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  1. 誘導疾病模型產品 Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling
  2. 神經系統(tǒng)疾病模型 GABA Receptor
  3. 癲癇模型
  4. Picrotoxin

Picrotoxin  (Synonyms: 木防己苦毒素 ; Cocculin)

目錄號: HY-101391 純度: ≥99.0%
COA 產品使用指南

Picrotoxin (Cocculin) 是一種天然的非競爭性的 GABAA receptor 拮抗劑,與 GABA 受體的界面口袋結合。Picrotoxin (Cocculin) 會引發(fā)過度刺激和驚厥反應。

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報,我們不為任何個人用途提供產品和服務

Picrotoxin Chemical Structure

Picrotoxin Chemical Structure

CAS No. : 124-87-8

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構(單位)同一產品試用裝僅限申領一次,同一機構(單位)一年內

     可免費申領三個不同產品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
100 mg ¥680
In-stock
500 mg ¥1950
In-stock
1 g   詢價  
5 g   詢價  

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Other Forms of Picrotoxin:

  • 生物活性

  • 純度 & 產品資料

  • 參考文獻

生物活性

Picrotoxin (Cocculin) is a natural noncompetitive antagonist of GABAA receptor, binds to the interface pocket on the GABAR[1][2]. Picrotoxin (Cocculin) causes overstimulation and induces convulsions[2].

體內研究
(In Vivo)

Picrotoxinin 可用于構建癲癇模型。Picrotoxinin 含有兩個內酯部分,可以在親核溶劑中打開。Picrotoxinin 在 pH 12.0 時立即降解,在生理 pH 值,室溫 37 °C 條件下,大約 70% 的 Picrotoxinin 會在 1 h 內降解,而在 pH 4.0 的條件下則更穩(wěn)定。Picrotoxinin 的活性成分 Picrotoxininin 在小鼠體內迅速水解成 Picrotoxic acid,體內半衰期短,具有中等腦滲透性(腦/血漿比0.3)[3]。

誘導癲癇[3][4]
致病原理
Picrotoxin 是兩種三環(huán)倍半萜烯的等摩爾混合物:Picrotin 和活性成分 Picrotoxinin。如今,Picrotoxin 或其活性成分 Picrotoxinin 主要用作抑制 A 型氨基丁酸 (GABAA) 受體介導的氯電流的藥理學工具。Picrotoxin 可能通過阻斷與 GABA 相關的氯通道而導致全身性癲癇發(fā)作。
具體造模方法:
大鼠:Wistar 白化病 • 雄性 • adult (weighing 450-500 g)
給藥方式:2.5 mg/kg • 腹腔注射 • 單劑量
Note
(1) 在小鼠或大鼠中,腹腔注射 Picrotoxin 誘發(fā)癲癇發(fā)作的劑量范圍從 0.1 mg/kg 到 30 mg/kg 之間,但平均在 3-10 mg/kg。
(2) 經腹腔注射 Picrotoxin,單劑量觀察 1 h 建立急性模型。
造模成功指標
行為評分
階段 0:無癲癇發(fā)作活動
階段 0.5:微弱點頭
階段 1:耳朵、臉部和眼瞼抽搐
階段 1.5:額肢中度陣攣活動
階段 2:肌陣攣性身體抽搐、額肢抽搐,但不升級
階段2.5:額肢頻繁抽搐,短期 (非完全) 升級
階段 3:嚴重的雙側額肢陣攣,完全升級 (≥10 s)
階段 3.5:除了嚴重的雙側額肢陣攣外,還出現(xiàn)上升和下降
階段 4:全身陣攣性驚厥,伴有上升-下降或跳躍發(fā)作
階段 4.5:全身陣攣性強直性癲癇發(fā)作,伴恢復反射喪失
階段 5:全身強直陣攣發(fā)作和癲癇持續(xù)狀態(tài) (≥2 min)。
相關產品Bicuculline (HY-N0219)
拮抗產品Tempol (HY-100561)

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: NG2-CreERTM:EYFP mice[1]
Dosage: 1.0 mg/kg
Administration: I.P. once a day for 5 days
Result: Increased the number of ligodendrocyte progenitor cells pairs.
分子量

602.58

Formula

C30H34O13

CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

木防己苦毒素;印防己毒素

結構分類
初始來源
運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗: 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (207.44 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產品的溶解度有顯著影響,請使用新開封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 2 mg/mL (3.32 mM; 超聲助溶)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6595 mL 8.2977 mL 16.5953 mL
5 mM 0.3319 mL 1.6595 mL 3.3191 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復凍融造成的產品失效。
儲備液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時,請在6個月內使用,-20°C儲存時,請在1個月內使用。

* 備注:如您選擇水作為儲備液,請稀釋至工作液后,再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗:

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液,再依次添加助溶劑:
——為保證實驗結果的可靠性,澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件,適當保存;體內實驗的工作液,建議您現(xiàn)用現(xiàn)配,當天使用;
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.45 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中,混合均勻;再向上述體系中加入 50 μL Tween-80,混合均勻;然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制:將 0.9 g 氯化鈉,溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.45 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中,混合均勻。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-環(huán)糊精)粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中,完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息:

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

由于實驗過程有損耗,建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內配方組成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠,建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括:DMSO, ,均可在 MCE 網站選購。 ,Tween 80,均可在 MCE 網站選購。
計算結果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO(母液濃度為 mg/mL)。
您所需的儲備液濃度超過該產品的實測溶解度,以下方案僅供參考,如有需要,請與 MCE 中國技術支持聯(lián)系。
動物實驗體內工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液,加入 μL  μL ,混合均勻至澄清,再加 μL Tween 80,混合均勻至澄清,再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上,請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài),從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 (超聲清洗儀,建議頻次 20-40 kHz),渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產品資料

純度: ≥99.0%

參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復凍融造成的產品失效。
儲備液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時,請在6個月內使用,-20°C儲存時,請在1個月內使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 1.6595 mL 8.2977 mL 16.5953 mL 41.4883 mL
DMSO 5 mM 0.3319 mL 1.6595 mL 3.3191 mL 8.2977 mL
10 mM 0.1660 mL 0.8298 mL 1.6595 mL 4.1488 mL
15 mM 0.1106 mL 0.5532 mL 1.1064 mL 2.7659 mL
20 mM 0.0830 mL 0.4149 mL 0.8298 mL 2.0744 mL
25 mM 0.0664 mL 0.3319 mL 0.6638 mL 1.6595 mL
30 mM 0.0553 mL 0.2766 mL 0.5532 mL 1.3829 mL
40 mM 0.0415 mL 0.2074 mL 0.4149 mL 1.0372 mL
50 mM 0.0332 mL 0.1660 mL 0.3319 mL 0.8298 mL
60 mM 0.0277 mL 0.1383 mL 0.2766 mL 0.6915 mL
80 mM 0.0207 mL 0.1037 mL 0.2074 mL 0.5186 mL
100 mM 0.0166 mL 0.0830 mL 0.1660 mL 0.4149 mL

* 備注:如您選擇水作為儲備液,請稀釋至工作液后,再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Picrotoxin
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