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  2. Membrane Transporter/Ion Channel
  3. Monocarboxylate Transporter
  4. Syrosingopine

Syrosingopine  (Synonyms: Su 3118)

目錄號: HY-N4115 純度: 99.30%
COA 產(chǎn)品使用指南

Syrosingopine (Su 3118) 是一種口服有效的乳酸轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白 MCT1/MCT4 雙重抑制劑，可減少糖酵解并可與二甲雙胍聯(lián)合后誘導(dǎo)癌細(xì)胞的合成致死性。Syrosingopine 可通過耗損去甲腎上腺素顯示抗高血壓活性。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Syrosingopine Chemical Structure

Syrosingopine Chemical Structure

CAS No. : 84-36-6

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2347
In-stock
5 mg ￥1600
In-stock
10 mg ￥2650
In-stock
25 mg ￥4373
In-stock
50 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
100 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

查看 Monocarboxylate Transporter 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Syrosingopine (Su 3118) is an orally active lactate transporters (MCT1/MCT4) dual inhibitor, which can reduce glycolysis and induce synthetic lethality in cancer cells when combine with metformin. Syrosingopine shows anti-hypertensive activity by depleting peripheral stores of norepinephrine[1][2].

IC50 & Target

MCT1

 

MCT4

 

體外研究
(In Vitro)

Syrosingopine (10 μM；1、3、4 小時(shí)) 在 1 小時(shí)后引起細(xì)胞內(nèi)乳酸積累，并在 4 小時(shí)達(dá)到峰值，從而導(dǎo)致 HeLa 細(xì)胞內(nèi)酸化[1]。
Syrosingopine (10 μM；1、2 小時(shí)) 通過分別抑制 MCT1-KO 和 MCT4-KO HAP1 細(xì)胞中的 MCT4 和 MCT1 來減緩乳酸流出[1]。
Syrosingopine (10-100 μM)-二甲雙胍組合通過抑制 HAP1 MCT1-KO 細(xì)胞中乳酸的轉(zhuǎn)運(yùn)誘導(dǎo)合成致死性[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: HeLa, MCT1-KO, MCT4-KO HAP1, HAP1 MCT1-KO
Concentration: 10 μM
Incubation Time: 1, 2, 3, 4 hours
Result: Caused intracellular lactate accumulation and acidification.
Slowed lactate efflux by inhibiting MCT4 and MCT1.
Induced synthetic lethality by inhibiting transport of lactate when combined with metformin.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Syrosingopine (5 mg/kg；皮下注射；一次) 表現(xiàn)出抗高血壓活性，該活性與通過耗盡外周去甲腎上腺素儲(chǔ)存進(jìn)行神經(jīng)節(jié)阻滯后的結(jié)果一樣低[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Spontaneously hypertensive rats (SHR) (2 to 17-month-age)[2].
Dosage: 5 mg/kg
Administration: Subcutaneous injection; once (16 hours before undertaking the study of blood pressure).
Result: Showed anti-hypertensive activity by depleting peripheral stores of norepinephrine.
分子量

666.71

Formula

C35H42N2O11
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 2 years; -20°C, 1 year (protect from light)

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 62.5 mg/mL (93.74 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.4999 mL 7.4995 mL 14.9990 mL
5 mM 0.3000 mL 1.4999 mL 2.9998 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year (protect from light)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.12 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.12 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 2 years; -20°C, 1 year (protect from light)

您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.30%

參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year (protect from light)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.4999 mL 7.4995 mL 14.9990 mL 37.4976 mL
5 mM 0.3000 mL 1.4999 mL 2.9998 mL 7.4995 mL
10 mM 0.1500 mL 0.7500 mL 1.4999 mL 3.7498 mL
15 mM 0.1000 mL 0.5000 mL 0.9999 mL 2.4998 mL
20 mM 0.0750 mL 0.3750 mL 0.7500 mL 1.8749 mL
25 mM 0.0600 mL 0.3000 mL 0.6000 mL 1.4999 mL
30 mM 0.0500 mL 0.2500 mL 0.5000 mL 1.2499 mL
40 mM 0.0375 mL 0.1875 mL 0.3750 mL 0.9374 mL
50 mM 0.0300 mL 0.1500 mL 0.3000 mL 0.7500 mL
60 mM 0.0250 mL 0.1250 mL 0.2500 mL 0.6250 mL
80 mM 0.0187 mL 0.0937 mL 0.1875 mL 0.4687 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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