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  2. Apoptosis
  3. Bcl-2 Family
  4. UMI-77

UMI-77是一種選擇性的 Mcl-1 抑制劑，對 Mcl-1 具有高親和力 (IC50= 0.31 μM)。UMI-77 結(jié)到 Mcl-1 的 BH3 結(jié)合溝， Ki 值為 490 nM，比作用于 Bcl-2 家族其他成員的選擇性高。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務

我們將采用定制合成服務的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務

UMI-77 Chemical Structure

UMI-77 Chemical Structure

CAS No. : 518303-20-3

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1030
In-stock
1 mg ￥380
In-stock
5 mg ￥985
In-stock
10 mg ￥1488
In-stock
25 mg ￥3000
In-stock
50 mg ￥4500
In-stock
100 mg ￥5713
In-stock
200 mg   詢價  
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Customer Review

Other Forms of UMI-77:

查看 Bcl-2 Family 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 實驗參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

UMI-77 is a selective Mcl-1 inhibitor, which shows high binding affinity to Mcl-1 (IC50=0.31 μM). UMI-77 binds to the BH3 binding groove of Mcl-1 with Ki of 490 nM, showing selectivity over other members of anti-apoptotic Bcl-2 members.

IC50 & Target[1]

Mcl-1

0.49 μM (Ki)

Bfl-1

5.33 μM (Ki)

Bcl-W

8.19 μM (Ki)

Bcl-2

23.83 μM (Ki)

Bcl-xL

32.99 μM (Ki)

細胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HepG2 IC50
11.37 μM
Compound: UMI-77
Antiproliferative activity against human HepG2 cells incubated for 72 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human HepG2 cells incubated for 72 hrs by MTT assay
[PMID: 32088497]
HL-60 IC50
3.13 μM
Compound: 10
Cytotoxicity against human HL60 cells assessed as intracellular ATP level after 3 days by CellTiterGlo assay
Cytotoxicity against human HL60 cells assessed as intracellular ATP level after 3 days by CellTiterGlo assay
[PMID: 24749893]
Jurkat IC50
9.79 μM
Compound: UMI-77
Antiproliferative activity against human Jurkat cells incubated for 72 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human Jurkat cells incubated for 72 hrs by MTT assay
[PMID: 32088497]
K562 IC50
15.11 μM
Compound: 10
Cytotoxicity against human K562 cells assessed as intracellular ATP level after 3 days by CellTiterGlo assay
Cytotoxicity against human K562 cells assessed as intracellular ATP level after 3 days by CellTiterGlo assay
[PMID: 24749893]
MOLT-4 IC50
3.14 μM
Compound: UMI-77
Antiproliferative activity against human MOLT-4 cells incubated for 72 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human MOLT-4 cells incubated for 72 hrs by MTT assay
[PMID: 32088497]
MV4-11 IC50
10.87 μM
Compound: 10
Cytotoxicity against human MV4-11 cells assessed as intracellular ATP level after 3 days by CellTiterGlo assay
Cytotoxicity against human MV4-11 cells assessed as intracellular ATP level after 3 days by CellTiterGlo assay
[PMID: 24749893]
NCI-H1299 IC50
6.08 μM
Compound: UMI-77
Antiproliferative activity against human NCI-H1299 cells incubated for 72 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human NCI-H1299 cells incubated for 72 hrs by MTT assay
[PMID: 32088497]
PC-3 IC50
8.43 μM
Compound: UMI-77
Antiproliferative activity against human PC-3 cells incubated for 72 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human PC-3 cells incubated for 72 hrs by MTT assay
[PMID: 32088497]
RPMI-8226 IC50
5.77 μM
Compound: UMI-77
Antiproliferative activity against human RPMI-8226 cells incubated for 72 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human RPMI-8226 cells incubated for 72 hrs by MTT assay
[PMID: 32088497]
體外研究
(In Vitro)

