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  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
  4. Vorasidenib

Vorasidenib  (Synonyms: AG-881)

目錄號: HY-104042 純度: 99.87%
COA 產(chǎn)品使用指南

Vorasidenib (AG-881) 是一種可口服的、腦滲透的第二代突變體異檸檬酸脫氫酶 1 和 2 (mIDH1/2) 雙重抑制劑。Vorasidenib (AG-881) 以納摩爾抑制 D-2-HG，對 IDH1 R132C、IDH1 R132G、IDH1 R132H、IDH1 R132S 的 IC50 值為 0.04~22 nM，對 IDH2 R140Q 值為 7~14 nM，對 IDH2 R172K 的值為 130 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務

我們將采用定制合成服務的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術服務

Vorasidenib Chemical Structure

Vorasidenib Chemical Structure

CAS No. : 1644545-52-7

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領一次，同一機構（單位）一年內(nèi)

     可免費申領三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1460
In-stock
2 mg ￥900
In-stock
5 mg ￥1600
In-stock
10 mg ￥2700
In-stock
50 mg 現(xiàn)貨 詢價
100 mg   詢價  
200 mg   詢價  

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Customer Review

查看 Isocitrate Dehydrogenase (IDH) 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

Vorasidenib (AG-881) is an orally available, brain penetrant second-generation dual mutant isocitrate dehydrogenases 1 and 2 (mIDH1/2) inhibitor. Vorasidenib (AG-881) exhibits nanomolar inhibition of (D)-2-hydroxyglutarate (D-2-HG), and the IC50 ranges of 0.04~22 nM against IDH1 R132C, IDH1 R132G, IDH1 R132H and IDH1 R132S and 7~14 nM against IDH2 R140Q and 130 nM against IDH2 R172K[1][2].

IC50 & Target

IDH1

 

IDH2

 

體外研究
(In Vitro)

Vorasidenib has strong antiproliferative activity against human glioblastoma U-87 MG pLVX-IDH2 R140Q-neo, fibrosarcoma HT-1080 and neurosphere TS603 cells, all with IC50s of less than 50 nM[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

414.74

Formula

C14H13ClF6N6
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 1 year
-20°C 6 months
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (241.11 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4111 mL 12.0557 mL 24.1115 mL
5 mM 0.4822 mL 2.4111 mL 4.8223 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲存時，請在1年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 5% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    50% Saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (6.03 mM); 懸濁液; 超聲助溶

  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 5% DMSO    95% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.4 mg/mL (5.79 mM); 懸濁液; 超聲助溶

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.87%

參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲存時，請在1年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4111 mL 12.0557 mL 24.1115 mL 60.2787 mL
5 mM 0.4822 mL 2.4111 mL 4.8223 mL 12.0557 mL
10 mM 0.2411 mL 1.2056 mL 2.4111 mL 6.0279 mL
15 mM 0.1607 mL 0.8037 mL 1.6074 mL 4.0186 mL
20 mM 0.1206 mL 0.6028 mL 1.2056 mL 3.0139 mL
25 mM 0.0964 mL 0.4822 mL 0.9645 mL 2.4111 mL
30 mM 0.0804 mL 0.4019 mL 0.8037 mL 2.0093 mL
40 mM 0.0603 mL 0.3014 mL 0.6028 mL 1.5070 mL
50 mM 0.0482 mL 0.2411 mL 0.4822 mL 1.2056 mL
60 mM 0.0402 mL 0.2009 mL 0.4019 mL 1.0046 mL
80 mM 0.0301 mL 0.1507 mL 0.3014 mL 0.7535 mL
100 mM 0.0241 mL 0.1206 mL 0.2411 mL 0.6028 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Vorasidenib
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