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  1. Metabolic Enzyme/Protease Neuronal Signaling Membrane Transporter/Ion Channel NF-κB
  2. Phosphodiesterase (PDE) Calcium Channel MMP NF-κB
  3. Glaucine

Glaucine  (Synonyms: O,O-Dimethylisoboldine; S-(+)-Glaucine; NSC 34396)

目錄號: HY-N3945 純度: 99.57%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術支持

Glaucine (O,O-Dimethylisoboldine) 是一種從 Glaucium flavum 中提取的生物堿,具有鎮(zhèn)咳、支氣管擴張、抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱和抗癌等多種活性。Glaucine 是一種選擇性的、口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制劑,在人支氣管和多形核白細胞中的Ki為 3.4 μM。Glaucine 通過拮抗鈣離子通道 (calcium channel) 來誘導人離體支氣管的松弛。此外,Glaucine 還可通過抑制 NF-κB 的激活,減少 MMP-9 基因的表達,從而抑制乳腺癌細胞的遷移和侵襲。因此,Glaucine 在哮喘和乳腺癌的研究中具有應用潛力。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報,我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務

Glaucine Chemical Structure

Glaucine Chemical Structure

CAS No. : 475-81-0

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2.  同一機構(單位)同一產(chǎn)品試用裝僅限申領一次,同一機構(單位)一年內

     可免費申領三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
1 mg ¥310
In-stock
5 mg ¥923
In-stock
10 mg ¥1413
In-stock
25 mg ¥2413
In-stock
50 mg   詢價  
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Customer Review

Other Forms of Glaucine:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

Glaucine (O,O-Dimethylisoboldine) is an alkaloid extracted from Glaucium flavum that possesses various activities, including cough relief, bronchodilation, anti-inflammatory effects, analgesia, antipyretic properties, and anticancer effects. Glaucine acts as a selective and orally active inhibitor of phosphodiesterase 4 (PDE4), with a Ki of 3.4 μM in human bronchial tissues and polymorphonuclear leukocytes. Glaucine induces relaxation of human isolated bronchi by antagonizing calcium channels. Additionally, Glaucine inhibits the activation of NF-κB, leading to a reduction in the expression of the MMP-9 gene, thereby suppressing the migration and invasion of breast cancer cells. Therefore, Glaucine holds potential for research in asthma and breast cancer[1][2][3][4][5][6].

IC50 & Target

PDE4

 

體外研究
(In Vitro)

Glaucine (0.1 μM-1 mM; 30 min) 對人離體支氣管自發(fā)張力和 Histamine (HY-B1204) 誘導的張力均產(chǎn)生濃度依賴性抑制[1]。
Glaucine (10 μM-1 mM; 30 min) 濃度依賴性地抑制了鉀去極化的人離體支氣管組織中鈣離子的濃度[1]
Glaucine (0.1-3 mM; 120 min) 濃度依賴性地抑制人嗜酸性粒細胞過氧化物酶的釋放[1]。
Glaucine (0-50 μM; 24 and 48 h) 濃度依賴性地抑制 Phorbol 12-myristate 13-acetate (HY-18739) 誘導的 MCF-7 細胞的增殖[4]。
Glaucine (0-30 μM; 36 h) 顯著阻斷 Phorbol 12-myristate 13-acetate (HY-18739) 誘導的 MCF-7 細胞中 MMP-9 的表達和活性,并呈劑量依賴性[4]。
Glaucine (0-30 μM; 24 h) 以劑量依賴的方式顯著抑制 MDA-MB-231 細胞的侵襲[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[4]

Cell Line: PMA-induced MCF-7 cells
Concentration: 0, 1, 3, 15, 30 and 50 μM
Incubation Time: 24 and 48 h
Result: Inhibited PMA-induced colony formation by 48 and 63 % at a dose of 15 and 30 μM.