UMI-77 對 Mcl-1 的競爭性結(jié)合曲線是通過基于 FP 的結(jié)合測定使用熒光標記的 Bid BH3 肽獲得的，IC50 為 1.87±0.22 μM。UMI-77 有效抑制 BxPC-3 和 Panc-1 細胞系的細胞生長，IC50 值分別為 3.4 μM 和 4.4 μM，抑制細胞的效力降低 3 到 5 倍其他兩種測試細胞系 MiaPaCa-2 (12.5 μM) 和 AsPC-1 (16.1 μM) 的生長。UMI-77 的細胞生長抑制效力與敏感細胞系 BxPC-3 和 Panc-1 中 Mcl-1 和 Bak 的最高表達以及 Bcl-xL 的最低表達相關(guān)。Capan-2 細胞對 UMI-77 表現(xiàn)出與 BxPC-3 和 Panc-1 相似的敏感性 (IC50 為 5.5 μM)，盡管 Mcl-1 水平較低[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

UMI-77 表現(xiàn)出適度的代謝穩(wěn)定性，半衰期為 45 分鐘。確定了 SCID 小鼠中 UMI-77 的最大耐受劑量 (MTD)。每周連續(xù) 5 天靜脈內(nèi)給藥 60 mg/kg，持續(xù)兩周不會導致動物體重減輕，并且在處理過程中沒有明顯的毒性跡象。將劑量增加到 80 mg/kg 顯示嚴重的動物體重減輕 (>20%)，因此 60 mg/kg 用作體內(nèi)功效研究的抑制劑量。與對照組相比，在第 19 天 (p<0.0001) 和第 22 天 (p<0.003)，每周連續(xù) 5 天每天使用 UMI-77 處理兩周，與對照組相比，腫瘤生長抑制具有統(tǒng)計學意義，分別為 65% 和 56%[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

468.34

Formula

C18H14BrNO5S2
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 28 mg/mL (59.79 mM; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1352 mL 10.6760 mL 21.3520 mL
5 mM 0.4270 mL 2.1352 mL 4.2704 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.34 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    此方案可獲得 2.5 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.66%

參考文獻
Cell Assay
[1]

Human PC cell lines AsPC-1, BxPC-3 and Capan-2 are cultured in RPMI 1640 medium, while Panc-1 and MiaPaCa are cultured in DMEM medium, all supplemented with 10% fetal bovine serum. The cell growth inhibition after treatment with increasing concentrations of the compounds (e.g., UMI-77; 1,10, and 100 μM) is determined by WST-8 assay[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Mice[1]
For BxPC-3 subcutaneous model, 10×106 cells are subcutaneously injected into the flanks of 4-5 week old female severe combined immune deficient mice (ICR-SCID). Palpable tumors start to appear in 3-5 weeks. Tumors are measured twice weekly. To prevent any pain or discomfort, mice are euthanized and their tumors remove once they reach ~1800 mg burden. Tumors are then dissected into 50 mg pieces and re-transplanted into na?ve ICR-SCID for serial propagation. Animals are treated with either vehicle or UMI-77 given i.v. (60 mg/kg) on day three post BxPC-3 transplantation for two weeks (5 days a week). Tumor weight is recorded throughout the treatment period. At the end of the treatment period, animals are euthanized and their tumors harvested for protein isolation and western blot analysis for apoptotic markers.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1352 mL 10.6760 mL 21.3520 mL 53.3800 mL
5 mM 0.4270 mL 2.1352 mL 4.2704 mL 10.6760 mL
10 mM 0.2135 mL 1.0676 mL 2.1352 mL 5.3380 mL
15 mM 0.1423 mL 0.7117 mL 1.4235 mL 3.5587 mL
20 mM 0.1068 mL 0.5338 mL 1.0676 mL 2.6690 mL
25 mM 0.0854 mL 0.4270 mL 0.8541 mL 2.1352 mL
30 mM 0.0712 mL 0.3559 mL 0.7117 mL 1.7793 mL
40 mM 0.0534 mL 0.2669 mL 0.5338 mL 1.3345 mL
50 mM 0.0427 mL 0.2135 mL 0.4270 mL 1.0676 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
UMI-77
目錄號：
HY-18628
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