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  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK Autophagy
  3. Bcr-Abl Autophagy
  4. Nilotinib monohydrochloride monohydrate

Nilotinib monohydrochloride monohydrate  (Synonyms: 尼洛替尼鹽酸鹽一水合物; AMN107 monohydrochloride monohydrate)

目錄號(hào): HY-10159A 純度: 99.89%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Nilotinib monohydrochloride monohydrate 是一種二代酪氨酸酶抑制劑，有效抑制 BCR-ABL 及其突變體。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

Nilotinib monohydrochloride monohydrate Chemical Structure

Nilotinib monohydrochloride monohydrate Chemical Structure

CAS No. : 923288-90-8

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥605
In-stock
25 mg ￥550
In-stock
50 mg ￥900
In-stock
100 mg ￥1450
In-stock
200 mg ￥2450
In-stock
500 mg ￥4939
In-stock
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Customer Review

Other Forms of Nilotinib monohydrochloride monohydrate:

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 34 篇科研文獻(xiàn)

Proliferation Assay
IHC

    Nilotinib monohydrochloride monohydrate purchased from MCE. Usage Cited in: Oncotarget. 2018 Apr 24;9(31):22158-22183.  [Abstract]

    Primary tumors are dissected at the end of experiment and subjected to immunohistochemistry. Representative images of primary tumor sections stained with anti-PCNA (proliferation), anti-cleaved caspase 3 (apoptosis), and anti-CD31 (angiogenesis).

    Nilotinib monohydrochloride monohydrate purchased from MCE. Usage Cited in: Leuk Lymphoma. 2015;56(8):2416-23.  [Abstract]

    Cell cycle analysis of HT93A cells by flow cytometry. Cells are treated with 100 nM Nilotinib and 50 ng/mL G-CSF alone or in combination for 48 h before the cell cycle is analyzed. Nilotinib treatment increases the fraction of cells in G0/G1 phase and decreased the S+G2/M-phase fraction.

    • 生物活性

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    Nilotinib monohydrochloride monohydrate is a second generation tyrosine kinase inhibitor (TKI), is significantly potent against BCR-ABL, and is active against many BCR-ABL mutants.

    IC50 & Target

    Bcr-Abl[1]
    體外研究
    (In Vitro)

    Nilotinib (AMN107) monohydrochloride monohydrate 是選擇性 Abl 抑制劑，旨在以比伊馬替尼更高的親和力與 BCR-ABL 的 ATP 結(jié)合位點(diǎn)相互作用，同時(shí)比伊馬替尼更有效（IC50<30 nM），還保持針對(duì)大多數(shù)賦予伊馬替尼耐藥性的 BCR-ABL 點(diǎn)突變體的活性[1]。
    Nilotinib monohydrochloride monohydrate 對(duì) GIST 異種移植細(xì)胞系和伊馬替尼耐藥 GIST 細(xì)胞系表現(xiàn)出顯著的抗腫瘤功效，其中親本細(xì)胞系 GK1C 和 GK3C 顯示出伊馬替尼敏感性，IC50 分別為 4.59±0.97 μM 和 11.15±1.48 μM，伊馬替尼耐藥細(xì)胞系 GK1C-IR 和 GK3C-IR 顯示出伊馬替尼耐藥，IC5 0 值分別為 11.74±0.17 μM (P<0.001) 和 41.37±1.07 μM (P<0.001)[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    Nilotinib (AMN107) monohydrochloride monohydrate 是選擇性 Abl 抑制劑，旨在以比伊馬替尼更高的親和力與 BCR-ABL 的 ATP 結(jié)合位點(diǎn)相互作用，同時(shí)比伊馬替尼更有效（IC50<30 nM），還保持針對(duì)大多數(shù)賦予伊馬替尼耐藥性的 BCR-ABL 點(diǎn)突變體的活性[1]。
    Nilotinib monohydrochloride monohydrate 對(duì) GIST 異種移植細(xì)胞系和伊馬替尼耐藥 GIST 細(xì)胞系表現(xiàn)出顯著的抗腫瘤功效，其中親本細(xì)胞系 GK1C 和 GK3C 顯示出伊馬替尼敏感性，IC50 分別為 4.59±0.97 μM 和 11.15±1.48 μM，伊馬替尼耐藥細(xì)胞系 GK1C-IR 和 GK3C-IR 顯示出伊馬替尼耐藥，IC5 0 值分別為 11.74±0.17 μM (P<0.001) 和 41.37±1.07 μM (P<0.001)[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: BALB/cSLc-nu/nu mice with GIST xenograft (GK1X, GK2X and GK3X)[2]
    Dosage: 40 mg/kg
    Administration: Oral gavage; daily; 4 weeks
    Result: Inhibited tumor growth by 69.6% in GK1X, 85.3% in GK2X and 47.5% in GK3X xenograft line.
    Clinical Trial
    分子量

    583.99

    Formula

    C28H25ClF3N7O2
    CAS 號(hào)
    性狀

    固體

    顏色

    White to light yellow

    中文名稱

    尼洛替尼鹽酸鹽一水合物；尼羅替尼鹽酸鹽一水合物
    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲(chǔ)存方式

    4°C, sealed storage, away from moisture

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

    DMSO 中的溶解度 : 33.33 mg/mL (57.07 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

    配制儲(chǔ)備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.7124 mL 8.5618 mL 17.1236 mL
    5 mM 0.3425 mL 1.7124 mL 3.4247 mL
    查看完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

    • 摩爾計(jì)算器

    • 稀釋計(jì)算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
    請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動(dòng)物的平均體重

    g

    每只動(dòng)物的給藥體積

    μL

    動(dòng)物數(shù)量

    只
    由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
    計(jì)算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.89%

    參考文獻(xiàn)

    完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.7124 mL 8.5618 mL 17.1236 mL 42.8090 mL
    5 mM 0.3425 mL 1.7124 mL 3.4247 mL 8.5618 mL
    10 mM 0.1712 mL 0.8562 mL 1.7124 mL 4.2809 mL
    15 mM 0.1142 mL 0.5708 mL 1.1416 mL 2.8539 mL
    20 mM 0.0856 mL 0.4281 mL 0.8562 mL 2.1404 mL
    25 mM 0.0685 mL 0.3425 mL 0.6849 mL 1.7124 mL
    30 mM 0.0571 mL 0.2854 mL 0.5708 mL 1.4270 mL
    40 mM 0.0428 mL 0.2140 mL 0.4281 mL 1.0702 mL
    50 mM 0.0342 mL 0.1712 mL 0.3425 mL 0.8562 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    Nilotinib monohydrochloride monohydrate
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