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  2. Epigenetics Anti-infection Apoptosis Cell Cycle/DNA Damage
  3. Histone Methyltransferase SARS-CoV MDM-2/p53 CDK Apoptosis
  4. GSK3326595

GSK3326595  (Synonyms: EPZ015938)

目錄號(hào): HY-101563 純度: 99.97%
COA 產(chǎn)品使用指南

GSK3326595 是一種蛋白質(zhì)精氨酸甲基轉(zhuǎn)移酶 5 (PRMT5) 抑制劑，GSK3326595 可減少SARS-CoV-2 感染，抑制癌細(xì)胞增殖，誘導(dǎo)促炎巨噬細(xì)胞極化，并增加肝臟甘油三酯水平，但不影響動(dòng)脈粥樣硬化，可以用于復(fù)發(fā)/難治性套細(xì)胞淋巴瘤的研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

GSK3326595 Chemical Structure

GSK3326595 Chemical Structure

CAS No. : 1616392-22-3

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥550
In-stock
5 mg ￥500
In-stock
10 mg ￥700
In-stock
50 mg ￥2500
In-stock
100 mg ￥4500
In-stock
200 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
500 mg   詢價(jià)  
1 g   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

    GSK3326595 purchased from MCE. Usage Cited in: Nat Commun. 2021 Jun 8;12(1):3444.  [Abstract]

    Breast cancer cells are treated with DMSO, 0.5?μM GSK3326595 (GSK) for 4 days before examining cell viability.

    • 生物活性

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    GSK3326595 is a protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5) inhibitor. GSK3326595 decreases SARS-CoV-2 infection, inhibits cancer cell proliferation and induces pro-inflammatory macrophage polarization and increases hepatic triglyceride levels without affecting atherosclerosis. GSK3326595 can be used for research of relapsed/refractory mantle cell lymphoma[1][2][3][4][5].

    IC50 & Target

    PRMT5

     

    CDK4

     

    CDK6

     

    細(xì)胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    HCT-116 IC50
    189 nM
    Compound: GSK3326595
    Antiproliferative activity against MTAP knockout human HCT-116 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 5 days followed by replacement with fresh medium containing compound and measured after 5 days by CTG assay
    Antiproliferative activity against MTAP knockout human HCT-116 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 5 days followed by replacement with fresh medium containing compound and measured after 5 days by CTG assay
    		[PMID: 35041419]
    HCT-116 IC50
    237 nM
    Compound: GSK3326595
    Antiproliferative activity against human HCT-116 cells expressing wild type MTAP assessed as reduction in cell viability incubated for 5 days followed by replacement with fresh medium containing compound and measured after 5 days by CTG assay
    Antiproliferative activity against human HCT-116 cells expressing wild type MTAP assessed as reduction in cell viability incubated for 5 days followed by replacement with fresh medium containing compound and measured after 5 days by CTG assay
    		[PMID: 35041419]
    體外研究
    (In Vitro)

    GSK3326595 (10-100 nM, 24-72 h) 通過(guò)減弱 ACE2-RBD 相互作用抑制 SARS-CoV-2 刺突假病毒感染 HEK-293 細(xì)胞和 A549 細(xì)胞[1]。
    GSK3326595 (100 nM, 12 h) 誘導(dǎo)腹腔巨噬細(xì)胞向IFN-γ 誘導(dǎo)的 M1 型極化[3]。
    GSK3326595 (0.15-10 μM, 72 h) 誘導(dǎo) MCL 細(xì)胞死亡[4]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Western Blot Analysis[4]

    Cell Line: HEK-293T cells, A549 cells
    Concentration: 10 nM, 25 nM, 50 nM, 100 nM
    Incubation Time: 48 h
    Result: Strongly inhibited ACE2-RBD interaction at low concentration.
    Inhibited SARS-CoV-2 Omicron and other variants Spike1 binding with ACE2.
    Inhibits SARS-CoV-2 spike pseudovirus infection host cells.

    Cell Cytotoxicity Assay[1]

    Cell Line: MCL cells
    Concentration: 0.15 μM, 0.3 μM, 0.6 μM, 1.25 μM, 2.5 μM, 5 μM, 10 μM
    Incubation Time: 72 h
    Result: Resulted in modest growth inhibition in MCL cells.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    GSK3326595 (5 mg/kg, Intraperitoneal injection, three times a week for 9?weeks) 增加肝臟甘油三酯水平而不影響 LDL 受體敲除小鼠的動(dòng)脈粥樣硬化[3]。 GSK3326595 (25-50 mg/kg, Oral, once a day for 2?weeks) 增強(qiáng)抗程序性細(xì)胞死亡蛋白 1 (PD-1) 免疫檢查點(diǎn)治療 (ICT) 在髓細(xì)胞瘤轉(zhuǎn)基因啟動(dòng) (MYC-ON) 小鼠肝細(xì)胞癌 (HCC) 中的療效[5]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: LDL receptor knockout mice[3]
    Dosage: 5 mg/kg
    Administration: Intraperitoneal injection (i.p.)
    Result: Did not alter atherosclerosis susceptibility.
    Increased hepatic triglyceride levels without changing the hyperlipidemia extent.
    Activated genes involved in fatty acid acquisition.
    Animal Model: myelocytomatosis transgene turned on mice[5]
    Dosage: 25 mg/kg, 50 mg/kg
    Administration: Oral
    Result: Significantly suppressed tumor growth at 50 mg/kg.
    Showed better therapeutic efficacy at 25 mg/kg.
    Clinical Trial
    分子量

    452.55

    Formula

    C24H32N6O3
    CAS 號(hào)
    性狀

    固體

    顏色

    White to light yellow

    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲(chǔ)存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

    DMSO 中的溶解度 : 62.5 mg/mL (138.11 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

    配制儲(chǔ)備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.2097 mL 11.0485 mL 22.0970 mL
    5 mM 0.4419 mL 2.2097 mL 4.4194 mL
    查看完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

    • 摩爾計(jì)算器

    • 稀釋計(jì)算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

    請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 5% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    50% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.52 mM); 澄清溶液

    • 方案 二

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 5% DMSO    95% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.52 mM); 澄清溶液

    動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
    請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動(dòng)物的平均體重

    g

    每只動(dòng)物的給藥體積

    μL

    動(dòng)物數(shù)量

    只
    由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
    請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
    計(jì)算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.97%

    參考文獻(xiàn)

    完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.2097 mL 11.0485 mL 22.0970 mL 55.2425 mL
    5 mM 0.4419 mL 2.2097 mL 4.4194 mL 11.0485 mL
    10 mM 0.2210 mL 1.1049 mL 2.2097 mL 5.5243 mL
    15 mM 0.1473 mL 0.7366 mL 1.4731 mL 3.6828 mL
    20 mM 0.1105 mL 0.5524 mL 1.1049 mL 2.7621 mL
    25 mM 0.0884 mL 0.4419 mL 0.8839 mL 2.2097 mL
    30 mM 0.0737 mL 0.3683 mL 0.7366 mL 1.8414 mL
    40 mM 0.0552 mL 0.2762 mL 0.5524 mL 1.3811 mL
    50 mM 0.0442 mL 0.2210 mL 0.4419 mL 1.1049 mL
    60 mM 0.0368 mL 0.1841 mL 0.3683 mL 0.9207 mL
    80 mM 0.0276 mL 0.1381 mL 0.2762 mL 0.6905 mL
    100 mM 0.0221 mL 0.1105 mL 0.2210 mL 0.5524 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱(chēng)：
    GSK3326595
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    HY-101563
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