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  2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling Membrane Transporter/Ion Channel Metabolic Enzyme/Protease Autophagy
  3. mAChR Sodium Channel Calcium Channel Adrenergic Receptor Cytochrome P450 Autophagy
  4. Dronedarone

Dronedarone  (Synonyms: 決奈達(dá)隆; SR 33589)

目錄號(hào): HY-A0016 純度: 99.93%
COA 產(chǎn)品使用指南

Dronedarone (SR 33589) 是胺碘酮 (HY-14187) 的衍生物，是一種用于研究心房顫動(dòng) (AF) 的 class III 抗心律失常的試劑 (antiarrhythmic agent)。Dronedarone 是多種離子電流 (ion currents) 的有效阻滯劑，包括鉀電流，鈉電流，和 L 型鈣電流，并通過非競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合到腎上腺素能受體顯示出抗腎上腺素能的效果。Dronedarone 是 CYP3A4 的底物和中度抑制劑。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Dronedarone Chemical Structure

Dronedarone Chemical Structure

CAS No. : 141626-36-0

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥492
In-stock
5 mg ￥300
In-stock
10 mg ￥447
In-stock
25 mg ￥806
In-stock
50 mg ￥1210
In-stock
100 mg ￥1815
In-stock
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Other Forms of Dronedarone:

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 1 篇科研文獻(xiàn)

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Dronedarone (SR 33589), a derivative of amiodarone (HY-14187), is a class III antiarrhythmic agent for the study of atrial fibrillation (AF) and atrial flutter. Dronedarone is a potent blocker of multiple ion currents, including potassium current, sodium current, and L-type calcium current, and exhibits antiadrenergic effects by noncompetitive binding to β-adrenergic receptors. Dronedarone is a substrate for and a moderate inhibitor of CYP3A4[1].

體外研究
(In Vitro)

In patch clamp experiments using human atrial myocytes, Dronedarone produces potent blockade of peak sodium current, resulting in a 97% block at 3 μM[1].
In guinea pig ventricular myocytes, Dronedarone inhibits the rapidly activating delayed-rectifier potassium current (IC50<3 μM), the slowly activating delayed-rectifier potassium current (IC50=10 μM), the inward rectifier potassium current (IC50>30 μM), and L-type calcium current (IC50=0.18 μM)[1].
Dronedarone exhibits strong inhibitory effects on the acetylcholine-activated potassium current (IK-Ach) in rabbit inoatrial nodal cells (IC50=63 nM) and guinea pig atrial cells (IC50=10 nM). Blockade of IK-Ach by dronedarone is 100 times more potent than that of amiodarone[1].
Dronedarone exerts its antiadrenergic effects by noncompetitive binding to β-adrenergic receptors (IC50=1.8 μM) and inhibition of agonist-induced increases in adenylate cyclase activity[1].
Dronedarone (0.01-1 μM) induces a concentration-dependent reduction of coronary perfusion pressure in isolated guinea pig hearts, effects that are independent of the nitric oxide synthase pathway and possibly related to its calcium current blockade[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Dronedarone (intraperitoneal injection; 25-100 mg/kg) exhibits anticonvulsant effects in a dose-dependent manner and increases the threshold for electroconvulsions in mice[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Tonic-clonic seizures in male albino Swiss outbred mice[2]
Dosage: 25?mg/kg; 50 mg/kg; 75?mg/kg; 100?mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection
Result: Showed significant anticonvulsant effects.
Clinical Trial
分子量

556.76

Formula

C31H44N2O5S
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

決奈達(dá)?。粵Q奈達(dá)龍
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (89.81 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7961 mL 8.9805 mL 17.9611 mL
5 mM 0.3592 mL 1.7961 mL 3.5922 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.49 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.49 mM); 懸濁液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，儲(chǔ)存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.93%

參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7961 mL 8.9805 mL 17.9611 mL 44.9027 mL
5 mM 0.3592 mL 1.7961 mL 3.5922 mL 8.9805 mL
10 mM 0.1796 mL 0.8981 mL 1.7961 mL 4.4903 mL
15 mM 0.1197 mL 0.5987 mL 1.1974 mL 2.9935 mL
20 mM 0.0898 mL 0.4490 mL 0.8981 mL 2.2451 mL
25 mM 0.0718 mL 0.3592 mL 0.7184 mL 1.7961 mL
30 mM 0.0599 mL 0.2994 mL 0.5987 mL 1.4968 mL
40 mM 0.0449 mL 0.2245 mL 0.4490 mL 1.1226 mL
50 mM 0.0359 mL 0.1796 mL 0.3592 mL 0.8981 mL
60 mM 0.0299 mL 0.1497 mL 0.2994 mL 0.7484 mL
80 mM 0.0225 mL 0.1123 mL 0.2245 mL 0.5613 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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