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  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. FGFR
  4. Zoligratinib

Zoligratinib  (Synonyms: Debio 1347; CH5183284)

目錄號(hào): HY-19957 純度: 99.76%
COA 產(chǎn)品使用指南

Zoligratinib (Debio 1347) 是口服可用，選擇性的 FGFR 抑制劑，抑制FGFR1，F(xiàn)GFR2和 FGFR3的IC50 值分別為9.3，7.6，22 and 290 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

Zoligratinib Chemical Structure

Zoligratinib Chemical Structure

CAS No. : 1265229-25-1

1.  客戶(hù)無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶(hù)。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
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10 mM * 1 mL in DMSO ￥550
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5 mg ￥500
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10 mg ￥900
In-stock
25 mg ￥1900
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50 mg ￥3100
In-stock
100 mg ￥5000
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200 mg   詢(xún)價(jià)  
500 mg   詢(xún)價(jià)  

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Customer Review

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 2 篇科研文獻(xiàn)

查看 FGFR 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 實(shí)驗(yàn)參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Zoligratinib (Debio 1347) is an orally available and selective FGFR inhibitor with IC50s of 9.3, 7.6, and 22 nM for FGFR1, FGFR2, FGFR3, and FGFR4, respectively.

IC50 & Target[1]

FGFR1

9.3 nM (IC50)

FGFR2

7.6 nM (IC50)

FGFR3

22 nM (IC50)

FGFR4

290 nM (IC50)

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
BaF3 GI50
8.24 μM
Compound: 5; debio-1347
Growth inhibition of mouse BaF3 cells harboring TEL-FGFR3 V555M mutant incubated for 72 hrs by Alamar blue assay
Growth inhibition of mouse BaF3 cells harboring TEL-FGFR3 V555M mutant incubated for 72 hrs by Alamar blue assay
[PMID: 35436119]
CHO IC50
6.9 μM
Compound: 8; CH5183284; Debio 1347
Inhibition of human ERG expressed in CHO cells assessed as reduction in channel currents at -80 mV holding potential by automated whole-cell patch clamp method
Inhibition of human ERG expressed in CHO cells assessed as reduction in channel currents at -80 mV holding potential by automated whole-cell patch clamp method
[PMID: 27933954]
HCT-116 IC50
5900 nM
Compound: 8; CH5183284; Debio 1347
Antiproliferative activity against human HCT116 cells incubated for 4 days by CCK8 assay
Antiproliferative activity against human HCT116 cells incubated for 4 days by CCK8 assay
[PMID: 27933954]
SNU-16 IC50
17 nM
Compound: 8; CH5183284; Debio 1347
Antiproliferative activity against human SNU16 cells incubated for 4 days by CCK8 assay
Antiproliferative activity against human SNU16 cells incubated for 4 days by CCK8 assay
[PMID: 27933954]
體外研究
(In Vitro)

Zoligratinib 在針對(duì) SNU-16 的細(xì)胞抗增殖活性和在人肝微粒體中的穩(wěn)定性方面取得了很好的平衡。8 抑制 FGFR 而不是 KDR 的選擇性被認(rèn)為是由與 FGFR1 中的 M535 和 KDR 中的 L889 相互作用的差異引起的[1]。Zoligratinib 對(duì) FGF 依賴(lài)性增殖的 IC50 值為 29 nM，對(duì) VEGF 依賴(lài)性增殖的 IC[2] 值為 780 nM。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Zoligratinib 處理顯示劑量依賴(lài)性腫瘤消退 (腫瘤生長(zhǎng)抑制 (TGI) 在 30 mg/kg 時(shí)為 106%，在 100 mg/kg 時(shí)為 147%) 而沒(méi)有明顯的體重減輕。Zoligratinib 處理還在具有 FGFR 遺傳改變的異種移植小鼠模型中顯示出顯著的體內(nèi)療效，例如 KG1 (白血病，F(xiàn)GFR1OP-FGFR1 融合)，MFE280 (子宮內(nèi)膜癌，FGFR2 S252W 突變)，UM-UC- 14 (膀胱癌，FGFR3 S249C 突變) 和 RT112/84 (膀胱癌，F(xiàn)GFR3-TACC3 融合)[1]。

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Clinical Trial
分子量

356.38

Formula

C20H16N6O
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

Off-white to yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (70.15 mM; 超聲助溶 (<50°C); 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8060 mL 14.0300 mL 28.0599 mL
5 mM 0.5612 mL 2.8060 mL 5.6120 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.84 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.84 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.76%

參考文獻(xiàn)
Cell Assay
[1]

The cell lines are added to the wells of 96-well plates containing 0.076?10,000 nM tested compounds (CH5183284) and incubated at 37°C. After 4 days’ incubation, Cell Counting Kit-8 solution is added, and after incubation for several more hours, absorbance at 450 nm is measured. The antiproliferative activity is calculated using the formula (1-T/C) × 100 (%), where T and C represent absorbance at 450 nm of the cells treated with drugs (T) and that of untreated control cells (C)[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1][2]

Rats: Male Wistar rats (340-390 g) implanted with a telemetry transmitter are used for the assessment of effects on blood pressure (BP). Vehicle (0.5% carmellose sodium, 0.5% polysorbate 20, and 0.9% benzyl alcohol in purified water) or CH5183284/Debio 1347 (10 and 30 mg/kg) are administered by oral gavage once a day for 4 consecutive days. Data for blood pressure are automatically analyzed and continuously recorded at 5-minute intervals[2].

Mice: The in vivo efficacy is evaluated in mice bearing an SNU-16 xenograft. CH5183284 is orally administered once daily for 11 days, and the body weight of mice and the volume of the tumors are measured twice a week[1].

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參考文獻(xiàn)

Zoligratinib 相關(guān)分類(lèi)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.8060 mL 14.0300 mL 28.0599 mL 70.1498 mL
5 mM 0.5612 mL 2.8060 mL 5.6120 mL 14.0300 mL
10 mM 0.2806 mL 1.4030 mL 2.8060 mL 7.0150 mL
15 mM 0.1871 mL 0.9353 mL 1.8707 mL 4.6767 mL
20 mM 0.1403 mL 0.7015 mL 1.4030 mL 3.5075 mL
25 mM 0.1122 mL 0.5612 mL 1.1224 mL 2.8060 mL
30 mM 0.0935 mL 0.4677 mL 0.9353 mL 2.3383 mL
40 mM 0.0701 mL 0.3507 mL 0.7015 mL 1.7537 mL
50 mM 0.0561 mL 0.2806 mL 0.5612 mL 1.4030 mL
60 mM 0.0468 mL 0.2338 mL 0.4677 mL 1.1692 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Zoligratinib
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