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  2. Apoptosis Metabolic Enzyme/Protease Cell Cycle/DNA Damage
  3. Apoptosis PDI
  4. CCF642

CCF642 是一種有效的蛋白質(zhì)二硫鍵異構(gòu)酶 (PDI) 抑制劑，IC50 為 2.9 μM。CCF642 在多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞中引起急性內(nèi)質(zhì)網(wǎng) (ER) 應(yīng)激，并伴隨凋亡誘導(dǎo)的鈣釋放。CCF642 具有廣泛的抗多發(fā)性骨髓瘤活性。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

CCF642 Chemical Structure

CCF642 Chemical Structure

CAS No. : 346640-08-2

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥825
In-stock
2 mg ￥400
In-stock
5 mg ￥750
In-stock
10 mg ￥1100
In-stock
25 mg ￥2300
In-stock
50 mg ￥3800
In-stock
100 mg ￥5800
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

CCF642 is a potent protein disulfide isomerases (PDI) inhibitor with an IC50 of 2.9 μM. CCF642 causes acute endoplasmic reticulum (ER) stress in multiple myeloma cells accompanied by apoptosis-inducing calcium release. CCF642 has broad anti-multiple myeloma activity[1].

IC50 & Target

IC50: 2.9 μM (PDI)[1]
體外研究
(In Vitro)

CCF642 (3 μM；0.5-6 小時) 在 KMS-12-PE 中通過磷酸化和 IRE1-α 寡聚化在 30 分鐘內(nèi)增加 PERK 二聚化，證實錯誤折疊的 ER 蛋白的積累[1]。
CCF642 是一種骨髓保護(hù)化合物，在 10 種多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞系 (MM1.S、MM1.R、KMS-12-PE、KMS- 12-BM、NCI-H929、U266、RPMI 8226、JJN-3、HRMM.09-luc、5TGM1-luc) 表現(xiàn)出亞微摩爾 IC50[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: MM1.S cells
Concentration: 3 μM
Incubation Time: 0.5, 1, 2, 4, 6 hours
Result: Increased PERK dimerization by phosphorylation and IRE1-α oligomerization within 30 minutes in KMS-12-PE confirming accumulation of misfolded ER proteins.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

CCF642 (10 mg/kg；腹腔注射；每周 3 次；持續(xù) 24 天) 顯著延長攜帶 5TGM1-luc 小鼠的壽命并抑制 5TGM1-luc 生長，如成像所確定[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: C57BL/KaLwRij mice of 6 to 8 weeks of age with 5TGM1-luc[1]
Dosage: 10 mg/kg
Administration: i.p.; three times a week; for 24 days
Result: Significantly prolonged life of 5TGM1-luc–bearing mice and suppressed 5TGM1-luc growth as determined by life imaging.
分子量

378.45

Formula

C15H10N2O4S3
CAS 號
性狀

固體

顏色

Yellow to orange

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 30 mg/mL (79.27 mM; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6424 mL 13.2118 mL 26.4236 mL
5 mM 0.5285 mL 2.6424 mL 5.2847 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 0.62 mg/mL (1.64 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    此方案可獲得 0.62 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 6.2 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: ≥98.0%

參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6424 mL 13.2118 mL 26.4236 mL 66.0589 mL
5 mM 0.5285 mL 2.6424 mL 5.2847 mL 13.2118 mL
10 mM 0.2642 mL 1.3212 mL 2.6424 mL 6.6059 mL
15 mM 0.1762 mL 0.8808 mL 1.7616 mL 4.4039 mL
20 mM 0.1321 mL 0.6606 mL 1.3212 mL 3.3029 mL
25 mM 0.1057 mL 0.5285 mL 1.0569 mL 2.6424 mL
30 mM 0.0881 mL 0.4404 mL 0.8808 mL 2.2020 mL
40 mM 0.0661 mL 0.3303 mL 0.6606 mL 1.6515 mL
50 mM 0.0528 mL 0.2642 mL 0.5285 mL 1.3212 mL
60 mM 0.0440 mL 0.2202 mL 0.4404 mL 1.1010 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
CCF642
目錄號：
HY-100430
需求量：