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  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK Autophagy
  3. VEGFR Autophagy PDGFR
  4. Cediranib

Cediranib  (Synonyms: 西地尼布; AZD2171)

目錄號: HY-10205 純度: 99.38%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Cediranib (AZD2171) 是高選擇性，有口服活性的 VEGFR2 抑制劑，對Flt1，KDR，F(xiàn)lt4，PDGFRα，PDGFRβ，c-Kit的 IC50 值分別為小于1， 小于3，5，5，36，2nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Cediranib Chemical Structure

Cediranib Chemical Structure

CAS No. : 288383-20-0

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥792
In-stock
1 mg ￥327
In-stock
5 mg ￥720
In-stock
10 mg ￥1080
In-stock
50 mg ￥2475
In-stock
100 mg ￥4000
In-stock
200 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
500 mg   詢價(jià)  
1 g   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of Cediranib:

查看 VEGFR 亞型特異性產(chǎn)品:

查看 PDGFR 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 實(shí)驗(yàn)參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Cediranib (AZD2171) is a highly potent, orally available VEGFR tyrosine kinase inhibitor with IC50s of <1, <3, 5, 5, 36, 2 nM for Flt1, KDR, Flt4, PDGFRα, PDGFRβ, c-Kit, respectively.

IC50 & Target[1]

Flt-1

5 nM (IC50)

KDR

1 nM (IC50)

Flt-4

3 nM (IC50)

PDGFRα

36 nM (IC50)

PDGFRβ

5 nM (IC50)

c-Kit

2 nM (IC50)

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HeLa IC50
7.67 μM
Compound: Cediranib
Inhibition of Ebolavirus glycoprotein/matrix protein VP40 entry in human HeLa cells after 4.5 hrs beta-lactamase reporter assay
Inhibition of Ebolavirus glycoprotein/matrix protein VP40 entry in human HeLa cells after 4.5 hrs beta-lactamase reporter assay
[PMID: 29624387]
HUVEC ED50
0.012 μM
Compound: 5, ZD-2171
Inhibition of VEGF-stimulated HUVEC cell proliferation treated before 2 hrs of VEGF challenge assessed after 3 days by [3H]thymidine incorporation assay
Inhibition of VEGF-stimulated HUVEC cell proliferation treated before 2 hrs of VEGF challenge assessed after 3 days by [3H]thymidine incorporation assay
[PMID: 19101155]
HUVEC IC50
1.2 nM
Compound: Cediranib
Antiproliferative activity against HUVEC assessed as inhibition of human recombinant VEGF165-induced proliferation preincubated for 2 hrs followed by VEGF165 addition measured after 48 hrs by cell counting analysis
Antiproliferative activity against HUVEC assessed as inhibition of human recombinant VEGF165-induced proliferation preincubated for 2 hrs followed by VEGF165 addition measured after 48 hrs by cell counting analysis
10.1039/C5MD00191A
體外研究
(In Vitro)

在人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞中，Cediranib 抑制 VEGF 刺激的增殖和 KDR 磷酸化，IC50 值分別為 0.4 和 0.5 nM。在血管發(fā)芽的成纖維細(xì)胞/內(nèi)皮細(xì)胞共培養(yǎng)模型中，Cediranib 還在亞納摩爾濃度下減少血管面積、長度和分支[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

每日一次口服 Cediranib 可消除實(shí)驗(yàn)性 (VEGF 誘導(dǎo)的) 血管生成并抑制骨骼中的軟骨內(nèi)骨化或卵巢中的黃體發(fā)育；高度依賴于新血管形成的生理過程。無胸腺小鼠中已建立的人腫瘤異種移植物 (結(jié)腸、肺、前列腺、乳腺和卵巢) 的生長受到 Cediranib 劑量依賴性抑制，長期給予 1.5 mg/kg/天在所有模型中產(chǎn)生統(tǒng)計(jì)學(xué)上顯著的抑制。對用 Cediranib 處理的 Calu-6 肺腫瘤進(jìn)行的組織學(xué)分析顯示，微血管密度在 52 小時(shí)內(nèi)降低，并且隨著處理持續(xù)時(shí)間的延長逐漸變大。這些變化表明腫瘤內(nèi)的血管消退[1]。

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Clinical Trial
分子量

450.51

Formula

C25H27FN4O3
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to yellow

中文名稱

西地尼布
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 1 year
-20°C 6 months
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 20 mg/mL (44.39 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2197 mL 11.0985 mL 22.1971 mL
5 mM 0.4439 mL 2.2197 mL 4.4394 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實(shí)驗(yàn)：

請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2 mg/mL (4.44 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2 mg/mL (4.44 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動物溶解方案計(jì)算器
請輸入動物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.58%

參考文獻(xiàn)
Kinase Assay
[1]

The inhibitory activity of Cediranib is determined against a range of recombinant tyrosine kinases [KDR, Flt-1, Flt-4, c-Kit, PDGFR-α, PDGFR-β, CSF-1R, Flt-3, FGFR1, Src, Abl, epidermal growth factor receptor (EGFR), ErbB2, Aur-A, and Aur-B] using ELISA methodology[1].

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Cell Assay
[1]

Proliferation of MG63 osteosarcoma cells is induced by PDGF-AA, which selectively activates PDGFR-α homodimer signaling. Cells are cultured in DMEM without phenol red containing 1% charcoal stripped FCS, 2 mM glutamine, and 1% nonessential amino acids for 24 hours. Cediranib or vehicle is added with PDGF-AA ligand (50 ng/mL) and plates reincubated for 72 hours. Cellular proliferation is determined using a bromodeoxyuridine[1].

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Animal Administration
[1]

Rats: Young female Alderley Park rats (6 weeks of age, Wistar derived, n=5) are dosed orally, once daily for 28 days with Cediranib (1.25-5 mg per kg per day) or vehicle. Additional rats (five per group) are treated with Cediranib (5 mg per kg per day) or vehicle for 28 days and maintained for a further 28 days without treatment, to examine the effect of compound withdrawal. Histologic paraffin wax sections of the femorotibial joints and ovaries are stained with H&E. Morphometric image analysis of femorotibial sections is done, with growth plate areas from both the femur and tibia in each joint being combined for an analysis of the effect of compound treatment. The area of corpora lutea in H&E-stained ovary sections is similarly determined by morphometric analysis[1].

Mice: Mice bearing established Calu-6 human lung tumor xenografts (0.2±0.01 cm3) are selected (day 0) and treated chronically with Cediranib (6 mg per kg per day, p.o.) or vehicle. Tumors are collected (6-15 per group) 4 hours after the last dose of Cediranib or vehicle, on days 1, 2, 7, 14, and 21. CD31 is then detected in sections using a chromagen end point or fluorescent immunostaining[1].

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參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2197 mL 11.0985 mL 22.1971 mL 55.4927 mL
5 mM 0.4439 mL 2.2197 mL 4.4394 mL 11.0985 mL
10 mM 0.2220 mL 1.1099 mL 2.2197 mL 5.5493 mL
15 mM 0.1480 mL 0.7399 mL 1.4798 mL 3.6995 mL
20 mM 0.1110 mL 0.5549 mL 1.1099 mL 2.7746 mL
25 mM 0.0888 mL 0.4439 mL 0.8879 mL 2.2197 mL
30 mM 0.0740 mL 0.3700 mL 0.7399 mL 1.8498 mL
40 mM 0.0555 mL 0.2775 mL 0.5549 mL 1.3873 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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