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  2. RG3039

RG3039  (Synonyms: PF-06687859)

目錄號: HY-102020 純度: 99.62%
COA 產(chǎn)品使用指南

RG3039 (PF-06687859) 是具有口服活性，可滲透大腦的 DcpS 抑制劑， IC50 值為 0.069 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

RG3039 Chemical Structure

RG3039 Chemical Structure

CAS No. : 1005504-62-0

1.  客戶無需承擔相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥660
In-stock
5 mg ￥600
In-stock
10 mg ￥960
In-stock
25 mg ￥1920
In-stock
50 mg ￥3080
In-stock
100 mg ￥4950
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 2 篇科研文獻

  • 生物活性

  • 實驗參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

RG3039 (PF-06687859) is an orally bioavailable and brain-penetrant DcpS inhibitor with an IC50 of 0.069 nM.

IC50 & Target

IC50: 0.069 nM (DcpS)[1]
體外研究
(In Vitro)

RG3039 是一種二元親脂性分子，可能會在溶酶體中積累[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

RG3039 可以延長兩種疾病嚴重程度不同的 SMA 小鼠模型 (Taiwanese 5058 Hemi 和 2B/ SMA mice) 的生存期并改善功能，并對神經(jīng)肌肉病變產(chǎn)生積極影響。在 2B/- SMA 小鼠中，RG3039 在 P4 開始給藥時提供了 >600% 的生存益處 (中位 18 天至 >112 天)，突出了早期干預(yù)的重要性[2]。RG3039 分布到中樞神經(jīng)系統(tǒng)組織，在那里它強烈抑制 DcpS 酶活性，但最低限度地激活 SMN 表達或小核糖核蛋白的組裝。RG3039 處理的 SMA 小鼠在存活率、體重和運動功能方面表現(xiàn)出劑量依賴性增加，并且它與運動神經(jīng)元體細胞和神經(jīng)肌肉接頭突觸神經(jīng)支配和功能的改善以及肌肉大小的增加有關(guān)。RG3039 還提高了條件性 SMA 小鼠的存活率[3]。

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分子量

432.35

Formula

C21H23Cl2N5O
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 5 mg/mL (11.56 mM; 超聲助溶 (<60°C); 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3129 mL 11.5647 mL 23.1294 mL
5 mM 0.4626 mL 2.3129 mL 4.6259 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.62%

參考文獻
Animal Administration
[3]

Mice: Mice receive intraperitoneal (i.p.) injections of RG3039 starting on post natal day 1 (P1) defined as the day of birth. All treated litters are culled at P4 to a total of six pups. Daily weights and righting-time are determined starting on P1. Ambulation index is performed between P13 and P23. A compilation score is determined during two 60 s trials[3].

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參考文獻

RG3039 相關(guān)分類

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3129 mL 11.5647 mL 23.1294 mL 57.8235 mL
5 mM 0.4626 mL 2.3129 mL 4.6259 mL 11.5647 mL
10 mM 0.2313 mL 1.1565 mL 2.3129 mL 5.7824 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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