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  2. PI3K/Akt/mTOR Autophagy
  3. PI3K mTOR Autophagy
  4. Omipalisib

Omipalisib  (Synonyms: GSK2126458; GSK458)

目錄號: HY-10297 純度: 99.91%
COA 產(chǎn)品使用指南

Omipalisib (GSK2126458) 是一種口服有效的，高選擇性的 PI3K 抑制劑，抑制 p110α/β/δ/γ，mTORC1/2 的活性，Ki 值分別為 0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM 和 0.18 nM/0.3 nM。Omipalisib 具有抗癌活性。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

Omipalisib Chemical Structure

Omipalisib Chemical Structure

CAS No. : 1086062-66-9

1.  客戶無需承擔相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥556
In-stock
1 mg ￥250
In-stock
5 mg ￥500
In-stock
10 mg ￥800
In-stock
50 mg ￥2800
In-stock
100 mg   詢價  
200 mg   詢價  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 實驗參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

Omipalisib (GSK2126458) is an orally active and highly selective inhibitor of PI3K with Kis of 0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM and 0.18 nM/0.3 nM for p110α/β/δ/γ, mTORC1/2, respectively. Omipalisib has anti-cancer activity[1][2][3].

IC50 & Target[1]

p110α

0.019 nM (Ki)

p110α-E545K

0.008 nM (Ki)

p110α-E542K

0.008 nM (Ki)

p110α-H1047R

0.009 nM (Ki)

p110β

0.13 nM (Ki)

p110δ

0.024 nM (Ki)

p110γ

0.06 nM (Ki)

mTORC1

0.18 nM (Ki)

mTORC2

0.3 nM (Ki)

體外研究
(In Vitro)

Omipalisib (GSK2126458) 有效抑制人類癌癥中常見的 p110α 激活突變體 (E542K、E545K 和 H1047R) 的活性，Ki 分別為 8 pM、8 pM 和 9 pM。Omipalisib 顯著降低 pAkt-S473 的水平，在 T47D 和 BT474 細胞中具有顯著的效力，IC50 分別為 0.41 nM 和 0.18 nM。此外，Omipalisib (GSK2126458) 導致 G1 細胞周期停滯，并對大量細胞系的細胞增殖產(chǎn)生抑制作用，包括 T47D 和 BT474 乳腺癌細胞系，IC50 分別為 3 nM，2.4 nM[1]。Omipalisib 或 GSK1120212 與 Omipalisib 的組合增強細胞生長抑制并降低 A375 BRAF (V600E) 和 YUSIT1 BRAF (V600K) 黑色素瘤細胞系的耐藥克隆中的 S6 核糖體蛋白磷酸化[2]。Omipalisib (GSK2126458) 增強結(jié)直腸癌細胞系中 DDR1-IN-1 的抗增殖活性[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

在 BT474 人腫瘤異種移植模型中，Omipalisib (GSK2126458) 處理導致 pAkt-S473 水平呈劑量依賴性降低，并在 300 μg/kg 的低劑量下表現(xiàn)出劑量依賴性腫瘤生長抑制。此外，Omipalisib (GSK2126458) 在四種臨床前動物 (小鼠、大鼠、狗和猴) 中表現(xiàn)出低血液清除率和良好的口服生物利用度[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

505.50

Formula

C25H17F2N5O3S
CAS 號
性狀

固體

顏色

Off-white to yellow

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (98.91 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9782 mL 9.8912 mL 19.7824 mL
5 mM 0.3956 mL 1.9782 mL 3.9565 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.95 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.93%

參考文獻
Cell Assay
[1]

BT474, HCC1954 and T-47D (human breast) are cultured in RPMI-1640 containing 10% fetal bovine serum at 37°C in 5% CO2 incubator. Cells are split into T75 flask two to three days prior to assay set up at density which yields approximately 70-80% confluence at time of harvest for assay. Cells are harvested using 0.25% trypsin-EDTA. Cell counts are performed on cell suspension using Trypan Blue exclusion staining. Cells are then plated in 384 well black flat bottom polystyrene in 48 μL of culture media per well at 1,000 cells/well. All plates are placed at 5% CO2, 37°C overnight and Omipalisib (GSK2126458) is added the following day. One plate is treated with CellTiter-Glo for a day 0 (t=0) measurement and read as described below. Omipalisib (GSK2126458) is prepared in clear bottom polypropylene 384 well plates with consecutive two fold dilutions. 4 μL of these dilutions are added to 105 μL culture media, after mixing the solution, 2 μL of these dilutions are added into each well of the cell plates. The final concentration of DMSO in all wells is 0.15%. Cells are incubated at 37°C, 5% CO2 for 72 hours. Following 72 hours of incubation with Omipalisib each plate is developed and read. CellTiter-Glo reagent is added to assay plates using a volume equivalent to the cell culture volume in the wells. Plates are shaken for approximately two minutes and incubated at room temperature for approximately 30 minutes and chemiluminescent signal is read on the Analyst GT reader. Results are expressed as a percent of the t=0 and plotted against the Omipalisib (GSK2126458) concentration. Cell growth inhibition is determined for Omipalisib (GSK2126458) by fitting the dose response with a 4 or 6 parameter curve fit using XLfit software and determining the concentration that inhibits 50% of the cell growth (gIC50) with the Y min as the t=0 and Y max as the DMSO control. Value from wells with no cells is subtracted from all samples for background correction..

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9782 mL 9.8912 mL 19.7824 mL 49.4560 mL
5 mM 0.3956 mL 1.9782 mL 3.9565 mL 9.8912 mL
10 mM 0.1978 mL 0.9891 mL 1.9782 mL 4.9456 mL
15 mM 0.1319 mL 0.6594 mL 1.3188 mL 3.2971 mL
20 mM 0.0989 mL 0.4946 mL 0.9891 mL 2.4728 mL
25 mM 0.0791 mL 0.3956 mL 0.7913 mL 1.9782 mL
30 mM 0.0659 mL 0.3297 mL 0.6594 mL 1.6485 mL
40 mM 0.0495 mL 0.2473 mL 0.4946 mL 1.2364 mL
50 mM 0.0396 mL 0.1978 mL 0.3956 mL 0.9891 mL
60 mM 0.0330 mL 0.1649 mL 0.3297 mL 0.8243 mL
80 mM 0.0247 mL 0.1236 mL 0.2473 mL 0.6182 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Omipalisib
目錄號：
HY-10297
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