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  2. GPCR/G Protein
  3. Angiotensin Receptor
  4. Valsartan

Valsartan  (Synonyms: 纈沙坦; CGP 48933)

目錄號(hào): HY-18204 純度: 99.87%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Valsarta (CGP 48933) 是血管緊張素 II (angiotensin II) 受體拮抗劑，有潛力用于高血壓和心力衰竭的研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Valsartan Chemical Structure

Valsartan Chemical Structure

CAS No. : 137862-53-4

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥299
In-stock
1 mg ￥156
In-stock
5 mg ￥312
In-stock
10 mg ￥500
In-stock
25 mg ￥1000
In-stock
50 mg ￥1600
In-stock
100 mg ￥2400
In-stock
200 mg ￥3746
In-stock
500 mg   詢價(jià)  
1 g   詢價(jià)  

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Customer Review

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  • 生物活性

  • 實(shí)驗(yàn)參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Valsartan (CGP 48933) is an angiotensin II receptor antagonist and has the potential for high blood pressure and heart failure research[1].

IC50 & Target

AT1 Receptor

 

體外研究
(In Vitro)

Valsartan (CGP 48933) is a synthetic non-peptide angiotensin II type 1 receptor antagonist that dilates blood vessels and reduces blood pressure by blocking the action of angiotensin. Valsartan significantly decreases the expression of AT1R in ageing aorta endothelial cells[1].
The pretreatment of valsartan results in an inhibition of TLR2 signaling and proinflammatory cytokines. The expression of AGTR1 is up-regulated after alcohol exposure, and is blocked by valsartan pretreatment[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Valsartan (CGP 48933) significantly attenuates the expression of TGF-β/Smad, Hif-1α and fibrosis-related protein in rats after MI. Heart function, infarcted size, wall thickness as well as myocardial vascularization of ischaemic hearts are also significantly improved by valsartan compared with saline and hydralazine[3].
Valsartan partially reverses the effects of high-salt diet on hypertension, cardiac injuries such as fibrosis and inflammatory cell infiltration, and inhibition of aquaporin 1 and angiogenic factors; valsartan alone does not exert such effects[4].
Valsartan is an effective antidepressant/antianxiety reagent and can promote the hippocampal neurogenesis and expression of BDNF. Chronic administration of valsartan (5-40 mg/kg/d, p.o.) increases the time spent in the center of the field in OFT and the latency to eat in NSF, reduces the immobility time in both TST and FST, and increases the sucrose preference in SPT[5].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

435.52

Formula

C24H29N5O3
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

纈沙坦；丙戊沙坦
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (114.81 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2961 mL 11.4805 mL 22.9611 mL
5 mM 0.4592 mL 2.2961 mL 4.5922 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.74 mM); 懸濁液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.74 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

以下溶解方案，請(qǐng)直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶。

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 50% PEG300    50% Saline

    Solubility: 10 mg/mL (22.96 mM); 澄清溶液; 超聲助溶

掃碼獲得
動(dòng)物溶解方案

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， PEG300/PEG400，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.87%

參考文獻(xiàn)
Animal Administration
[4]

Rats: Rats are randomly divided into two groups: (i) valsartan-treated group that is given intravenously 3 mg/kg/day valsartan in 0.5 mL normal saline via the vein daily for 1 week; (ii) hydralazine-treated group receiving 0.2 mg/kg/day hydralazine injection in saline; and (iii) control group that receives saline injection in the same way (n=15 for each group)[4].

Mice: Valsartan is dissolved in water containing 0.5% methylcellulose solution. Valsartan (5-40 mg/kg/d) is administered by oral (p.o.) route in a volume of 10 mL/kg body weight using the gavage technique. Potential alteration in blood pressure in response to chronic treatment with valsartan is assessed with a commercial blood pressure analysis systemdesigned. The mice are trained for at least 2 consecutive days to adapt to the apparatus before the study is initiated. To record the blood pressure, the mice are placed on a heated pad (35°C) and measured with a programmable tail-cuff sphygmomanometer in steady state. The average of 10 readings from each mouse is recorded[5].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2961 mL 11.4805 mL 22.9611 mL 57.4026 mL
5 mM 0.4592 mL 2.2961 mL 4.5922 mL 11.4805 mL
10 mM 0.2296 mL 1.1481 mL 2.2961 mL 5.7403 mL
15 mM 0.1531 mL 0.7654 mL 1.5307 mL 3.8268 mL
20 mM 0.1148 mL 0.5740 mL 1.1481 mL 2.8701 mL
25 mM 0.0918 mL 0.4592 mL 0.9184 mL 2.2961 mL
30 mM 0.0765 mL 0.3827 mL 0.7654 mL 1.9134 mL
40 mM 0.0574 mL 0.2870 mL 0.5740 mL 1.4351 mL
50 mM 0.0459 mL 0.2296 mL 0.4592 mL 1.1481 mL
60 mM 0.0383 mL 0.1913 mL 0.3827 mL 0.9567 mL
80 mM 0.0287 mL 0.1435 mL 0.2870 mL 0.7175 mL
100 mM 0.0230 mL 0.1148 mL 0.2296 mL 0.5740 mL

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Valsartan
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