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  2. Membrane Transporter/Ion Channel Anti-infection
  3. Proton Pump Bacterial
  4. Vonoprazan

Vonoprazan  (Synonyms: 沃諾拉贊; TAK-438 free base)

目錄號(hào): HY-100007 純度: 99.52%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Vonoprazan (TAK-438 free base) 是一種質(zhì)子泵抑制劑 (PPI)，是高效的，具有口服活性的鉀競(jìng)爭(zhēng)性酸阻斷劑 (potassium-competitive acid blocker, P-CAB)，具有抗分泌活性。在 pH 為 6.5 時(shí)，Vonoprazan 抑制豬胃微粒體中的 H+,K+-ATPase 酶活性，IC50 值為 19 nM。Vonoprazan 被開(kāi)發(fā)用于研究胃酸相關(guān)疾病，如胃食管反流病和消化性潰瘍。Vonoprazan 可用于根除幽門螺桿菌。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

Vonoprazan Chemical Structure

Vonoprazan Chemical Structure

CAS No. : 881681-00-1

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥385
In-stock
50 mg ￥350
In-stock
100 mg ￥500
In-stock
250 mg ￥1000
In-stock
500 mg   詢價(jià)  
1 g   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of Vonoprazan:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Vonoprazan (TAK-438 free base), a proton pump inhibitor (PPI), is a potent and orally active potassium-competitive acid blocker (P-CAB), with antisecretory activity. Vonoprazan inhibits H+,K+-ATPase activity in porcine gastric microsomes with an IC50 of 19 nM at pH 6.5. Vonoprazan is developed for the research of acid-related diseases, such as gastroesophageal reflux disease and peptic ulcer disease. Vonoprazan can be used for eradication of Helicobacter pylori[1][2][3].

IC50 & Target

IC50: 19 nM (porcine gastric H+,K+-ATPase, at pH 6.5)[2]
體外研究
(In Vitro)

Vonoprazan (0.1 nM-10 μM; 30 minutes) exhibits porcine gastric H+, K+-ATPase activity in a concentration-dependent manner[2].
Vonoprazan does not inhibit Na+,K+-ATPase activity, even at concentrations 500 times higher than their IC50 values against gastric H+,K+-ATPase activity[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Vonoprazan (1-4 mg/kg; p.o.) completely inhibits basal and 2-deoxy-D-glucose (200 mg/kg; s.c.)-stimulated gastric acid secretion at the 4 mg/kg dose in rats[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male 7- or 8-week-old Sprague-Dawley rat[2]
Dosage: 0.5 mg/kg, 1 mg/kg, 2 mg/kg, 4 mg/kg
Administration: Oral administration
Result: Inhibited basal gastric acid secretion in a dose-dependent manner.
Clinical Trial
分子量

345.40

Formula

C17H16FN3O2S
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

沃諾拉贊
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (289.52 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8952 mL 14.4760 mL 28.9520 mL
5 mM 0.5790 mL 2.8952 mL 5.7904 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.24 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.24 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。

掃碼獲得
動(dòng)物溶解方案

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， PEG300/PEG400，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.52%

參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.8952 mL 14.4760 mL 28.9520 mL 72.3801 mL
5 mM 0.5790 mL 2.8952 mL 5.7904 mL 14.4760 mL
10 mM 0.2895 mL 1.4476 mL 2.8952 mL 7.2380 mL
15 mM 0.1930 mL 0.9651 mL 1.9301 mL 4.8253 mL
20 mM 0.1448 mL 0.7238 mL 1.4476 mL 3.6190 mL
25 mM 0.1158 mL 0.5790 mL 1.1581 mL 2.8952 mL
30 mM 0.0965 mL 0.4825 mL 0.9651 mL 2.4127 mL
40 mM 0.0724 mL 0.3619 mL 0.7238 mL 1.8095 mL
50 mM 0.0579 mL 0.2895 mL 0.5790 mL 1.4476 mL
60 mM 0.0483 mL 0.2413 mL 0.4825 mL 1.2063 mL
80 mM 0.0362 mL 0.1810 mL 0.3619 mL 0.9048 mL
100 mM 0.0290 mL 0.1448 mL 0.2895 mL 0.7238 mL

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