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  2. Membrane Transporter/Ion Channel
  3. CRAC Channel
  4. YM-58483

YM-58483  (Synonyms: BTP2)

目錄號(hào): HY-100831 純度: 99.38%
COA 產(chǎn)品使用指南

YM-58483 (BTP2) 是一種有效的 CRAC channels 抑制劑，能夠抑制 Ca2+ 信號(hào)。YM-58483 阻斷鈣池操縱的陽(yáng)離子內(nèi)流 (SOCE)。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

YM-58483 Chemical Structure

YM-58483 Chemical Structure

CAS No. : 223499-30-7

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥742
In-stock
2 mg ￥500
In-stock
5 mg ￥800
In-stock
10 mg ￥1400
In-stock
25 mg ￥2900
In-stock
50 mg ￥4950
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

    YM-58483 purchased from MCE. Usage Cited in: Saudi Pharm J. 2022.

    Combining BTP2 (YM-58483) with cisplatin significantly potentiates the antiproliferative effect of cisplatin in both MDA-MB-231 and MCF7 cells for 24 h.

    • 生物活性

    • 實(shí)驗(yàn)參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    YM-58483 (BTP2) is the first selective and potent inhibitor of CRAC channels and subsequent Ca2+ signals. YM-584832 is a blocker of store-operated Ca2+ entry (SOCE)[1][2].

    體外研究
    (In Vitro)

    YM-58483 (5 nmol/L; ) 可以降低 P-ERK 和 P-CREB 的水平，而不影響 CD11b 和 GFAP 的表達(dá)。YM-58483 還抑制脊髓 IL-1β、TNF-α 和 PGE2 的釋放[1]。
    YM-58483 和 cyclosporine A 在單向混合淋巴細(xì)胞反應(yīng) (mLR) 中抑制 T 細(xì)胞增殖，IC50 值分別為 330 和 12.7 nM[2]。
    YM-58483 抑制 DNP 抗原誘導(dǎo)的組胺釋放和 IgE 引發(fā)的 RBL-2H3 細(xì)胞 (一種大鼠嗜堿性白血病細(xì)胞系) 中白三烯 (LT) 的產(chǎn)生，IC50 值為 460 和 310 nM。YM-58483 還抑制人外周血細(xì)胞中植物血凝素-P (PHA) 刺激的 IL-5 和 IL-13 的產(chǎn)生，IC50 值分別為 125 和 148 nM，其效力比 Prednisolone (HY-17463) 低約 5 倍[3]。
    YM-58483 抑制伴白胺刺激的小鼠 Th2 T 細(xì)胞克隆 (D10.G4.1) 中的 IL-4 和 IL-5 的產(chǎn)生，以及植物血凝素刺激的人全血細(xì)胞中 IL-5 的產(chǎn)生，IC50 值與報(bào)告的 CRAC 通道抑制值 (約 100 nM) 相當(dāng)[4]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    YM-58483 (5 和 10 nmol/L, i.t.) 對(duì) SNL 大鼠產(chǎn)生顯著的中樞鎮(zhèn)痛作用[1]。
    YM-58483 (1-30 mg/kg，p.o.) 在小鼠移植物抗宿主病 (GVHD) 模型中抑制供體抗宿主細(xì)胞毒性 T 淋巴細(xì)胞 (CTL)) 活性和 IFN-γ 的產(chǎn)生，并減少脾臟中供體 T 細(xì)胞的數(shù)量，尤其是供體 CD8+ T 細(xì)胞[2]。
    YM-58483 (1-10 mg/kg，p.o.) 抑制綿羊紅細(xì)胞 (SRBC) 誘導(dǎo)的遲發(fā)型超敏反應(yīng) (DTH) 反應(yīng)[2]。
    M-58483 (30 mg/kg，p.o.) 顯著抑制 OVA 致敏豚鼠中 Ovalbumins (HY-W250978) 誘導(dǎo)的支氣管收縮[3]。
    YM-58483 (3-30 mg/kg，p.o.) 完全抑制由 Ovalbumins (HY-W250978) 暴露引起的氣道高反應(yīng)性 (AHR)[3]。
    YM-58483 抑制抗原誘導(dǎo)的嗜酸性粒細(xì)胞浸潤(rùn)到氣道中，并降低主動(dòng)致敏的 Brown Norway 大鼠中誘導(dǎo)的炎癥性氣道中的 IL-4 和半胱氨酰-白三烯含量[4]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    421.32

    Formula

    C15H9F6N5OS
    CAS 號(hào)
    性狀

    固體

    顏色

    White to off-white

    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲(chǔ)存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

    DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (296.69 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

    配制儲(chǔ)備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.3735 mL 11.8675 mL 23.7349 mL
    5 mM 0.4747 mL 2.3735 mL 4.7470 mL
    查看完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

    • 摩爾計(jì)算器

    • 稀釋計(jì)算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

    請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.93 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.93 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

    動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
    請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動(dòng)物的平均體重

    g

    每只動(dòng)物的給藥體積

    μL

    動(dòng)物數(shù)量

    只
    由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
    請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
    計(jì)算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.38%

    參考文獻(xiàn)
    Animal Administration
    [2]

    Male Balb/c mice are immunized by subcutaneous injection of SRBC (2×107 cells) on day 0. Immunized mice are challenged with 30 μL of 1×108 SRBC into the left hind footpad on day 5. Footpad swelling is measured 24 h after the challenge using a thickness gauge and expressed as the difference between the thickness of the left footpad and that of the right one, which receives an equal volume of 0.9% saline. As a negative control, male Balb/c mice are injected with 0.9% saline and challenged with SRBC. YM-58483 and cyclosporine A are administered orally once daily from day 0 to day 5 (6 consecutive days).

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    參考文獻(xiàn)

    完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.3735 mL 11.8675 mL 23.7349 mL 59.3373 mL
    5 mM 0.4747 mL 2.3735 mL 4.7470 mL 11.8675 mL
    10 mM 0.2373 mL 1.1867 mL 2.3735 mL 5.9337 mL
    15 mM 0.1582 mL 0.7912 mL 1.5823 mL 3.9558 mL
    20 mM 0.1187 mL 0.5934 mL 1.1867 mL 2.9669 mL
    25 mM 0.0949 mL 0.4747 mL 0.9494 mL 2.3735 mL
    30 mM 0.0791 mL 0.3956 mL 0.7912 mL 1.9779 mL
    40 mM 0.0593 mL 0.2967 mL 0.5934 mL 1.4834 mL
    50 mM 0.0475 mL 0.2373 mL 0.4747 mL 1.1867 mL
    60 mM 0.0396 mL 0.1978 mL 0.3956 mL 0.9890 mL
    80 mM 0.0297 mL 0.1483 mL 0.2967 mL 0.7417 mL
    100 mM 0.0237 mL 0.1187 mL 0.2373 mL 0.5934 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    YM-58483
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    HY-100831
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