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  2. PI3K/Akt/mTOR Autophagy
  3. mTOR Autophagy
  4. OSI-027

OSI-027  (Synonyms: ASP7486)

目錄號: HY-10423 純度: 99.40%
COA 產品使用指南

OSI-027 (ASP7486) 是一種有效、選擇性、具有口服活性和 ATP 競爭性的 mTOR 激酶活性抑制劑，IC50 為 4 nM。OSI-027 抑制 mTORC1 和 mTORC2，IC50 分別為 22 nM 和 65 nM。

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務

我們將采用定制合成服務的方式為您快速提供所需產品和技術服務

OSI-027 Chemical Structure

OSI-027 Chemical Structure

CAS No. : 936890-98-1

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構（單位）同一產品試用裝僅限申領一次，同一機構（單位）一年內

     可免費申領三個不同產品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥921
In-stock
1 mg ￥334
In-stock
5 mg ￥837
In-stock
10 mg ￥1628
In-stock
25 mg ￥2890
In-stock
50 mg ￥4464
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

    OSI-027 purchased from MCE. Usage Cited in: Oncotarget. 2017 Feb 21;8(8):12775-12783.  [Abstract]

    OSI-027, AZD-8055 and AZD-2014 almost completely block MHY1485-induced mTOR activation (p-mTOR/S6K1/Akt Ser473) in skin keratinocytes.

    OSI-027 purchased from MCE. Usage Cited in: EBioMedicine. 2015 Nov 19;2(12):1944-56.  [Abstract]

    SW620 xenograft tumors are treated with SB202190 and OSI027 individually or in combination. The effect on signaling by p38 (P-MK2 and P-Hsp27) and mTOR (P-S6K1 and P-AKT) is analyzed by immunoblot. SB202190 achieves on-target inhibition by diminishes phosphorylation of MK2 and Hsp27. OSI-027 blocks signaling by both mTORC1 and mTORC2 by decreases phosphorylation of S6K1 and AKT. When SB202190 and OSI-027 are used in combination, all three kinases, p38, mTORC1 and mTORC2 are potently inhibited.

    查看 mTOR 亞型特異性產品:

    • 生物活性

    • 實驗參考方法

    • 純度 & 產品資料

    • 參考文獻

    生物活性

    OSI-027 (ASP7486) is a potent, selective, orally active and ATP-competitive mTOR kinase activity inhibitor with an IC50 of 4 nM. OSI-027 targets both mTORC1 and mTORC2 with IC50s of 22 nM and 65 nM, respectively[1][2].

    IC50 & Target[1]

    mTOR

    4 nM (IC50)

    mTORC1

    22 nM (IC50)

    mTORC2

    65 nM (IC50)

    PI3K-γ

    0.42 μM (IC50)

    PI3K-α

    1.3 μM (IC50)

    DNA-PK

    1 μM (IC50)

    Autophagy

     

    體外研究
    (In Vitro)

    OSI-027 是一種 ATP 競爭性抑制劑，靶向 mTORC1 和 mTORC2，IC50 分別為 22 nM 和 65 nM。OSI-027 還抑制 PI3K-α、PI3K-γ 和 DNA-PK，IC50 分別為 1.3 μM、0.42 μM 和 1.0 μM。OSI-027 抑制 phospho-4E-BP1 的 mTOR 信號傳導，IC50 為 1 μM[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內研究
    (In Vivo)

    用雷帕霉素或 OSI-027 處理 12 天對 GEO 結直腸異種移植物生長的影響與我們的體外實驗一致。雷帕霉素 (20 mg/kg) 處理可抑制磷酸化 S6 和磷酸化 4E-BP1，同時 Akt 磷酸化增加 29%。相反，OSI-027 (65 mg/kg) 抑制 mTORC1 和 mTORC2 效應子。2 小時后，觀察到 4E-BP1、Akt 和 S6 磷酸化減少，S6 和 Akt 的抑制持續(xù) 24 小時。OSI-027 的血漿藥物濃度與這些對 mTORC1 和 mTORC2 信號傳導的影響呈負相關。OSI-027 的中位血漿藥物濃度在 2 小時時為 21.3 μM，在 8 小時時為 14.9 μM。OSI-027 加舒尼替尼的體內功效在 H292 人肺和 Ovcar-5 人卵巢異種移植腫瘤中進行了測試。用 OSI-027 (50 mg/kg) 處理 21 天的 H292 腫瘤在處理期間 (TGI) 具有 61% 的中位腫瘤生長抑制。舒尼替尼 (40 mg/kg) 21 天的中位 TGI 為 47%。然而，將 OSI-027 與舒尼替尼聯(lián)合使用時，中位 TGI 為 100%，最大腫瘤消退率為 59%，與單獨使用任何一種藥物相比具有統(tǒng)計學意義的顯著改善。用 OSI-027 或舒尼替尼處理的 Ovcar-5 異種移植腫瘤分別具有 55% 和 68% 的中位 TGI。OSI-027 與舒尼替尼一起使用時，中位 TGI 明顯更好，達到 100%，最大腫瘤消退 38%[1]。
    在雷帕霉素 (RAPA) 組中，三只大鼠表現(xiàn)出以下典型癥狀LTx-aGVHD 并在肝移植 (LT) 后 27 至 35 天死亡；其余五只大鼠未出現(xiàn) LTx-aGVHD 癥狀，存活超過 100 天。相比之下，OSI-027 組中有 7 只大鼠在 LTx-aGVHD 癥狀下存活超過 100 天，只有一只大鼠出現(xiàn) LTx-aGVHD 癥狀并在 LT 后第 33 天死亡[3] .

