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  1. Metabolic Enzyme/Protease
  2. Phosphodiesterase (PDE)
  3. GSK256066

GSK256066 是一種選擇性、高親和力的 PDE4 抑制劑,抑制 PDE4B 的 IC50 值為 3.2 pM。GSK256066 被開發(fā)用于慢性阻塞性肺病的研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào),我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

GSK256066 Chemical Structure

GSK256066 Chemical Structure

CAS No. : 801312-28-7

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)(單位)同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次,同一機(jī)構(gòu)(單位)一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ¥975
In-stock
1 mg ¥400
In-stock
5 mg ¥855
In-stock
10 mg ¥1440
In-stock
25 mg ¥2880
In-stock
50 mg ¥4680
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

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  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

GSK256066 is a selective and high-affinity phosphodiesterase 4 (PDE4) inhibitor, with an IC50 of 3.2 pM for PDE4B. GSK256066 is developed for the research of chronic obstructive pulmonary disease[1].

IC50 & Target[1]

PDE4

3.2 pM (IC50)

體外研究
(In Vitro)

GSK256066 是一種特別高親和力的 PDE4 抑制劑,用于吸入給藥[1]
GSK256066 對 PDE4 具有高選擇性,是 PDE1/2/3/5/ 的 380,000 倍,PDE7 的 2500 倍[1]。
GSK256066 以相同的親和力抑制 PDE4 亞型 AD (PDE4B:pIC50≥ 11.5,PDE4A:pIC50≥11.31,PDE4C:pIC50≥11.42,PDE4D:pIC50≥11.94)[1]。
GSK256066 抑制脂多糖 (LPS) 刺激的人外周血單核細(xì)胞產(chǎn)生 TNF-α,IC50 為 0.01 nM[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

體內(nèi)研究
(In Vivo)

GSK256066 (10 μg/kg;它) 顯著抑制 LPS 誘導(dǎo)的肺中性粒細(xì)胞增多[2]。
GSK256066 還抑制 LPS 誘導(dǎo)的呼出一氧化氮增加 (ED50 =92 μg/kg)[2]。
GSK256066 抑制暴露于卵清蛋白的大鼠肺部嗜酸性粒細(xì)胞增多 (ED50=0.4 μg/kg)[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Brown Norway rats (180-200 g)[2]
Dosage: 10 μg/kg
Administration: Intratracheal injection; before (36 hours, 24 hours, 18 hours, 12 hours, 6 hours, and 2 hours) and after (0 hour, 2 hours) LPS challenge
Result: Inhibited the LPS-induced pulmonary neutrophilia.
Clinical Trial
分子量

518.58

Formula

C27H26N4O5S

CAS 號
性狀

固體

顏色

Light yellow to yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn): 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (48.21 mM; 超聲助溶 (<60°C); 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響,請使用新開封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9283 mL 9.6417 mL 19.2834 mL
5 mM 0.3857 mL 1.9283 mL 3.8567 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請?jiān)?年內(nèi)使用, -20°C儲(chǔ)存時(shí),請?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息:

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗,建議您多配一只動(dòng)物的量
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請?jiān)?年內(nèi)使用, -20°C儲(chǔ)存時(shí),請?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9283 mL 9.6417 mL 19.2834 mL 48.2086 mL
5 mM 0.3857 mL 1.9283 mL 3.8567 mL 9.6417 mL
10 mM 0.1928 mL 0.9642 mL 1.9283 mL 4.8209 mL
15 mM 0.1286 mL 0.6428 mL 1.2856 mL 3.2139 mL
20 mM 0.0964 mL 0.4821 mL 0.9642 mL 2.4104 mL
25 mM 0.0771 mL 0.3857 mL 0.7713 mL 1.9283 mL
30 mM 0.0643 mL 0.3214 mL 0.6428 mL 1.6070 mL
40 mM 0.0482 mL 0.2410 mL 0.4821 mL 1.2052 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱:
GSK256066
目錄號:
HY-10469
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