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  1. Metabolic Enzyme/Protease
  2. Carbonic Anhydrase
  3. Brinzolamide

Brinzolamide  (Synonyms: 布林佐胺; AL-4862)

目錄號: HY-B0588 純度: 99.61%
COA 產(chǎn)品使用指南

Brinzolamide (AL-4862) 是一種選擇性的碳酸酐酶II(carbonic anhydrase II)抑制劑,其 IC50 值為 3.2 nM。Brinzolamide 可以通過抑制睫狀體 CA-II,降低房水分泌,從而降低眼壓 (IOP)??捎糜谇喙庋奂膊〉难芯俊?

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報,我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Brinzolamide Chemical Structure

Brinzolamide Chemical Structure

CAS No. : 138890-62-7

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)(單位)同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次,同一機構(gòu)(單位)一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥209
In-stock
5 mg ¥190
In-stock
10 mg ¥314
In-stock
25 mg ¥571
In-stock
50 mg ¥848
In-stock
100 mg ¥1263
In-stock
200 mg ¥1863
In-stock
500 mg   詢價  
1 g   詢價  

* Please select Quantity before adding items.

Other Forms of Brinzolamide:

查看 Carbonic Anhydrase 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

Brinzolamide (AL-4862) is a selective carbonic anhydrase II inhibitor with anIC50 value of 3.2 nM. Brinzolamide hydrochloride reduces intraocular pressure (IOP) by inhibiting ciliary CA-II and decreasing atrial fluid secretion. Brinzolamide can be used in glaucoma disease research[1][2].

IC50 & Target

IC50: 3.2 nM (carbonic anhydrase II) [2].

體內(nèi)研究
(In Vivo)

Brinzolamide (7.5 mg or 12 mg) implanted in a silicone matrix is extremely well tolerated and provides sustained release of brinzolamide and significant reduction in intraocular pressure (IOP) for up to 28 days with no adverse effects or signs of toxicity in normotensive NZW rabbits[2].
The pharmacokinetic parameters of Brinzolamide in rabbits[1].

Intracameral Administration (4.5 mg) Intracameral Administration (4.5 mg) Topical Administration (500 mg) Topical Administration (500 mg)
PK Parameters Aqueous Humor Iris-Ciliary Body Aqueous Humor Iris-Ciliary Body
Tmax (h) 0.08 0.5 1 0.25
Cmax (ng/mL, ng/g) 11,050 1964 408 1245
Terminal t1/2 (h) 3.4 13 2 13.6
AUC0-24h (h*ng/mL, h*ng/g) 17,780 7725 1896 11414
AUC0-∞ (h*ng/mL, h*ng/g) 17,836 8839 1955 16628
Dose-normalized AUC0-∞ (h*/mL, h*/g) 4 2 0.004 0.03

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Rabbits[2]
Dosage: 7.5 mg, 12 mg
Administration: Brinzolamide silicone matrix implant placed in the episcleral space
Result: Resulted in a significant IOP reduction of 4.6 mmHg on days 10-28, with concentrations of 12 mg.
Clinical Trial
分子量

383.51

Formula

C12H21N3O5S3

CAS 號
性狀

固體

顏色

Light yellow to yellow

中文名稱

布林佐胺

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (260.75 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響,請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6075 mL 13.0375 mL 26.0749 mL
5 mM 0.5215 mL 2.6075 mL 5.2150 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時,請在2年內(nèi)使用, -20°C儲存時,請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗:

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液,再依次添加助溶劑:
——為保證實驗結(jié)果的可靠性,澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實驗的工作液,建議您現(xiàn)用現(xiàn)配,當(dāng)天使用;
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (7.17 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.75 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中,混合均勻;再向上述體系中加入 50 μL Tween-80,混合均勻;然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制:將 0.9 g 氯化鈉,溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (7.17 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.75 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中,混合均勻。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-環(huán)糊精)粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中,完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息:

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

由于實驗過程有損耗,建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠,建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括:DMSO, ,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ,Tween 80,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO(母液濃度為 mg/mL)。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度,以下方案僅供參考,如有需要,請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液,加入 μL  μL ,混合均勻至澄清,再加 μL Tween 80,混合均勻至澄清,再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上,請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài),從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 (超聲清洗儀,建議頻次 20-40 kHz),渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時,請在2年內(nèi)使用, -20°C儲存時,請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6075 mL 13.0375 mL 26.0749 mL 65.1873 mL
5 mM 0.5215 mL 2.6075 mL 5.2150 mL 13.0375 mL
10 mM 0.2607 mL 1.3037 mL 2.6075 mL 6.5187 mL
15 mM 0.1738 mL 0.8692 mL 1.7383 mL 4.3458 mL
20 mM 0.1304 mL 0.6519 mL 1.3037 mL 3.2594 mL
25 mM 0.1043 mL 0.5215 mL 1.0430 mL 2.6075 mL
30 mM 0.0869 mL 0.4346 mL 0.8692 mL 2.1729 mL
40 mM 0.0652 mL 0.3259 mL 0.6519 mL 1.6297 mL
50 mM 0.0521 mL 0.2607 mL 0.5215 mL 1.3037 mL
60 mM 0.0435 mL 0.2173 mL 0.4346 mL 1.0865 mL
80 mM 0.0326 mL 0.1630 mL 0.3259 mL 0.8148 mL
100 mM 0.0261 mL 0.1304 mL 0.2607 mL 0.6519 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Brinzolamide
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