifoam 1510-US in reverse osmosis water. At necropsy after 3 months of treatment, tissues are immersion fixed in 10% neutral-buffered formalin (brain) or modified Davidson's solution (eyes) and then processed by routine methods to paraffin block and hematoxylin-eosin (H&E)-stained histologic slides. From selected animals given 100 mg/kg on a subsequent investigative study, eyes are fixed in modified Karnovsky's solution, processed routinely into epoxy resin, and then ultrathin sections stained with uranyl acetate and Sato's lead citrate are examined in a transmission electron microscope. In a separate study, BACE1 knock-out mice (B6.129-Bace1tm1Pcw/J) are given 0 or 100 mg/kg LY2811376 by daily oral gavage for 9 weeks, and then necropsied tissues are collected and examined by light microscopy as described above for the rat toxicology study.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    參考文獻(xiàn)

    完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 3.1215 mL 15.6074 mL 31.2149 mL 78.0372 mL
    5 mM 0.6243 mL 3.1215 mL 6.2430 mL 15.6074 mL
    10 mM 0.3121 mL 1.5607 mL 3.1215 mL 7.8037 mL
    15 mM 0.2081 mL 1.0405 mL 2.0810 mL 5.2025 mL
    20 mM 0.1561 mL 0.7804 mL 1.5607 mL 3.9019 mL
    25 mM 0.1249 mL 0.6243 mL 1.2486 mL 3.1215 mL
    30 mM 0.1040 mL 0.5202 mL 1.0405 mL 2.6012 mL
    40 mM 0.0780 mL 0.3902 mL 0.7804 mL 1.9509 mL
    50 mM 0.0624 mL 0.3121 mL 0.6243 mL 1.5607 mL
    60 mM 0.0520 mL 0.2601 mL 0.5202 mL 1.3006 mL
    80 mM 0.0390 mL 0.1951 mL 0.3902 mL 0.9755 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    LY2811376
    目錄號(hào)：
    HY-10472
    需求量：