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  2. MAPK/ERK Pathway Protein Tyrosine Kinase/RTK Autophagy Apoptosis
  3. Raf VEGFR Autophagy Apoptosis
  4. RAF265

RAF265  (Synonyms: CHIR-265)

目錄號: HY-10248 純度: 99.80%
COA 產(chǎn)品使用指南

RAF265 是一種有效的、具有口服活性的 RAF/VEGFR2 抑制劑。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務

我們將采用定制合成服務的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務

RAF265 Chemical Structure

RAF265 Chemical Structure

CAS No. : 927880-90-8

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1369
In-stock
1 mg ￥545
In-stock
5 mg ￥1171
In-stock
10 mg ￥1800
In-stock
25 mg ￥3420
In-stock
50 mg ￥5225
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

    RAF265 purchased from MCE. Usage Cited in: J Med Virol. 2022 Oct 17.  [Abstract]

    Cells are infected with HSV-1 for 1?h, washed three times, are then treated with RAF265 at 37°C for different times (1, 2, or 3?h). After 24?h, cell lysate is harvested for WB to detect the level of viral protein.

    RAF265 purchased from MCE. Usage Cited in: J Med Virol. 2022 Oct 17.  [Abstract]

    RAF265 (5, 10, 25 μM; 24 h) significantly reduces the levels of B‐Raf and p‐Mnk1 in a dose‐dependent manner in vero cells.

    RAF265 purchased from MCE. Usage Cited in: J Med Virol. 2022 Oct 17.  [Abstract]

    Vero cells infected with 50 MOI HSV-1 are treated with DMSO or RAF265 at 25?μM for 4?h at 37°C, fixed, incubated with anti-ICP5 mouse mono-antibody overnight, and stained with FITC-conjugated secondary antibody.

    查看 Raf 亞型特異性產(chǎn)品:

    查看 VEGFR 亞型特異性產(chǎn)品:

    • 生物活性

    • 實驗參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻

    生物活性

    RAF265 is a potent and orally active RAF/VEGFR2 inhibitor.

    IC50 & Target[1]

    VEGFR2

     

    RAF

     

    體外研究
    (In Vitro)

    MTT 測定表明，在 HT29 和 MDAMB231 細胞中，RAF265 單獨顯示出顯著的活性，IC20 值為 1 至 3 μM，IC50 值為 5 至 10 μM。在 A549 和 HCT116 細胞中，兩者的 IC20 值均為 1 μM，但 RAF265 濃度高達 10 μM 達不到 IC50 值。然而，在 1 nM RAD001 存在的情況下，RAF265 的 IC50 在 A549 細胞中為 5 μM，在 HCT116 細胞中為 10 μM[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    在單一化合物的療效研究中，RAD001 和 RAF265 的最佳劑量分別為每天 5 至 12 mg/kg 和每兩天 30 mg/kg。然而，非荷瘤小鼠的聯(lián)合耐受性研究將劑量限制性毒性定義為每天 12 mg/kg 劑量的 RAD001 和每兩天 20 mg/kg 劑量的 RAF265 的組合體重減輕 10%。因此，劑量為 12 mg/kg qd 的 RAF265 和劑量為 12 mg/kg qd 的 RAD001 的組合似乎是最大耐受劑量。RAD001 和 RAF265 均以 12 mg/kg qd 的劑量單獨或同時給藥，給藥時間超過 6 天。停止 2 天后，再給予化合物 6 天，然后停止處理。為了確認 RAF265 和 RAD001 組合的潛力，在 HCT116 異種移植物 (KRAS mut，PIK3CA mut) 中測試了組合的抗腫瘤作用。在 HCT116 異種移植物中，單獨給予 RAD001 或 RAF265 分別顯示 60% 至 65% 和 71% 至 72% 的 TVI%[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    518.41

    Formula

    C24H16F6N6O
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    White to khaki

    運輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數(shù)據(jù)
    細胞實驗： 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 26 mg/mL (50.15 mM; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    Ethanol 中的溶解度 : 10 mg/mL (19.29 mM; 超聲助溶)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.9290 mL 9.6449 mL 19.2898 mL
    5 mM 0.3858 mL 1.9290 mL 3.8580 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

    • 摩爾計算器

    • 稀釋計算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實驗：

    請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% EtOH    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 1 mg/mL (1.93 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 1 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 EtOH 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 10% EtOH    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: 1 mg/mL (1.93 mM); 懸濁液; 超聲助溶

      此方案可獲得 1 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 EtOH 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，儲存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
    動物溶解方案計算器
    請輸入動物實驗的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    只
    由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.80%

    參考文獻
    Cell Assay
    [1]

    The MTT assay and Bliss additivism model are used to assess the effect of the combination on cell viability. Human A549 and H460 lung, HT29 and HCT 116 colon, and MDAMB231 breast cancer cell lines are used. In each well of a 96-well plate, 1×104 cells are grown in 200 μL of medium. After 24 h, RAD001, RAF265, or the combination is added to achieve a final concentration of 0.1 to 10 nM and 0.1 to 10 μM, respectively. After 48 h of treatment, 20 μL of 5 mg/mL MTT solution in PBS is added to each well. After 4 h, supernatant is removed and formazan crystals are discarded in 200 μL of DMSO. Absorbance is then measured at 595 nm using an absorbance plate reader. Data are expressed as the percentage of viable cells in treated relative to nontreated conditions[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [1]

    Mice[1]
    The efficacy of the combination is also tested in vivo. A total of 3×106 A549, H460, HCT116, or MDAMB231 cells are injected s.c. into the flank region of 6-wk-old female athymic mice. When tumors reach 50 mm3, the mice are randomized into four groups (n=7/group) for the following treatment: vehicle, RAF265 (12 mg/kg daily), RAD001 (12 mg/kg daily), or both. All drug are administered over 14 d (6 d on, 2 d off, 6 d on), and the drug combination is administered concurrently. Control mice receive the respective vehicles of both drugs. Animal weight and tumor volumes are taken twice weekly and expressed relative to initial tumor volume. Tumors are measured until achieving a relative volume of 10 times the initial volume, and the time to this end point is noted. Drug efficacy is assessed based on the tumor growth curve, growth delay, and tumor volume inhibition percentage. The tumor growth curve is designed to depict the evolution of the relative tumor size over time. The tumor volume inhibition percentage (TVI%) is calculated[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    參考文獻

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    Ethanol / DMSO 1 mM 1.9290 mL 9.6449 mL 19.2898 mL 48.2244 mL
    5 mM 0.3858 mL 1.9290 mL 3.8580 mL 9.6449 mL
    10 mM 0.1929 mL 0.9645 mL 1.9290 mL 4.8224 mL
    15 mM 0.1286 mL 0.6430 mL 1.2860 mL 3.2150 mL
    DMSO 20 mM 0.0964 mL 0.4822 mL 0.9645 mL 2.4112 mL
    25 mM 0.0772 mL 0.3858 mL 0.7716 mL 1.9290 mL
    30 mM 0.0643 mL 0.3215 mL 0.6430 mL 1.6075 mL
    40 mM 0.0482 mL 0.2411 mL 0.4822 mL 1.2056 mL
    50 mM 0.0386 mL 0.1929 mL 0.3858 mL 0.9645 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    RAF265
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