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  2. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling
  3. nAChR
  4. Varenicline

Varenicline  (Synonyms: 伐尼克蘭; CP 526555)

目錄號(hào): HY-10019 純度: 99.98%
COA 產(chǎn)品使用指南

Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依賴主要介質(zhì) α4β2 煙堿型乙酰膽堿受體 (α4β2 nAChR) 的部分激動(dòng)劑 (IC50 = 250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激動(dòng)劑和 α6β2 nAChR 的完全激動(dòng)劑。 Varenicline 可阻斷尼古丁對(duì) nAChR 的直接激動(dòng)作用，同時(shí)以更溫和的程度刺激 nAChR，被廣泛用作戒煙的輔助手段。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Varenicline Chemical Structure

Varenicline Chemical Structure

CAS No. : 249296-44-4

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥825
In-stock
5 mg ￥750
In-stock
10 mg ￥1200
In-stock
25 mg ￥2000
In-stock
50 mg ￥3500
In-stock
100 mg ￥6000
In-stock
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of Varenicline:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Varenicline (CP 526555) is an orally active partial agonist of α4β2 nicotinic acetylcholine receptor (α4β2 nAChR, IC50 = 250 nM), which is the principal mediator of nicotine dependence. Varenicline is also a partial agonist of α6β2 nAChR and a full agonist of α6β2 nAChR. Varenicline blocks the direct agonist effects of nicotine on nAChR while stimulates nAChR in a more moderate way, being widely used as an aid of smoking cessation[1][2][3][4][5].

IC50 & Target

EC50: 2.3 μM (α4β2 nAChR); 18 μM (α7 nAChR); 55 μM (α3β4 nAChR)[1]
體外研究
(In Vitro)

Varenicline (200 μM, 24 h) 對(duì) HUVEC 細(xì)胞活力無(wú)明顯影響[3]。
Varenicline (100 μM, 30 min) 顯著激活 HUVEC 細(xì)胞中的 ERK1/2 和 p38 信號(hào)通路，因而Varenicline (100 μM, 24 h) 降低 HUVEC 細(xì)胞中 VE-cadherin 的表達(dá)[3]。
Varenicline (100 μM, 4 h) 促進(jìn) HUVEC 細(xì)胞 2.4 倍的細(xì)胞遷移[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[3]

Cell Line: HUVEC
Concentration: 100, 200, 300, 500 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Did not affect cell viability at 100 and 200 μM (96.8 ± 0.1% and 93.9 ± 1.8%, respectively). Decreased cell viability to 85.7 ± 7.5% and 57.8 ± 7.7% for 300 and 500 μM, respectively.

Western Blot Analysis[3]

Cell Line: HUVEC
Concentration: 100 μM
Incubation Time: 1, 5, 10, 15 ,30 ,60 min, 24 h
Result: Significantly activated ERK1/2 and p38 signaling with peak activity at 10–15 min and 10–30 min after treatment, respectively, lowered expression of VE-cadherin at 24 h. MLA (100 nM) significantly reversed the Varenicline-induced effects.

Cell Migration Assay [3]

Cell Line: HUVEC
Concentration: 100 μM
Incubation Time: 4 h
Result: Significantly increased the number of migrating cells by 2.4-fold compared with vehicle treatment. MLA (100 nM) completely blocked Varenicline-stimulated migration.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Varenicline (0.5, 1mg/kg, 皮下注射, 即刻給藥) 劑量依賴性地逆轉(zhuǎn)芬太尼引起的大鼠呼吸抑制，同時(shí)輕度緩解芬太尼的鎮(zhèn)靜效果[4]。
Varenicline (0.004–0.04 mg/kg/h, 靜脈滴注, 一日 23h, 7-10 d) 劑量依賴性地減少有可卡因和尼古丁使用經(jīng)驗(yàn)的成年恒河猴對(duì)尼古丁 (0.0032 mg/kg/inj) 單獨(dú)使用，以及與可卡因 (0.0032 mg/kg/inj) 聯(lián)合使用的自我給藥水平，且對(duì)食物維持反應(yīng)無(wú)顯著影響[5]。
Varenicline (0.178-5.6 mg/kg, 口服, 即刻給藥) 在 C57BL/6J 和 CD-1 小鼠的強(qiáng)迫游泳實(shí)驗(yàn)中顯示出抗抑郁樣活性[6]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

211.26

Formula

C13H13N3
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

Light yellow to yellow

中文名稱

伐尼克蘭
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 20 mg/mL (94.67 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : ≥ 20 mg/mL (94.67 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.7335 mL 23.6675 mL 47.3350 mL
5 mM 0.9467 mL 4.7335 mL 9.4670 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

* 備注：如您選擇水作為儲(chǔ)備液，請(qǐng)稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過(guò)濾除菌后使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.83 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.83 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，儲(chǔ)存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
該產(chǎn)品水溶性佳，請(qǐng)具體參考實(shí)測(cè) 水 / PBS / Saline 中的溶解度數(shù)據(jù)。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / H2O 1 mM 4.7335 mL 23.6675 mL 47.3350 mL 118.3376 mL
5 mM 0.9467 mL 4.7335 mL 9.4670 mL 23.6675 mL
10 mM 0.4734 mL 2.3668 mL 4.7335 mL 11.8338 mL
15 mM 0.3156 mL 1.5778 mL 3.1557 mL 7.8892 mL
20 mM 0.2367 mL 1.1834 mL 2.3668 mL 5.9169 mL
25 mM 0.1893 mL 0.9467 mL 1.8934 mL 4.7335 mL
30 mM 0.1578 mL 0.7889 mL 1.5778 mL 3.9446 mL
40 mM 0.1183 mL 0.5917 mL 1.1834 mL 2.9584 mL
50 mM 0.0947 mL 0.4734 mL 0.9467 mL 2.3668 mL
60 mM 0.0789 mL 0.3945 mL 0.7889 mL 1.9723 mL
80 mM 0.0592 mL 0.2958 mL 0.5917 mL 1.4792 mL

* 備注：如您選擇水作為儲(chǔ)備液，請(qǐng)稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過(guò)濾除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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