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  2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. 5-HT Receptor
  4. SB-224289 hydrochloride

SB-224289 hydrochloride  (Synonyms: SB-224289A)

目錄號: HY-101105A 純度: ≥99.0%
COA 產(chǎn)品使用指南

SB-224289 hydrochloride 是一種選擇性的 5-HT1B receptor 拮抗劑，具有抗焦慮作用。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務

SB-224289 hydrochloride Chemical Structure

SB-224289 hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 180084-26-8

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領一次，同一機構（單位）一年內(nèi)

     可免費申領三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1230
In-stock
5 mg ￥1000
In-stock
10 mg ￥1600
In-stock
50 mg ￥4900
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

Other Forms of SB-224289 hydrochloride:

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 2 篇科研文獻

  • 生物活性

  • 實驗參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

SB-224289 hydrochloride is a selective 5-HT1B receptor antagonist, with anxiolytic effect.

IC50 & Target

5-HT1B Receptor

 

體外研究
(In Vitro)

SB-224289 hydrochloride 具有特異的毒素阻斷能力，不抑制 Cho1p。SB-224289 hydrochloride (100 μM-25 μM) 在產(chǎn)生 Pap-A 抗性方面表現(xiàn)出一致的功效。在此體外測定中，SB-224289 hydrochloride 不直接抑制 PS 合酶。此外，SB-224289 hydrochloride 特異性阻斷 papuamides 的活性，而不是其他膜破壞劑。SB-224289 hydrochloride 無法保護野生型細胞免受 KF 的侵害，但它能夠提供針對 TPap-A 的保護[1]。SB-224289 hydrochloride 對人類克隆的 5-HT1B 受體的 pKi 為 8，比密切相關的 5-HT1D 受體和一系列其他受體顯示出超過 80 倍的選擇性。SB-224289 hydrochloride 是一種有效的拮抗劑，pEC50 為 7.9±0.1。SB-224289 hydrochloride 在 5-HT 濃度響應曲線中引起平行右移，pA2 為 8.4±0.2。SB-224289 hydrochloride (100 nM 和 1 μM) 還顯著增加電刺激的豚鼠大腦皮層切片中的 [3H]-5HT 釋放[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

SB-224289 hydrochloride (SB 224289) 單獨使用或與可卡因結合使用可增加焦慮樣行為。SB 224289 顯著降低可卡因處理大鼠的運動活動量。SB 224289 處理的動物在角落里的時間明顯長于用載體處理的動物[2]。SB 224289 是一種有效的拮抗劑，在 SK&F-99101 誘導的豚鼠體溫過低中，口服 ED50 為 3.6 mg/kg。SB 224289 (4 mg/kg，口服) 逆轉(zhuǎn)舒馬普坦誘導的 5-HT 釋放抑制，表明它也是一種有效的體內(nèi)末端 5-HT 自身受體拮抗劑。SB 224289 (2-16 mg/kg，口服) 不會增加豚鼠額葉皮質(zhì)中的 5-HT 水平。然而，SB 224289 (4 mg/kg，口服) 導致豚鼠齒狀回中 5-HT 水平顯著升高[3]。

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分子量

557.08

Formula

C32H33ClN4O3
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式

-20°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 8.33 mg/mL (14.95 mM; 超聲助溶 (<60°C); 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7951 mL 8.9754 mL 17.9507 mL
5 mM 0.3590 mL 1.7951 mL 3.5901 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (1.49 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 0.83 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (1.49 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 0.83 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，儲存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: ≥99.0%

參考文獻
Animal Administration
[2]

Ninety minutes before each animal is tested, it receives an ip injection of either 5 mg/kg SB 224289 in a vehicle of 10% Trappsol in sterile water or vehicle alone (total volume 1 mL/kg). This dosage of this drug is effective as a pharmacological agent. The rat is put back in its home cage until just before it is to be tested.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7951 mL 8.9754 mL 17.9507 mL 44.8769 mL
5 mM 0.3590 mL 1.7951 mL 3.5901 mL 8.9754 mL
10 mM 0.1795 mL 0.8975 mL 1.7951 mL 4.4877 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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