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  1. Metabolic Enzyme/Protease Apoptosis
  2. Proteasome Apoptosis
  3. MG-101

MG-101  (Synonyms: Calpain inhibitor I; Ac-LLnL-CHO; ALLN)

目錄號(hào): HY-18964 純度: ≥98.0%
COA 產(chǎn)品使用指南

MG-101 (ALLN) 是 半胱氨酸蛋白酶 的抑制劑,抑制鈣蛋白酶 I,鈣蛋白酶 II,組織蛋白酶 B 和組織蛋白酶 L,其 Ki 值分別為 190,220,150 和 500 pM。MG-101 誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡,抑制結(jié)腸腫瘤生長(zhǎng),可用于結(jié)腸癌的研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào),我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

MG-101 Chemical Structure

MG-101 Chemical Structure

CAS No. : 110044-82-1

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)(單位)同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次,同一機(jī)構(gòu)(單位)一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥660
In-stock
5 mg ¥600
In-stock
10 mg ¥900
In-stock
25 mg ¥1900
In-stock
50 mg ¥3000
In-stock
100 mg ¥4800
In-stock
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

MG-101 (ALLN) is an inhibitor of cysteine proteases which inhibits calpain I, calpain II, cathepsin B and cathepsin L with Kis of 190, 220, 150 and 500 pM, respectively. MG-101 induces apoptosis and inhibits tumor growth, it can be used for the research of colon cancer[1].

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HeLa CC50
25.1 μM
Compound: ALLN
Cytotoxicity against human HeLa cells assessed as growth inhibition after 48 hrs by MTS assay
Cytotoxicity against human HeLa cells assessed as growth inhibition after 48 hrs by MTS assay
[PMID: 23357632]
體外研究
(In Vitro)

MG-101 (0-26 μM;24 h) 影響結(jié)腸癌HCT116細(xì)胞的生長(zhǎng)[1]。
MG-101 (0-26 μM;24 h) 誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡多種癌細(xì)胞[1]
MG-101 (0-26 μM;24 h) 誘導(dǎo) HCT116 細(xì)胞發(fā)生 Bax 依賴性細(xì)胞凋亡[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: HCT116 cell line
Concentration: 0-26 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Anchorage-independently and significantly decreased the viability of HCT116 cells.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HCT116, RKO, SW480 and HepG2 cell lines
Concentration: 0-26 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Dose-dependently decreased the concentration of pro-caspase 3 and increased the concentration of cleaved-PARP in HCT116 cells. Induced apoptosis of HCT116, RKO, SW480 and HepG2 cells.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HCT116, HCT116/p53-/- and HCT116/Bax-/- cell lines
Concentration: 0-26 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Induced apoptosis via a Bax-dependent manner, but not via a p53-dependent manner.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

MG-101 (10 mg/kg;ip 每天一次,持續(xù) 15 天) 抑制裸鼠體內(nèi)的腫瘤生長(zhǎng)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female athymic nude mice with HCT116 cells injection[1]
Dosage: 10 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; 10 mg/kg once daily; for 15 days
Result: Significantly decreased tumor weight and volume of treated mice at day 26 compared to control mice, and showed no effect on body weights.
分子量

383.53

Formula

C20H37N3O4

CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to light yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn): 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (260.74 mM; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響,請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6074 mL 13.0368 mL 26.0736 mL
5 mM 0.5215 mL 2.6074 mL 5.2147 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用,-20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn):

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液,再依次添加助溶劑:
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液,建議您現(xiàn)用現(xiàn)配,當(dāng)天使用
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (4.35 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 1.67 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中,混合均勻;再向上述體系中加入 50 μL Tween-80,混合均勻;然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL

    生理鹽水的配制:將 0.9 g 氯化鈉,溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 1.67 mg/mL (4.35 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    此方案可獲得 1.67 mg/mL的均勻懸濁液,懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中,混合均勻。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-環(huán)糊精)粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中,完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息:

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗,建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠,建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括:DMSO, ,均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ,Tween 80,均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO(母液濃度為 mg/mL)。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度,以下方案僅供參考,如有需要,請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液,加入 μL  μL ,混合均勻至澄清,再加 μL Tween 80,混合均勻至澄清,再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上,請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài),從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 (超聲清洗儀,建議頻次 20-40 kHz),渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: ≥98.0%

參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用,-20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6074 mL 13.0368 mL 26.0736 mL 65.1839 mL
5 mM 0.5215 mL 2.6074 mL 5.2147 mL 13.0368 mL
10 mM 0.2607 mL 1.3037 mL 2.6074 mL 6.5184 mL
15 mM 0.1738 mL 0.8691 mL 1.7382 mL 4.3456 mL
20 mM 0.1304 mL 0.6518 mL 1.3037 mL 3.2592 mL
25 mM 0.1043 mL 0.5215 mL 1.0429 mL 2.6074 mL
30 mM 0.0869 mL 0.4346 mL 0.8691 mL 2.1728 mL
40 mM 0.0652 mL 0.3259 mL 0.6518 mL 1.6296 mL
50 mM 0.0521 mL 0.2607 mL 0.5215 mL 1.3037 mL
60 mM 0.0435 mL 0.2173 mL 0.4346 mL 1.0864 mL
80 mM 0.0326 mL 0.1630 mL 0.3259 mL 0.8148 mL
100 mM 0.0261 mL 0.1304 mL 0.2607 mL 0.6518 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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