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  2. Cell Cycle/DNA Damage Cytoskeleton Antibody-drug Conjugate/ADC Related
  3. Microtubule/Tubulin ADC Cytotoxin
  4. Mertansine

Mertansine  (Synonyms: DM1; Maytansinoid DM1)

目錄號: HY-19792 純度: 99.55%
COA 產(chǎn)品使用指南

Mertansine (DM1) 是一種微管蛋白抑制劑，也是一種抗體可綴合的美登木素生物堿，用于克服與美登素相關(guān)的全身毒性并增強腫瘤特異性遞送。Mertansine 可以通過連接體連接到單克隆抗體上，形成抗體偶聯(lián)活性分子 (ADC)。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Mertansine Chemical Structure

Mertansine Chemical Structure

CAS No. : 139504-50-0

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
2 mg ￥550
In-stock
5 mg ￥880
In-stock
10 mg ￥1500
In-stock
50 mg ￥3230
In-stock
100 mg ￥4200
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

    Mertansine purchased from MCE. Usage Cited in: Biomaterials. 2022: 121913.

    Free Mertansine (DM1; 20 nM; 24 h) is able to induce apoptosis in NCI-H929 cells.

    • 生物活性

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻

    生物活性

    Mertansine (DM1) is a microtubulin inhibitor and is an antibody-conjugatable maytansinoid that is developed to overcome systemic toxicity associated with maytansine and to enhance tumor-specific delivery. Mertansine can be attached to a monoclonal antibody with a linker to create an antibody-drug conjugate (ADC)[1][2].

    IC50 & Target

    Maytansinoids

     

    體外研究
    (In Vitro)

    Mertansine 是一種針對 60 多種癌細(xì)胞系的強抗增殖化療藥物[3]。
    Mertansine (0-1 μg/mL) 在惡性 B16F10 黑色素瘤細(xì)胞中顯示出抗腫瘤活性，并抑制腫瘤與 DTX 結(jié)合時通過抑制有絲分裂來抑制細(xì)胞生長[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Cell Proliferation Assay

    Cell Line: Malignant B16F10 melanoma cells[3]
    Concentration: 0, 0.01, 0.1, and 1 μg/mL
    Incubation Time: 4 h
    Result: Showed antitumor activity in malignant B16F10 melanoma cells, with an IC50 of 0.092 μg/mL. Co-delivery of DTX and DM1, both of which inhibit tumor cell growth by inhibiting mitosis, is an effective strategy to achieve a combinatorial anticancer effect.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    Mertansine (DM1) 的最大耐受劑量 (MTD) 較低，僅為 1 mg/kg[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    738.29

    Formula

    C35H48ClN3O10S
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    White to light yellow

    運輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years

    *該產(chǎn)品在溶液狀態(tài)不穩(wěn)定，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，即刻使用。

    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實驗： 

    DMSO 中的溶解度 : 62.5 mg/mL (84.66 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.3545 mL 6.7724 mL 13.5448 mL
    5 mM 0.2709 mL 1.3545 mL 2.7090 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度，選擇合適的溶劑配制儲備液；該產(chǎn)品在溶液狀態(tài)不穩(wěn)定，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，即刻使用。

    • 摩爾計算器

    • 稀釋計算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實驗：

    請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: 2.17 mg/mL (2.94 mM); 懸濁液; 超聲助溶

      此方案可獲得 2.17 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，儲存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.82 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    動物溶解方案計算器
    請輸入動物實驗的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    只
    由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

    *該產(chǎn)品在溶液狀態(tài)不穩(wěn)定，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，即刻使用。

    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.80%

    參考文獻

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度，選擇合適的溶劑配制儲備液；該產(chǎn)品在溶液狀態(tài)不穩(wěn)定，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，即刻使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.3545 mL 6.7724 mL 13.5448 mL 33.8620 mL
    5 mM 0.2709 mL 1.3545 mL 2.7090 mL 6.7724 mL
    10 mM 0.1354 mL 0.6772 mL 1.3545 mL 3.3862 mL
    15 mM 0.0903 mL 0.4515 mL 0.9030 mL 2.2575 mL
    20 mM 0.0677 mL 0.3386 mL 0.6772 mL 1.6931 mL
    25 mM 0.0542 mL 0.2709 mL 0.5418 mL 1.3545 mL
    30 mM 0.0451 mL 0.2257 mL 0.4515 mL 1.1287 mL
    40 mM 0.0339 mL 0.1693 mL 0.3386 mL 0.8466 mL
    50 mM 0.0271 mL 0.1354 mL 0.2709 mL 0.6772 mL
    60 mM 0.0226 mL 0.1129 mL 0.2257 mL 0.5644 mL
    80 mM 0.0169 mL 0.0847 mL 0.1693 mL 0.4233 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    Mertansine
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