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  2. Epigenetics TGF-beta/Smad Autophagy Apoptosis Anti-infection
  3. PKC Autophagy Apoptosis HIV RABV
  4. Rottlerin

Rottlerin  (Synonyms: Mallotoxin; NSC 56346; NSC 94525)

目錄號: HY-18980 純度: 98.39%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Rottlerin 是可從 Mallotus Philippinensis 中分到的一種天然產(chǎn)物， 是 PKC 的一個特異性抑制劑，其對 PKCδ 的 IC50 值為 3-6 μM， PKCα，β，γ 的為 30-42 μM，PKCε，η，ζ 為 80-100 μM。Rottlerin 可作為線粒體直接解偶聯(lián)劑，通過靶向mTORC1 上游的信號級聯(lián)刺激自噬。Rottlerin 通過活化 caspase 3 誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。Rottlerin 抑制 HIV-1 整合和狂犬病病毒 (RABV) 感染。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Rottlerin Chemical Structure

Rottlerin Chemical Structure

CAS No. : 82-08-6

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥923
In-stock
5 mg ￥812
In-stock
10 mg ￥1245
In-stock
25 mg ￥2800
In-stock
50 mg ￥4200
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

查看 PKC 亞型特異性產(chǎn)品:

查看 HIV 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

Rottlerin, a natural product purified from Mallotus Philippinensis, is a specific PKC inhibitor, with IC50 values for PKCδ of 3-6 μM, PKCα,β,γ of 30-42 μM, PKCε,η,ζ of 80-100 μM. Rottlerin acts as a direct mitochondrial uncoupler, and stimulates autophagy by targeting a signaling cascade upstream of mTORC1. Rottlerin induces apoptosis via caspase 3 activation[1][2][3]. Rottlerin inhibits HIV-1 integration and Rabies virus (RABV) infection[4][5].

IC50 & Target[1][4]

PKCδ

3 μM (IC50, Porcine spleen)

PKCα

30 μM (IC50, baculovirus-infected Sf9 insect cells)

PKCγ

40 μM (IC50, baculovirus-infected Sf9 insect cells)

PKCβ

42 μM (IC50, baculovirus-infected Sf9 insect cells)

PKCη

82 μM (IC50, baculovirus-infected Sf9 insect cells)

PKCζ

100 μM (IC50, baculovirus-infected Sf9 insect cells)

PKCε

100 μM (IC50, baculovirus-infected Sf9 insect cells)

CaM kinase III

5.3 μM (IC50, EF-2 kinase activity in cytosol of murine pancreas)

CKII

30 μM (IC50, holoenzyme expressed in E.coli)

PKA

78 μM (IC50, catalytic subunit from porcine heart)

HIV-1

 

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
COLO 205 IC50
> 20 μM
Compound: 1
Cytotoxicity against human COLO205 cells after 48 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against human COLO205 cells after 48 hrs by MTT assay
[PMID: 24041234]
Hep 3B2 IC50
0.25 μM
Compound: 13
Anticancer activity against human Hep3B cells assessed as inhibition of cell proliferation incubated for 4 days by MTS assay
Anticancer activity against human Hep3B cells assessed as inhibition of cell proliferation incubated for 4 days by MTS assay
[PMID: 33873056]
HepG2 IC50
> 20 μM
Compound: 1
Cytotoxicity against human HepG2 cells after 48 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against human HepG2 cells after 48 hrs by MTT assay
[PMID: 24041234]
HL-60 IC50
9 μM
Compound: 1
Cytotoxicity against human HL60 cells after 48 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against human HL60 cells after 48 hrs by MTT assay
[PMID: 24041234]
Huh-7 IC50
0.57 μM
Compound: 13
Anticancer activity against human Huh-7 cells assessed as inhibition of cell proliferation incubated for 4 days by MTS assay
Anticancer activity against human Huh-7 cells assessed as inhibition of cell proliferation incubated for 4 days by MTS assay
[PMID: 33873056]
MIA PaCa-2 IC50
8 μM
Compound: 1
Cytotoxicity against human MIAPaCa2 cells after 48 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against human MIAPaCa2 cells after 48 hrs by MTT assay
[PMID: 24041234]
PC-3 IC50
> 20 μM
Compound: 1
Cytotoxicity against human PC3 cells after 48 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against human PC3 cells after 48 hrs by MTT assay
[PMID: 24041234]
體外研究
(In Vitro)

Rottlerin (20 μM，2/6/24 小時) 以時間依賴性方式顯著降低原代 HMVEC[2] 中的細(xì)胞周期蛋白 D-1 mRNA 水平。
Rottlerin (20 μM) 在 HMVEC[2] 中表現(xiàn)出細(xì)胞增殖。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: Primary HMVEC (Human Microvascular Endothelial Cell).
Concentration: 20 μM.
Incubation Time: 2, 6, 24 hours.
Result: Dramatically decreased the cyclin D-1 mRNA levels in a time-dependent manner. After 2 h of treatment, the mRNA level was reduced to 50% of the control, to circa 40% after 6 h, and to 20% after 24 h. Consistently, a similar trend was observed in the protein levels, where the decrease was circa 50% after 2 h, 80% after 6 h, and to almost undetectable levels after 24 h.

Cell Proliferation Assay[2]

Cell Line: Primary HMVEC (Human Microvascular Endothelial Cell).
Concentration: 20 μM.
Incubation Time: 24/48 hours.
Result: Exhibited a strong growth inhibition, with a reduction in thymidine incorporation respect to the control cells (DMSO 0.1%) of circa 75% and 80%, respectively.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Rottlerin（20 mg/kg，每周 5 天，每天一次，管飼，持續(xù) 6 周）可抑制 Balb C 裸鼠中的 AsPC-1 胰腺腫瘤生長，且無毒性[3]。
Rottlerin 可抑制腫瘤細(xì)胞增殖，并通過激活 caspase-3 和切割聚（ADP-核糖）聚合酶 (PARP) 來誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Balb C nude mice (4-6 weeks old) with AsPC-1 cells (2×106 cells mixed with Matrigel, 50:50 ratio) injection[3].
Dosage: 0 or 20 mg/kg.
Administration: Gavage 5 days per week, once daily, for 6 weeks.
Result: Inhibited AsPC-1 pancreatic tumor growth in Balb C nude mice and had no effect on the body weight of AsPC-1 tumor-bearing mice.
分子量

516.54

Formula

C30H28O8
CAS 號
性狀

固體

顏色

Brown to reddish brown

結(jié)構(gòu)分類
初始來源
運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 12.5 mg/mL (24.20 mM; 超聲助溶 (<60°C); 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9360 mL 9.6798 mL 19.3596 mL
5 mM 0.3872 mL 1.9360 mL 3.8719 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.42 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 1.25 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.42 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 1.25 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

以下溶解方案，請直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 0.5% CMC-Na/saline water

    Solubility: 22 mg/mL (42.59 mM); 懸濁液; 超聲助溶

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 98.39%

參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9360 mL 9.6798 mL 19.3596 mL 48.3990 mL
5 mM 0.3872 mL 1.9360 mL 3.8719 mL 9.6798 mL
10 mM 0.1936 mL 0.9680 mL 1.9360 mL 4.8399 mL
15 mM 0.1291 mL 0.6453 mL 1.2906 mL 3.2266 mL
20 mM 0.0968 mL 0.4840 mL 0.9680 mL 2.4199 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Rottlerin
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