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    406.44

    Formula

    C21H22N6O3
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    Light yellow to yellow

    運輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    In solvent -80°C 6 months
    -20°C 1 month
    溶解性數(shù)據
    細胞實驗： 

    DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (246.04 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.4604 mL 12.3019 mL 24.6039 mL
    5 mM 0.4921 mL 2.4604 mL 4.9208 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內使用，-20°C儲存時，請在1個月內使用。

    • 摩爾計算器

    • 稀釋計算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實驗：

    請根據您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實驗結果的可靠性，澄清的儲備液可以根據儲存條件，適當保存；體內實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.15 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: 2.5 mg/mL (6.15 mM); 懸濁液; 超聲助溶

      此方案可獲得 2.5 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
    動物溶解方案計算器
    請輸入動物實驗的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    只
    由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網站選購。
    計算結果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲備液濃度超過該產品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術支持聯(lián)系。
    動物實驗體內工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產品資料

    純度: 99.40%

    參考文獻
    Kinase Assay
    [1]

    Assays of a panel of 40 other recombinant kinases including both protein and lipid kinases are performed at 100 mM ATP concentration by SelectScreen profiling service. A broad panel of kinases is tested at a single concentration of OSI-027 or OXA-01 (3 μM) to evaluate percent inhibition of each kinase or mutant variant, using the Ambit KinomeScan platform[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Cell Assay
    [1]

    To study the effect of drug treatment on cellular signaling, Ovcar-3 cells are plated in normal growth medium. After 24 hours, serum is removed and cells are serum-starved overnight. Rapamycin, OSI-027 and OXA-01 are solubilized in DMSO and added to cells at varying concentrations. After a two-hour incubation cells are growth factor stimulated with 10 ng/mL Insulin for 3 to 5 minutes, then rinsed with cold PBS and lysed[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [1]

    Mice[1]
    For xenograft models, cells are harvested, implanted s.c. in the right flank of nu/nu CD-1 mice and tumor growth is analyzed. Mice bearing GEO xenografts are treated for 12 days with OSI-027 (65mg/kg) or vehicle and tumors collected at 2, 8, and 24 hours. Tumor growth inhibition and regression calculations are included.
    Rats[2]
    Specific pathogen-free female Lewis rats, male BN rats, male Lew-Tg(CAG-EGFP)YsRrrc rats and male Lew-TgYsRrrc rats are used. Orthotopic LT is undertaken. No antibiotics were used. Freshly prepared splenocytes (4×108, suspended in 500 μL PBS) of Lew-Tg YsRrrc rats are infused into each recipient via the dorsal penile vein immediately after LT (within 30 min). LTx-aGVHD model rats are divided into three experimental groups: RAPA (1 mg/kg), OSI-027 (1 mg/kg) or control (equal quantity of vehicle) groups; treatments are administered via the vena caudalis from day 7 to day 15.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    參考文獻

    完整儲備液配制表

    * 請根據產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內使用，-20°C儲存時，請在1個月內使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.4604 mL 12.3019 mL 24.6039 mL 61.5097 mL
    5 mM 0.4921 mL 2.4604 mL 4.9208 mL 12.3019 mL
    10 mM 0.2460 mL 1.2302 mL 2.4604 mL 6.1510 mL
    15 mM 0.1640 mL 0.8201 mL 1.6403 mL 4.1006 mL
    20 mM 0.1230 mL 0.6151 mL 1.2302 mL 3.0755 mL
    25 mM 0.0984 mL 0.4921 mL 0.9842 mL 2.4604 mL
    30 mM 0.0820 mL 0.4101 mL 0.8201 mL 2.0503 mL
    40 mM 0.0615 mL 0.3075 mL 0.6151 mL 1.5377 mL
    50 mM 0.0492 mL 0.2460 mL 0.4921 mL 1.2302 mL
    60 mM 0.0410 mL 0.2050 mL 0.4101 mL 1.0252 mL
    80 mM 0.0308 mL 0.1538 mL 0.3075 mL 0.7689 mL
    100 mM 0.0246 mL 0.1230 mL 0.2460 mL 0.6151 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產品名稱：
    OSI-027
    目錄號：
    HY-10423
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