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  2. Epigenetics PI3K/Akt/mTOR
  3. AMPK
  4. PF-06409577

PF-06409577是有效，選擇性的AMPK α1β1γ1 亞型變構激活劑，EC50 值為7 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務

我們將采用定制合成服務的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術服務

PF-06409577 Chemical Structure

PF-06409577 Chemical Structure

CAS No. : 1467057-23-3

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領一次，同一機構（單位）一年內(nèi)

     可免費申領三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥770
In-stock
1 mg ￥318
In-stock
5 mg ￥700
In-stock
10 mg ￥1200
In-stock
25 mg ￥2400
In-stock
50 mg ￥3600
In-stock
100 mg ￥5400
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 1 篇科研文獻

  • 生物活性

  • 實驗參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

PF-06409577 is a potent and selective allosteric activator of AMPK α1β1γ1 isoform with an EC50 of 7 nM.

IC50 & Target[1]

AMPK α1β1γ1

7 nM (EC50)

細胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
CHO EC50
> 30000 nM
Compound: 7
Agonist activity at human recombinant 5-HT2b receptor expressed in CHO cells measured after 30 mins by HTRF assay
Agonist activity at human recombinant 5-HT2b receptor expressed in CHO cells measured after 30 mins by HTRF assay
[PMID: 27490827]
Vero EC50
2.6 μM
Compound: 54; PF-06409577
Activation of AMPK in African green monkey Vero cells infected with Zika virus PA259459 assessed as antiviral activity measured 24 hrs post infection by plaque assay
Activation of AMPK in African green monkey Vero cells infected with Zika virus PA259459 assessed as antiviral activity measured 24 hrs post infection by plaque assay
[PMID: 31549836]
Vero CC50
586.4 μM
Compound: 54; PF-06409577
Cytotoxicity against African green monkey Vero cells after 48 hrs by Cell Titer Glo luminescent cell viability assay
Cytotoxicity against African green monkey Vero cells after 48 hrs by Cell Titer Glo luminescent cell viability assay
[PMID: 31549836]
Vero CC50
923.7 μM
Compound: 54; PF-06409577
Cytotoxicity against African green monkey Vero cells after 24 hrs by Cell Titer Glo luminescent cell viability assay
Cytotoxicity against African green monkey Vero cells after 24 hrs by Cell Titer Glo luminescent cell viability assay
[PMID: 31549836]
體外研究
(In Vitro)

PF-06409577 對人和大鼠 α1β1γ1 亞型具有相似的效力。在針對其他受體、通道、PDE 和激酶的廣泛篩選中，PF-06409577 表現(xiàn)出最小的脫靶藥理學。PF-06409577 在膜片鉗試驗 (100 μM) 中未顯示可檢測到的 hERG 抑制作用，并且不是主要人類細胞色素 P450 同種型微粒體活性的抑制劑 (IC50>100 μM)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

PF-06409577 在大鼠、狗和猴子中表現(xiàn)出適度的血漿清除率，并且分布良好，具有穩(wěn)態(tài)分布體積?？诜?0.5% 甲基纖維素懸浮液中的結晶 PF-06409577 后，PF-06409577 在大鼠、狗和猴子中迅速吸收。在大鼠、狗和猴子中相應的口服生物利用度值分別為 15%、100% 和 59%。在 300 mg/kg PF-06409577 處理時，觀察到 pAMPK 相對于整個腎組織中總 AMPK (tAMPK) 的劑量反應增加，最大反應增加 3.8 倍?？诜?PF-06409577 (10、30 和 100 mg/kg QD) 導致肥胖 ZSF1 動物的蛋白尿呈劑量依賴性減少，與載體對照相比，24 小時尿白蛋白損失減少超過 2 倍處理 60 天后[1]。

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Clinical Trial
分子量

341.79

Formula

C19H16ClNO3
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (292.58 mM; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9258 mL 14.6289 mL 29.2577 mL
5 mM 0.5852 mL 2.9258 mL 5.8515 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.09 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.09 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.44%

參考文獻
Kinase Assay
[1]

PF-06409577 is prepared in DMSO. PF-06409577 is incubated with fully phosphorylated AMPK in assay buffer at room temperature for 15 min followed by addition of PP2a and another incubation for 60 min at room temperature. The phosphatase treatment is quenched and the kinase assay initiated with the addition of okadaic acid (50 nM final), 50 nM Cy-5 SAMS peptide and ATP equal to Km for each isoform. Reactions are incubated for an additional 60 min and the kinase reaction is quenched with the addition of 10 mM EDTA and 2 nM Eu-pACC antibody in detection Buffer. Kinase activity is monitored by excitation at 320 nM and measuring emission at 665 and 615 nM, respectively[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Rats: Daily administration of 0.5% methylcellulose (p.o.), PF-06409577 at 10, 30, or 100 mg/kg (p.o.), PF- 249 at 3, 10, or 30 mg/kg (p.o.), or ramipril in drinking water (1 mg/kg/day) is initiated and continued for 68 days. Urine is collected for 24-hours and volume recorded from all lean and obese rats after 14, 28, 42, and 60 days of dosing. On Day 63 all rats are administered a final dose after 16-hour overnight fasting. One hour following the final dose, blood glucose is measured by glucometer and a 100 μL tail vein blood sample collected and processed for determination of insulin levels and total protein. Each rat is then anesthetized with isoflurane. The right kidney is collected and immediately freeze-clamped and transferred to liquid nitrogen storage; the left kidney is fixed in 10% formalin. Rats are then euthanized by exsanguination from the vena cava[1]

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參考文獻

PF-06409577 相關分類

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.9258 mL 14.6289 mL 29.2577 mL 73.1443 mL
5 mM 0.5852 mL 2.9258 mL 5.8515 mL 14.6289 mL
10 mM 0.2926 mL 1.4629 mL 2.9258 mL 7.3144 mL
15 mM 0.1951 mL 0.9753 mL 1.9505 mL 4.8763 mL
20 mM 0.1463 mL 0.7314 mL 1.4629 mL 3.6572 mL
25 mM 0.1170 mL 0.5852 mL 1.1703 mL 2.9258 mL
30 mM 0.0975 mL 0.4876 mL 0.9753 mL 2.4381 mL
40 mM 0.0731 mL 0.3657 mL 0.7314 mL 1.8286 mL
50 mM 0.0585 mL 0.2926 mL 0.5852 mL 1.4629 mL
60 mM 0.0488 mL 0.2438 mL 0.4876 mL 1.2191 mL
80 mM 0.0366 mL 0.1829 mL 0.3657 mL 0.9143 mL
100 mM 0.0293 mL 0.1463 mL 0.2926 mL 0.7314 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
PF-06409577
目錄號：
HY-103683
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