Western Blot Analysis[4]

Cell Line: PMA-induced MCF-7 cells
Concentration: 0, 15 and 30 μM
Incubation Time: 36 h
Result: Inhibited PMA-induced phosphorylation of IκBα in a dose-dependent manner and decreased nuclear NF-κB p65 subunit levels.
體內研究
(In Vivo)

Glaucine (5-10 mg/mL; 吸入; 3 min) 抑制 Ovalbumins (HY-W250978) 致敏豚鼠吸入氣溶膠抗原引起的急性支氣管收縮和各氣道水平上產(chǎn)生的微血管滲漏[5]。
Glaucine(10-100 mg/kg; p.o.; 60 min) 能有效抑制 Carrageenan (HY-125474) 誘導的大鼠足部水腫和 LPS (HY-D1056) 誘導的發(fā)熱,以及 Acetic acid (HY-Y0319) 誘導的小鼠腹部收縮[6]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Ovalbumins (HY-W250978) sensitized guinea pigs to inhaled aerosol antigens[5]
Dosage: 10 mg/mL
Administration: inhale; 10 min
Result: Reduced airway hyperresponsiveness to histamine and lung eosinophil accumulation 30 minutes and 3 hours after inhalation of the antigen.
Increased eosinophil peroxidase activity in bronchoalveolar lavage fluid 24 hours after inhalation of aerosol antigen.
分子量

355.43

Formula

C21H25NO4

CAS 號
性狀

固體

顏色

White to light brown

中文名稱

海罌粟堿

結構分類
初始來源
運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

儲存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (281.35 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響,請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8135 mL 14.0675 mL 28.1349 mL
5 mM 0.5627 mL 2.8135 mL 5.6270 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效
儲備液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C儲存時,請在6個月內使用,-20°C儲存時,請在1個月內使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗:

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液,再依次添加助溶劑:
——為保證實驗結果的可靠性,澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件,適當保存;體內實驗的工作液,建議您現(xiàn)用現(xiàn)配,當天使用;
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.03 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中,混合均勻;再向上述體系中加入 50 μL Tween-80,混合均勻;然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制:將 0.9 g 氯化鈉,溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.03 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中,混合均勻。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-環(huán)糊精)粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中,完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息:

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

由于實驗過程有損耗,建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內配方組成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠,建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括:DMSO, ,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ,Tween 80,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO(母液濃度為 mg/mL)。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度,以下方案僅供參考,如有需要,請與 MCE 中國技術支持聯(lián)系。
動物實驗體內工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液,加入 μL 。 μL ,混合均勻至澄清,再加 μL Tween 80,混合均勻至澄清,再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上,請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài),從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 (超聲清洗儀,建議頻次 20-40 kHz),渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.57%

參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C儲存時,請在6個月內使用,-20°C儲存時,請在1個月內使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.8135 mL 14.0675 mL 28.1349 mL 70.3373 mL
5 mM 0.5627 mL 2.8135 mL 5.6270 mL 14.0675 mL
10 mM 0.2813 mL 1.4067 mL 2.8135 mL 7.0337 mL
15 mM 0.1876 mL 0.9378 mL 1.8757 mL 4.6892 mL
20 mM 0.1407 mL 0.7034 mL 1.4067 mL 3.5169 mL
25 mM 0.1125 mL 0.5627 mL 1.1254 mL 2.8135 mL
30 mM 0.0938 mL 0.4689 mL 0.9378 mL 2.3446 mL
40 mM 0.0703 mL 0.3517 mL 0.7034 mL 1.7584 mL
50 mM 0.0563 mL 0.2813 mL 0.5627 mL 1.4067 mL
60 mM 0.0469 mL 0.2345 mL 0.4689 mL 1.1723 mL
80 mM 0.0352 mL 0.1758 mL 0.3517 mL 0.8792 mL
100 mM 0.0281 mL 0.1407 mL 0.2813 mL 0.7034 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Glaucine
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