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  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Factor Xa
  4. Betrixaban

Betrixaban  (Synonyms: 貝曲西班; PRT054021)

目錄號: HY-10268 純度: 98.10%
COA 產(chǎn)品使用指南

Betrixaban (PRT054021) 是一種有效的，具有口服活性的選擇性 factor Xa (fXa) 抑制劑，IC50 為 1.5 nM。Betrixaban 具有抗血栓形成效果。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Betrixaban Chemical Structure

Betrixaban Chemical Structure

CAS No. : 330942-05-7

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥880
In-stock
5 mg ￥800
In-stock
10 mg ￥1200
In-stock
50 mg ￥3600
In-stock
100 mg ￥5800
In-stock
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of Betrixaban:

  • 生物活性

  • 實(shí)驗(yàn)參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Betrixaban (PRT054021) is a highly potent, selective, and orally efficacious factor Xa (fXa) inhibitor with an IC50 of 1.5 nM. Betrixaban shows antithrombotic effect[1][3].

IC50 & Target

IC50: 1.5 nM (fXa)[1]
Ki: 0.117 nM (fXa), 1.8 μM (hERG)[1]
細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HEK293 IC50
18 nM
Compound: Betrixaban
Inhibition of human recombinant thrombin expressed in HEK293 cells using S-2238 as substrate preincubated for 30 mins followed by substrate addition and measured for 20 mins
Inhibition of human recombinant thrombin expressed in HEK293 cells using S-2238 as substrate preincubated for 30 mins followed by substrate addition and measured for 20 mins
[PMID: 30446438]
HEK293 IC50
8.9 μM
Compound: 11, betrixaban
Inhibition of human ERG expressed in HEK293 cells by patch-clamp method
Inhibition of human ERG expressed in HEK293 cells by patch-clamp method
[PMID: 19297154]
體外研究
(In Vitro)

Betrixaban (PRT054021) 在膜片鉗 hERG 測定[1] 中顯示 IC50 為 8.9 μM。
Betrixaban 對血漿激肽釋放酶的 IC50 和 Ki 分別為 6.3 μM 和 3.5 μM[1]。
Betrixaban (hERG Ki 1.8 μM) 的 hERG 活性顯著低于所有其他藥物 (hERG Ki0.5 μM)[1]。
Betrixaban (5-25 ng/mL) 抑制凝血酶生成[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Betrixaban (0.5 mg/kg，靜脈注射；2.5 mg/kg，口服) 在狗中的口服生物利用度為 51.6%[1]。
Betrixaban (0.75 mg/kg，iv；7.5 mg/kg，po) 在猴子體內(nèi)的口服生物利用度為 58.7%[1]。
Betrixaban 介導(dǎo)的全血 INR 升高被 r-解毒劑逆轉(zhuǎn)。靜脈輸注 30 分鐘后，貝曲西班的總血漿濃度為 0.2±0.01 μM，未結(jié)合抑制劑的百分比為 40%±7.2%。服用 r-Antidote 后，血漿總濃度升高至 2.0 μM，未結(jié)合抑制劑的百分比降至 0.3 %[2]。
Betrixaban (3 mg /kg) 在兔腹腔靜脈棉線上血栓形成模型中顯示與依諾肝素 1.6 mg/kg (76% 對 96% 抑制) 幾乎相當(dāng)?shù)难▔K抑制[3]。
在氯化鐵損傷模型中，Betrixaban (19.1 mg/kg) 至少與依諾肝素 7.6 mg/kg 和氯吡格雷 3 mg/kg/d (分別為 90% 對 70% 對 80% 的通暢率) 一樣有效嚙齒動(dòng)物頸動(dòng)脈[3]。

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Clinical Trial
分子量

451.91

Formula

C23H22ClN5O3
CAS 號
性狀

固體

顏色

Light yellow to yellow

中文名稱

貝曲西班
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (55.32 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2128 mL 11.0641 mL 22.1283 mL
5 mM 0.4426 mL 2.2128 mL 4.4257 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.53 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)
Animal Administration
[2]

Rats[2]
Whole-blood INR values (mean±s.d.) in rats infused with Betrixaban (1 mg/kg per hour) or vehicle and then treated with either vehicle or r-Antidote by i.v. bolus (6 mg) over 5 min plus infusion (9 mg/h) for up to 90 min. Circles, vehicle+vehicle; squares, Betrixaban + vehicle; triangles, Betrixaban + r-Antidote. *P≤0.02 compared to the r-Antidote treatment group determined by unpaired two-tailed t test. Whole-blood INR values (mean±s.d.) in rats infused with Apixaban (0.5 mg per kg body weight h?1) or vehicle and then treated with either vehicle or r-Antidote by i.v. bolus (6 mg) over 5 min plus infusion (6 mg/h) for up to 90 min. Circles, vehicle + vehicle; squares, apixaban + vehicle; triangles, apixaban+r-Antidote. *P≤0.01 compared to the r-Antidote treatment group determined by unpaired two-tailed t test.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2128 mL 11.0641 mL 22.1283 mL 55.3207 mL
5 mM 0.4426 mL 2.2128 mL 4.4257 mL 11.0641 mL
10 mM 0.2213 mL 1.1064 mL 2.2128 mL 5.5321 mL
15 mM 0.1475 mL 0.7376 mL 1.4752 mL 3.6880 mL
20 mM 0.1106 mL 0.5532 mL 1.1064 mL 2.7660 mL
25 mM 0.0885 mL 0.4426 mL 0.8851 mL 2.2128 mL
30 mM 0.0738 mL 0.3688 mL 0.7376 mL 1.8440 mL
40 mM 0.0553 mL 0.2766 mL 0.5532 mL 1.3830 mL
50 mM 0.0443 mL 0.2213 mL 0.4426 mL 1.1064 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Betrixaban
目錄號：
HY-10268
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