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  2. GPCR/G Protein Autophagy
  3. Vasopressin Receptor Autophagy
  4. Tolvaptan

Tolvaptan  (Synonyms: 托伐普坦; OPC-41061)

目錄號(hào): HY-17000 純度: 99.95%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Tolvaptan 是一種選擇性，競(jìng)爭(zhēng)性并且具有口服活性的 vasopressin receptor 2 (V2R) 拮抗劑，抑制 AVP 誘導(dǎo)的血小板聚集，其 IC50 值為 1.28 μM。Tolvaptan 可誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，影響細(xì)胞周期。Tolvaptan 可用于低鈉血癥的研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Tolvaptan Chemical Structure

Tolvaptan Chemical Structure

CAS No. : 150683-30-0

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1188
In-stock
5 mg ￥675
In-stock
10 mg ￥1080
In-stock
50 mg ￥3464
In-stock
100 mg   詢價(jià)  
200 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

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  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Tolvaptan is a selective, competitive and orally active vasopressin receptor 2 (V2R) antagonist with an IC50 of 1.28 μM for the inhibition of arginine vasopressin (AVP)-induced platelet aggregation. Tolvaptan induces cell apoposis and affects cell cycle. Tolvaptan can be used for the research of hyponatremia[1][2].

IC50 & Target

V2 Receptor?

 

體外研究
(In Vitro)

Tolvaptan (0-100 μM; 24-168 h) decreases the growth of HepG2 cells[2].
Tolvaptan (20-100 μM; 24-48 h) induces cell death in HepG2 cells[2].
Tolvaptan (0-100 μM; 24-48 h) affects cell cycle of HepG2 cells[2].
Tolvaptan (0-100 μM; 24-48 h) causes DNA damage and induces apoptosis of HepG2 cells[2].
Tolvaptan (0-100 μM; 24-48 h) decreases cyclins and CDKs, and increases γ-H2AX, PARP cleavage and LC3B-II in HepG2 cells[2].
Tolvaptan (0-100 μM; 4-24 h) induces phosphorylation of JNK, ERK1/2 and p38 in HepG2 cells[2].
Tolvaptan (0-100 μM; 24-28 h) induces autophagy of HepG2 cells[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[2]

Cell Line: HepG2 cells
Concentration: 0-100 μM
Incubation Time: 24, 48, 96 and 168 hours
Result: Time- and dose-dependently inhibited HepG2 cells with IC50s of ＞100, 52.2, 33.0 and 27.1 μM at 24, 48, 96 and 168 hours, respectively.

Cell Viability Assay[2]

Cell Line: HepG2 cells
Concentration: 20, 40, 60, 80, and 100 μM
Incubation Time: 24 and 48 hours
Result: Time- and dose-dependently inhibited HepG2 cell growth and caused cell death, with LDH released at a concentration over 40 μM. Caused oxidative DNA damage and increased ROS production with a concentration of 60-100 μM.

Cell Cycle Analysis[2]

Cell Line: HepG2 cells
Concentration: 0-100 μM
Incubation Time: 24 and 48 hours
Result: Caused cell cycle arrest at the G2 phase, dose-dependently increased the percentage of G0/G1 phase cells with a concentration of 20-60 μM and increased the percentage of G2/M phase cells with a concentration of 60-100 μM.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: HepG2 cells
Concentration: 0-100 μM
Incubation Time: 24 and 48 hours
Result: Dose-dependently decreased cyclin D1, cyclin D3, cyclin B1, CDK1, CDK2, CDK4, and CDK6, and increased γ-H2AX which is a maker of DNA double strand breaks in HepG2 cells. Increased the full length PARP into cleavage situation and induced PARP cleavage.

Apoptosis Analysis[2]

Cell Line: HepG2 cells
Concentration: 0-100 μM
Incubation Time: 24 and 48 hours
Result: Induced cell apoptosis with increasing caspase 3/7 activity at a dose over 40 μM.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: HepG2 cells
Concentration: 0-100 μM
Incubation Time: 4 and 24 hours
Result: Induced the activation of ERK1/2 and p38 after 4 or 24 h of exposure at a concentration over 60 μM in HepG2 cells.

Cell Autophagy Assay[2]

Cell Line: HepG2 cells
Concentration: 0-100 μM
Incubation Time: 24 and 48 hours
Result: Induced cell autophagy with autophagosome formation and an increasing lysosomal turnover rate.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Tolvaptan (10 mg/kg; p.o. once per day for 22 days) improves cyclophosphamide (CP)-induced nephrotoxicity in rats[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male albino rats with cyclophosphamide intraperitoneal injection[3]
Dosage: 10 mg/kg
Administration: Oral gavage; 10 mg/kg once per day; for 22 days
Result: Improved the level of urine volume, serum Na+, serum osmolarity, urinary creatinine, free water clearance, serum creatinine, urea, serum K+, blood pressure, urine osmolarity, fractional excretion of sodium and signs of nephrotoxicity in mice. Decreased caspase-3, Bax and pro-inflammatory cytokines, and increased antiapoptotic Bcl-2 in renal tissue of mice.
Clinical Trial
分子量

448.94

Formula

C26H25ClN2O3
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱(chēng)

托伐普坦
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (222.75 mM; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2275 mL 11.1373 mL 22.2747 mL
5 mM 0.4455 mL 2.2275 mL 4.4549 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (4.83 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.17 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (4.83 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.17 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.95%

參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2275 mL 11.1373 mL 22.2747 mL 55.6867 mL
5 mM 0.4455 mL 2.2275 mL 4.4549 mL 11.1373 mL
10 mM 0.2227 mL 1.1137 mL 2.2275 mL 5.5687 mL
15 mM 0.1485 mL 0.7425 mL 1.4850 mL 3.7124 mL
20 mM 0.1114 mL 0.5569 mL 1.1137 mL 2.7843 mL
25 mM 0.0891 mL 0.4455 mL 0.8910 mL 2.2275 mL
30 mM 0.0742 mL 0.3712 mL 0.7425 mL 1.8562 mL
40 mM 0.0557 mL 0.2784 mL 0.5569 mL 1.3922 mL
50 mM 0.0445 mL 0.2227 mL 0.4455 mL 1.1137 mL
60 mM 0.0371 mL 0.1856 mL 0.3712 mL 0.9281 mL
80 mM 0.0278 mL 0.1392 mL 0.2784 mL 0.6961 mL
100 mM 0.0223 mL 0.1114 mL 0.2227 mL 0.5569 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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