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  2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. Dopamine Receptor Adrenergic Receptor 5-HT Receptor
  4. Rotigotine

Rotigotine  (Synonyms: 羅替戈汀; N-0923; (-)-N 0437)

目錄號: HY-75502 純度: 99.99% ee.: 99.98%
COA 產(chǎn)品使用指南

Rotigotine 是一種有效的多巴胺受體激動劑 (dopamine receptor)，其 Ki 值為 0.71?nM (dopamine D3 receptor)，4-15?nM (D2，D5，D4 receptors)，83?nM (dopamine D1 receptor)。Rotigotine 是 5-HT1A receptor 的部分激動劑和 α2B-adrenergic receptor 的拮抗劑。Rotigotine 可用于帕金森病（PD）研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務

Rotigotine Chemical Structure

Rotigotine Chemical Structure

CAS No. : 99755-59-6

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領一次，同一機構（單位）一年內(nèi)

     可免費申領三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥858
In-stock
5 mg ￥487
In-stock
10 mg ￥780
In-stock
50 mg ￥2800
In-stock
100 mg ￥3950
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of Rotigotine:

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 1 篇科研文獻

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

Rotigotine is a potent dopamine receptor agonist with Ki values of 0.71?nM, 4-15?nM, and 83?nM for the dopamine D3 receptor and D2, D5, D4 receptors and dopamine D1 receptor. Rotigotine a partial agonist of the 5-HT1A receptor, and an antagonist of the α2B-adrenergic receptor. Rotigotine can be used for parkinson's disease (PD) research[1][2][3][4].

IC50 & Target[1][4]

D3 Receptor

0.71 nM (Ki)

D2 Receptor

4-15 nM (Ki)

D5 Receptor

4-15 nM (Ki)

D4 Receptor

4-15 nM (Ki)

D1 Receptor

83 nM (Ki)

5-HT1A Receptor

30 nM (Ki)

5-HT7 Receptor

86 nM (Ki)

細胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
CHO EC50
0.7 nM
Compound: Rotigotine
Agonist activity at human dopamine D2 receptor expressed in CHO cells assessed as increase of forskolin-induced cAMP production after 20 mins
Agonist activity at human dopamine D2 receptor expressed in CHO cells assessed as increase of forskolin-induced cAMP production after 20 mins
[PMID: 24296012]
CHO EC50
28 nM
Compound: Rotigotine
Agonist activity at human recombinant dopamine D1 receptor expressed in CHO cells assessed as cAMP production after 20 mins
Agonist activity at human recombinant dopamine D1 receptor expressed in CHO cells assessed as cAMP production after 20 mins
[PMID: 24296012]
HEK-293T EC50
3.2 nM
Compound: Rotigotine
Agonist activity at human D2S receptor expressed in HEK293T cell membranes coexpressing Galphao1 assessed as induction of nucleotide exchange preincubated for 30 mins followed by addition of [35S]GTPgammaS measured after 30 mins by [35S]GTPgammaS binding
Agonist activity at human D2S receptor expressed in HEK293T cell membranes coexpressing Galphao1 assessed as induction of nucleotide exchange preincubated for 30 mins followed by addition of [35S]GTPgammaS measured after 30 mins by [35S]GTPgammaS binding
[PMID: 28489379]
HEK-293T EC50
4.1 nM
Compound: Rotigotine
Partial agonist activity at human D2SR expressed in HEK293T cells co-expressing (EA)beta-arrestin2 assessed as induction of beta-arrestin2 recruitment after 5 hrs by chemiluminescence assay
Partial agonist activity at human D2SR expressed in HEK293T cells co-expressing (EA)beta-arrestin2 assessed as induction of beta-arrestin2 recruitment after 5 hrs by chemiluminescence assay
[PMID: 28489379]
HEK-293T EC50
4.4 nM
Compound: Rotigotine
Partial agonist activity at human D2SR expressed in HEK293T cells co-expressing (EA)beta-arrestin2 and GRK2 assessed as induction of beta-arrestin2 recruitment after 5 hrs by chemiluminescence assay
Partial agonist activity at human D2SR expressed in HEK293T cells co-expressing (EA)beta-arrestin2 and GRK2 assessed as induction of beta-arrestin2 recruitment after 5 hrs by chemiluminescence assay
[PMID: 28489379]
體外研究
(In Vitro)

Rotigotine (0.01-10 μM) 輕微保護多巴胺能神經(jīng)元免受 MPP+ 毒性多巴胺，保護多巴胺能神經(jīng)元免受魚藤酮誘導的細胞死亡，并顯著抑制魚藤酮產(chǎn)生 ROS[2] .

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Rotigotine (0.1-5 mg/kg；吸入；連續(xù) 14 天；雄性 Sprague-Dawley 大鼠) 具有抗抑郁作用[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Sprague–Dawley rats[3]
Dosage: 0.1, 0.5, 1, and 5 mg/kg
Administration: Subcutaneous injection; for 14 days.
Result: Had antidepressant effect at a dose of 1 mg/kg or less.
Clinical Trial
分子量

315.47

Formula

C19H25NOS
CAS 號
性狀

固體

顏色

Off-white to pink

中文名稱

羅替戈汀
運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (158.49 mM; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1699 mL 15.8494 mL 31.6987 mL
5 mM 0.6340 mL 3.1699 mL 6.3397 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.92 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.92 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.99% ee.: 99.98%

參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.1699 mL 15.8494 mL 31.6987 mL 79.2468 mL
5 mM 0.6340 mL 3.1699 mL 6.3397 mL 15.8494 mL
10 mM 0.3170 mL 1.5849 mL 3.1699 mL 7.9247 mL
15 mM 0.2113 mL 1.0566 mL 2.1132 mL 5.2831 mL
20 mM 0.1585 mL 0.7925 mL 1.5849 mL 3.9623 mL
25 mM 0.1268 mL 0.6340 mL 1.2679 mL 3.1699 mL
30 mM 0.1057 mL 0.5283 mL 1.0566 mL 2.6416 mL
40 mM 0.0792 mL 0.3962 mL 0.7925 mL 1.9812 mL
50 mM 0.0634 mL 0.3170 mL 0.6340 mL 1.5849 mL
60 mM 0.0528 mL 0.2642 mL 0.5283 mL 1.3208 mL
80 mM 0.0396 mL 0.1981 mL 0.3962 mL 0.9906 mL
100 mM 0.0317 mL 0.1585 mL 0.3170 mL 0.7925 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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