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  2. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling GPCR/G Protein
  3. GABA Receptor 5-HT Receptor
  4. (E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid

(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid  (Synonyms: TMCA)

目錄號: HY-W050162 純度: 99.95%
COA 產(chǎn)品使用指南

(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid (TMCA) 是一種被多甲氧基取代的肉桂酸。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 是一種口服有效的 GABAA/BZ 受體激動劑。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 與 5-HT2C 和 5-HT1A 受體具有良好的結(jié)合親和力，其 IC50 值分別為 2.5 和 7.6 μM。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 具有抗驚厥和鎮(zhèn)靜活性。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 可用于失眠、頭痛、癲癇的研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid Chemical Structure

(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid Chemical Structure

CAS No. : 20329-98-0

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

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Customer Review

Other Forms of (E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid (TMCA) is a cinnamic acid substituted by multi-methoxy groups. (E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid is an orally active and potent GABAA/BZ receptor agonist. (E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic exhibits favourable binding affinity to 5-HT2C and 5-HT1A receptor, with IC50 values of 2.5 and 7.6 μM, respectively. (E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid shows anticonvulsant and sedative activity. (E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid can be used for the research of insomnia, headache and epilepsy[1][2][3].

IC50 & Target

5-HT1A Receptor

7.6 μM (IC50)

5-HT2C Receptor

2.5 μM (IC50)

5-HT2A Receptor

>10 μM (IC50)

5-HT6 Receptor

>10 μM (IC50)

5-HT7 Receptor

>10 μM (IC50)

體外研究
(In Vitro)

(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid (10 μg/mL, 1 h) increases the expressions of GAD65 and γ-subunit of GABAA receptors in the cerebellar granule cells[3].
(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid (0-10 μg/mL, 1 h) shows a significant increase in Cl- influx[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[3]

Cell Line: Primary cultured cerebellar granule cells
Concentration: 10 μg/mL
Incubation Time: 1 h
Result: Increased expression of GAD65 (glutamic acid decarboxylase) and γ-subunit of GABAA receptors, but did not influence the amounts of a-, b-subunits in the GABAA receptors.

Cell Viability Assay[3]

Cell Line: Primary cultured cerebellar granule cells
Concentration: 1, 3, 5, 10 μg/mL
Incubation Time: 1 h
Result: Produced a significant increase in Cl- influx.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid (0-20 mg/kg, IP, once) shows anti-seizure effects[2].
(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid (0-10 mg/kg, Orally, once) enhances hypnotic effects in pentobarbital-treated mice[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Ault male KunMing-strain mice (18-20 g, maximal electroshock (MES) and pentylenetetrazol (PTZ) models)[2]
Dosage: 5, 10 and 20 mg/kg; 10 mL/kg
Administration: IP, once
Result: Significantly decreased the incidence of MES-induced THE (tonic hindlimb extension) to 50% and 20% of the value of the vehicle controls at 10 and 20 mg/kg. Decreased the incidence of MES-induced THE to only 80% at 5 mg/kg. Significantly delayed the onset of myoclonic jerks (MJ), and decreased the seizure severity and mortality compared with the vehicle-treated animals in PTZ seizure model. The incidence of generalized clonic convulsions (stage 4) disappeared at doses of both 10 and 20 mg/kg.
Animal Model: ICR male mice (25-28 g, 10-12 in each group)[3]
Dosage: 2, 5 and 10 mg/kg
Administration: Orally (p.o.), once, 15 min and 1 h prior to pentobarbital injection
Result: Significantly decreased locomotor activity at 10 mg/kg. Increased NREM and total sleep, but decreased wakefulness.
Clinical Trial
分子量

238.24

Formula

C12H14O5
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (419.74 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.1974 mL 20.9872 mL 41.9745 mL
5 mM 0.8395 mL 4.1974 mL 8.3949 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.49 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.49 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，儲存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.95%

參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 4.1974 mL 20.9872 mL 41.9745 mL 104.9362 mL
5 mM 0.8395 mL 4.1974 mL 8.3949 mL 20.9872 mL
10 mM 0.4197 mL 2.0987 mL 4.1974 mL 10.4936 mL
15 mM 0.2798 mL 1.3991 mL 2.7983 mL 6.9957 mL
20 mM 0.2099 mL 1.0494 mL 2.0987 mL 5.2468 mL
25 mM 0.1679 mL 0.8395 mL 1.6790 mL 4.1974 mL
30 mM 0.1399 mL 0.6996 mL 1.3991 mL 3.4979 mL
40 mM 0.1049 mL 0.5247 mL 1.0494 mL 2.6234 mL
50 mM 0.0839 mL 0.4197 mL 0.8395 mL 2.0987 mL
60 mM 0.0700 mL 0.3498 mL 0.6996 mL 1.7489 mL
80 mM 0.0525 mL 0.2623 mL 0.5247 mL 1.3117 mL
100 mM 0.0420 mL 0.2099 mL 0.4197 mL 1.0494 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid
目錄號：
HY-W050162
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