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  1. GPCR/G Protein Neuronal Signaling Metabolic Enzyme/Protease
  2. mAChR Dopamine Receptor Drug Metabolite
  3. Clozapine N-oxide

Clozapine N-oxide  (Synonyms: 氯氮平N-氧化物)

目錄號(hào): HY-17366 純度: 99.97%
COA 產(chǎn)品使用指南

Clozapine N-oxide 是一種 Clozapine 的主要代謝產(chǎn)物,也是一種人毒蕈堿設(shè)計(jì)受體 (DREADDs) 激動(dòng)劑。Clozapine N-oxide 可激活 DREADD 受體 hM3DqhM4Di。Clozapine N-oxide 可以穿過(guò)血腦屏障。Clozapine 是一種有效的多巴胺拮抗劑,也一種是有效的選擇性毒蕈堿 M4 受體 (muscarinic M4 receptor) (EC50 為 11 nM) 激動(dòng)劑。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào),我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Clozapine N-oxide Chemical Structure

Clozapine N-oxide Chemical Structure

CAS No. : 34233-69-7

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)(單位)同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次,同一機(jī)構(gòu)(單位)一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥825
In-stock
5 mg ¥750
In-stock
10 mg ¥1100
In-stock
25 mg ¥2400
In-stock
50 mg ¥3850
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of Clozapine N-oxide:

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 84 篇科研文獻(xiàn)

IF

    Clozapine N-oxide purchased from MCE. Usage Cited in: Biol Psychiatry. 2017 May 1;81(9):737-747.  [Abstract]

    c-fos immunoreactivity in the VTA 90 minutes after injections of 1 mg/kg Clozapine N-oxide (CNO).

    查看 mAChR 亞型特異性產(chǎn)品:

    查看 Dopamine Receptor 亞型特異性產(chǎn)品:

    • 生物活性

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    Clozapine N-oxide is a major metabolite of Clozapine and a human muscarinic designer receptors (DREADDs) agonist. Clozapine N-oxide activates the DREADD receptor hM3Dq and hM4Di. Clozapine N-oxide can cross the blood-brain barrier[1][2][3][4]. Clozapine is a potent dopamine antagonist and also a potent and selective muscarinic M4 receptor (EC50=11 nM) agonist[5][6].

    IC50 & Target

    mAChR3

     

    mAChR4

     

    體外研究
    (In Vitro)

    Clozapine N-oxide (CNO) 可以在 DREADD 激活所需的濃度下與非 DREADD 受體結(jié)合,并經(jīng)過(guò)反向代謝為其母體化合物氯氮平,氯氮平是一種非典型抗精神病藥,可作用于多種藥理靶點(diǎn)并產(chǎn)生多種生理和行為影響[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    在向小鼠單次腹膜內(nèi) (ip) 注射氮氧化物氯氮平 (1 mg/kg) 后,氮氧化物氯氮平 (CNO) 血漿水平在 15 分鐘達(dá)到峰值,2 小時(shí)后非常低。盡管 CNO 在小鼠體內(nèi)的血漿半衰期較短,但對(duì)表達(dá) DREADD 的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物進(jìn)行急性處理后所描述的生物學(xué)效應(yīng)通常要長(zhǎng)得多 (6-10 小時(shí))[1]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    分子量

    342.82

    Formula

    C18H19ClN4O

    CAS 號(hào)
    性狀

    固體

    顏色

    Light yellow to yellow

    中文名稱

    氯氮平N-氧化物

    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    儲(chǔ)存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 1 year
    -20°C 6 months
    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實(shí)驗(yàn): 

    DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (291.70 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響,請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : 1 mg/mL (2.92 mM; 超聲助溶)

    配制儲(chǔ)備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.9170 mL 14.5849 mL 29.1698 mL
    5 mM 0.5834 mL 2.9170 mL 5.8340 mL
    查看完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限:-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用, -20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

    * 備注:如您選擇水作為儲(chǔ)備液,請(qǐng)稀釋至工作液后,再用 0.22 μm 的濾膜過(guò)濾除菌后使用。

    • 摩爾計(jì)算器

    • 稀釋計(jì)算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動(dòng)物實(shí)驗(yàn):

    請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液,再依次添加助溶劑:
    ——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液,建議您現(xiàn)用現(xiàn)配,當(dāng)天使用;
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比;如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請(qǐng)依序添加每種溶劑: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.29 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液為例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中,混合均勻;再向上述體系中加入 50 μL Tween-80,混合均勻;然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL

      生理鹽水的配制:將 0.9 g 氯化鈉,溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請(qǐng)依序添加每種溶劑: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.29 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液為例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中,混合均勻。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,儲(chǔ)存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-環(huán)糊精)粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中,完全溶解至澄清透明。

    以下溶解方案,請(qǐng)直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配,在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比; 如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶。

    • 方案 一

      請(qǐng)依序添加每種溶劑: PBS

      Solubility: 2.44 mg/mL (7.12 mM); 澄清溶液; 超聲助溶 (<60°C)

    動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
    請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息:

    給藥劑量

    mg/kg

    動(dòng)物的平均體重

    g

    每只動(dòng)物的給藥體積

    μL

    動(dòng)物數(shù)量

    由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗,建議您多配一只動(dòng)物的量
    請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠,建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
    方案所需 助溶劑 包括:DMSO, ,均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ,Tween 80,均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
    計(jì)算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO(母液濃度為 mg/mL)。
    您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度,以下方案僅供參考,如有需要,請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液,加入 μL 。 μL ,混合均勻至澄清,再加 μL Tween 80,混合均勻至澄清,再加 μL 生理鹽水
    連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上,請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài),從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 (超聲清洗儀,建議頻次 20-40 kHz),渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.98%

    參考文獻(xiàn)

    完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限:-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用, -20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    H2O / DMSO 1 mM 2.9170 mL 14.5849 mL 29.1698 mL 72.9246 mL
    DMSO 5 mM 0.5834 mL 2.9170 mL 5.8340 mL 14.5849 mL
    10 mM 0.2917 mL 1.4585 mL 2.9170 mL 7.2925 mL
    15 mM 0.1945 mL 0.9723 mL 1.9447 mL 4.8616 mL
    20 mM 0.1458 mL 0.7292 mL 1.4585 mL 3.6462 mL
    25 mM 0.1167 mL 0.5834 mL 1.1668 mL 2.9170 mL
    30 mM 0.0972 mL 0.4862 mL 0.9723 mL 2.4308 mL
    40 mM 0.0729 mL 0.3646 mL 0.7292 mL 1.8231 mL
    50 mM 0.0583 mL 0.2917 mL 0.5834 mL 1.4585 mL
    60 mM 0.0486 mL 0.2431 mL 0.4862 mL 1.2154 mL
    80 mM 0.0365 mL 0.1823 mL 0.3646 mL 0.9116 mL
    100 mM 0.0292 mL 0.1458 mL 0.2917 mL 0.7292 mL

    * 備注:如您選擇水作為儲(chǔ)備液,請(qǐng)稀釋至工作液后,再用 0.22 μm 的濾膜過(guò)濾除菌后使用。

    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱:
    Clozapine N-oxide
    目錄號(hào):
    HY-17366
    需求量: