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  2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. Melatonin Receptor
  4. Luzindole

Luzindole (N-0774) 是一種選擇性褪黑素受體 (melatonin receptor) 拮抗劑。Luzindole 優(yōu)先靶向 MT2 (Mel1b)，對于人 MT2 和 MT1 的 Ki 值分別為 10.2 和 158 nM。Luzindole 抑制實驗性自身免疫性腦脊髓炎，并發(fā)揮抗抑郁樣活性。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Luzindole Chemical Structure

Luzindole Chemical Structure

CAS No. : 117946-91-5

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2444
In-stock
1 mg ￥760
In-stock
5 mg ￥1900
In-stock
10 mg ￥3100
In-stock
25 mg ￥5288
In-stock
50 mg 現(xiàn)貨 詢價
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

查看 Melatonin Receptor 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Luzindole (N-0774) is a selective melatonin receptor antagonist. Luzindole preferentially targets MT2 (Mel1b) over MT1 (Mel1a) with Ki values of 10.2 and 158 nM for human MT2 and MT1, respectively. Luzindole suppresses experimental autoimmune encephalomyelitis (EAE), and exerts antidepressant-like activity[1][2][3].

IC50 & Target

MT2

 

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
Melanophore IC50
2.1 μM
Compound: luzindole
Inhibitory concentration against melatonin-induced pigment aggregation by 50% in Xenopus laevis dermal melanophore cell line
Inhibitory concentration against melatonin-induced pigment aggregation by 50% in Xenopus laevis dermal melanophore cell line
[PMID: 9484496]
體外研究
(In Vitro)

Luzindole (N-0774) (5-10 μg/mL) 抑制 MBP 反應(yīng)性 LV-4 T 細(xì)胞系的抗原特異性增殖[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Luzindole (N-0774) (30 mg/kg；腹腔注射；第 0-5 天) 抑制實驗性自身免疫性腦脊髓炎[2]。
Luzindole (N-0774) (30 mg/kg腹腔注射；) 以劑量依賴的方式減少不動的時間，午夜 (減少 60%) 的效果比中午 (減少 39%) 更明顯。Luzindole 的作用具有時間依賴性，在 60 分鐘時顯示出最大作用。melatonin (30 mg/kg ip) 可阻止 luzindole (10 mg/kg ip) 的抗不動作用。Luzindole (30 mg/kg ip) 不會改變白化 ND/4 小鼠或不產(chǎn)生 melatonin 的 C57BL/6J 小鼠中午或午夜的不動時間[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Twenty-three- to 12-week-old(SJL X PL/J ) F1 mice[2]
Dosage: 30 mg/kg
Administration: i.p.; days 0-5 (between 23: 00 and 1: 00 under conditions of minimal lighting)
Result: Effectively prevented experimental autoimmune encephalomyelitis.
分子量

292.37

Formula

C19H20N2O
CAS 號
性狀

固體

顏色

Off-white to light yellow

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (342.03 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.4203 mL 17.1016 mL 34.2032 mL
5 mM 0.6841 mL 3.4203 mL 6.8406 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.55 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.55 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 100.0%

參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.4203 mL 17.1016 mL 34.2032 mL 85.5081 mL
5 mM 0.6841 mL 3.4203 mL 6.8406 mL 17.1016 mL
10 mM 0.3420 mL 1.7102 mL 3.4203 mL 8.5508 mL
15 mM 0.2280 mL 1.1401 mL 2.2802 mL 5.7005 mL
20 mM 0.1710 mL 0.8551 mL 1.7102 mL 4.2754 mL
25 mM 0.1368 mL 0.6841 mL 1.3681 mL 3.4203 mL
30 mM 0.1140 mL 0.5701 mL 1.1401 mL 2.8503 mL
40 mM 0.0855 mL 0.4275 mL 0.8551 mL 2.1377 mL
50 mM 0.0684 mL 0.3420 mL 0.6841 mL 1.7102 mL
60 mM 0.0570 mL 0.2850 mL 0.5701 mL 1.4251 mL
80 mM 0.0428 mL 0.2138 mL 0.4275 mL 1.0689 mL
100 mM 0.0342 mL 0.1710 mL 0.3420 mL 0.8551 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
Luzindole
目錄號：
HY-101254
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