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  1. GPCR/G Protein
  2. Formyl Peptide Receptor (FPR)
  3. Cyclosporin H

Cyclosporin H 是 FPR-1 (甲酰肽受體 1) 的選擇性強效抑制劑。Cyclosporin H 是一種病毒轉(zhuǎn)導(dǎo) (viral transduction) 增強劑,可使人臍帶血來源的造血干細胞和祖細胞 (HSPCs) 中慢病毒轉(zhuǎn)導(dǎo)增強 10 倍。Cyclosporin H 與雷帕霉素 (HY-10219) 或前列腺素 E2 (HY-101952) 聯(lián)合使用時表現(xiàn)出累加效應(yīng)。Cyclosporin H 缺乏 Cyclosporin A 具有的免疫抑制活性。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報,我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Custom Peptide Synthesis

Cyclosporin H Chemical Structure

Cyclosporin H Chemical Structure

CAS No. : 83602-39-5

1.  客戶無需承擔相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)(單位)同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次,同一機構(gòu)(單位)一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
1 mg ¥1236
In-stock
5 mg ¥3400
In-stock
10 mg ¥5450
In-stock
50 mg   詢價  
100 mg   詢價  

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Customer Review

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 1 篇科研文獻

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

Cyclosporin H is a selective and potent inhibitor of FPR-1 (formyl peptide receptor 1). Cyclosporin H, a viral transduction enhancer, increases lentiviral transduction up to 10-fold in human cord blood-derived hematopoietic stem and progenitor cells (HSPCs). Cyclosporin H displays an additive effect when combined with Rapamycin (HY-10219) or Prostaglandin E2 (HY-101952). Cyclosporin H lacks immunosuppressant activity of Cyclosporin A.

體外研究
(In Vitro)

Cyclosporin H 是人中性粒細胞中 formyl-Met-Leu-Phe (FMLP) 誘導(dǎo)的超氧陰離子 (O2-) 形成的有效抑制劑。Cyclosporin H 抑制 FMLP 在 HL-60 膜上的結(jié)合,Ki 為 0.1 μM。Cyclosporin H 抑制高親和 GTPase (異三聚體調(diào)節(jié)鳥嘌呤核苷酸結(jié)合蛋白 α 亞基的酶活性) 在 HL-60 膜上的活化,Ki 為 0.79 μM。Cyclosporin H 抑制 FMLP 對胞質(zhì) Ca2+ 濃度 ([Ca2+]i)、O2-形成和 β-葡萄糖醛酸酶釋放的刺激作用,Ki 值分別為 0.08、0.24 和 0.45 μM[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

體內(nèi)研究
(In Vivo)

Cyclosporin H (5 mg/kg;腹腔注射;在 LPS 或 HCl 攻擊前) 減輕 LPS 或 HCl 誘導(dǎo)的肺損傷 (一種肺損傷模型)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

1202.61

Formula

C62H111N11O12

CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

Sequence

Cyclo[{Abu}-{Sar}-{N(Me)Leu}-Val-{N(Me)Leu}-Ala-{d-Ala}-{N(Me)Leu}-{N(Me)Leu}-{d-N(Me)Val}-{N(Me)Bmt(E)}]

Sequence Shortening

Cyclo[{Abu}-{Sar}-{N(Me)Leu}-V-{N(Me)Leu}-A-{d-Ala}-{N(Me)Leu}-{N(Me)Leu}-{d-N(Me)Val}-{N(Me)Bmt(E)}]

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

儲存方式

Sealed storage, away from moisture

Powder -80°C 2 years
-20°C 1 year

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (83.15 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響,請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.8315 mL 4.1576 mL 8.3152 mL
5 mM 0.1663 mL 0.8315 mL 1.6630 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時,請在6個月內(nèi)使用,-20°C儲存時,請在1個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗:

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液,再依次添加助溶劑:
——為保證實驗結(jié)果的可靠性,澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件,適當保存;體內(nèi)實驗的工作液,建議您現(xiàn)用現(xiàn)配,當天使用;
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 3 mg/mL (2.49 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    此方案可獲得 3 mg/mL的均勻懸濁液,懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中,混合均勻;再向上述體系中加入 50 μL Tween-80,混合均勻;然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制:將 0.9 g 氯化鈉,溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 3 mg/mL (2.49 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    此方案可獲得 3 mg/mL的均勻懸濁液,懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中,混合均勻。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-環(huán)糊精)粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中,完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案,請直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配,在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比; 如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑: 0.5% CMC-Na/saline water

    Solubility: 1.25 mg/mL (1.04 mM); 懸濁液; 超聲助溶

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息:

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

由于實驗過程有損耗,建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠,建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括:DMSO, ,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ,Tween 80,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO(母液濃度為 mg/mL)。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度,以下方案僅供參考,如有需要,請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液,加入 μL  μL ,混合均勻至澄清,再加 μL Tween 80,混合均勻至澄清,再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上,請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài),從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 (超聲清洗儀,建議頻次 20-40 kHz),渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.43%

參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時,請在6個月內(nèi)使用,-20°C儲存時,請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 0.8315 mL 4.1576 mL 8.3152 mL 20.7881 mL
5 mM 0.1663 mL 0.8315 mL 1.6630 mL 4.1576 mL
10 mM 0.0832 mL 0.4158 mL 0.8315 mL 2.0788 mL
15 mM 0.0554 mL 0.2772 mL 0.5543 mL 1.3859 mL
20 mM 0.0416 mL 0.2079 mL 0.4158 mL 1.0394 mL
25 mM 0.0333 mL 0.1663 mL 0.3326 mL 0.8315 mL
30 mM 0.0277 mL 0.1386 mL 0.2772 mL 0.6929 mL
40 mM 0.0208 mL 0.1039 mL 0.2079 mL 0.5197 mL
50 mM 0.0166 mL 0.0832 mL 0.1663 mL 0.4158 mL
60 mM 0.0139 mL 0.0693 mL 0.1386 mL 0.3465 mL
80 mM 0.0104 mL 0.0520 mL 0.1039 mL 0.2599 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱:
Cyclosporin H
目錄號:
HY-P1122
需求量: