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  1. Cell Cycle/DNA Damage Vitamin D Related/Nuclear Receptor Metabolic Enzyme/Protease
  2. PPAR
  3. Pirinixic acid

Pirinixic acid  (Synonyms: 匹立尼酸; Wy-14643)

目錄號(hào): HY-16995 純度: 99.80%
COA 產(chǎn)品使用指南

Pirinixic acid (Wy-14643) 是一種有效的 PPARα 激動(dòng)劑,對(duì)鼠的 PPARαPPARγEC50 值分別為 0.63 μM, 32 μM,對(duì)人的 PPARαPPARγPPARδEC50 值分別為 5.0 μM,60 μM,35 μM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào),我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Pirinixic acid Chemical Structure

Pirinixic acid Chemical Structure

CAS No. : 50892-23-4

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)(單位)同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次,同一機(jī)構(gòu)(單位)一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥550
In-stock
1 mg ¥156
In-stock
5 mg ¥312
In-stock
10 mg ¥500
In-stock
50 mg ¥780
In-stock
100 mg ¥1100
In-stock
250 mg ¥2450
In-stock
500 mg   詢價(jià)  
1 g   詢價(jià)  

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Customer Review

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  • 生物活性

  • 實(shí)驗(yàn)參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Pirinixic acid (Wy-14643) is a potent agonist of PPARα, with EC50s of 0.63 μM, 32 μM for murine PPARα and PPARγ, and 5.0 μM, 60 μM, 35 μM for human PPARα, PPARγ and PPARδ, respectively.

IC50 & Target[1]

PPARα

0.63 μM (EC50)

PPARγ

32 μM (EC50)

體外研究
(In Vitro)

Pirinixic acid (Wy-14643) 是 PPARα 的激動(dòng)劑,小鼠 PPARαPPARγ 的 EC50 為 0.63 μM,32 μM,人 PPARα,PPARγ 為 5.0 μM,60 μM,35 μM和 PPARδ[1]。
Pirinixic acid (Wy-14643;0,10,100 μM) 增強(qiáng)滑膜成纖維細(xì)胞中 PPAR-α 的蛋白表達(dá)。Pirinixic acid (0,10,100 μM) 對(duì) LPS 刺激的滑膜成纖維細(xì)胞中的 NO 和 PGE2 產(chǎn)生有抑制作用。Pirinixic acid 還有效下調(diào)滑膜成纖維細(xì)胞中炎癥介質(zhì)如 VCAM-1、ICAM-1、ET-1 和 TF 的表達(dá),阻斷滑膜成纖維細(xì)胞中 LPS 誘導(dǎo)的 NF-kB 活化、IkB 磷酸化和 NF-kB 核轉(zhuǎn)位,但 Pirinixic acid 對(duì) PPAR-α 沉默的細(xì)胞沒有影響[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

體內(nèi)研究
(In Vivo)

Pirinixic acid (Wy-14643;10 mg/kg,iv) 降低肥胖大鼠的肝損傷和脂質(zhì)過氧化 (MDA) 水平。Pirinixic acid 還會(huì)導(dǎo)致 Sham 和缺血再灌注 (IR) 組的 SIRT1 活性增加,但對(duì) SIRT3 蛋白表達(dá)沒有影響。Pirinixic acid 可提高大鼠的 NAD+ 和 ATP 水平,并防止內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激 (ERS)[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

323.80

Formula

C14H14ClN3O2S

CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn): 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (308.83 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響,請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 1 mg/mL (3.09 mM; 超聲助溶 (<60°C))

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0883 mL 15.4416 mL 30.8833 mL
5 mM 0.6177 mL 3.0883 mL 6.1767 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效
儲(chǔ)備液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用, -20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

* 備注:如您選擇水作為儲(chǔ)備液,請(qǐng)稀釋至工作液后,再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn):

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液,再依次添加助溶劑:
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液,建議您現(xiàn)用現(xiàn)配,當(dāng)天使用;
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 10 mg/mL (30.88 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    此方案可獲得 10 mg/mL的均勻懸濁液,懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 100.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中,混合均勻;再向上述體系中加入 50 μL Tween-80,混合均勻;然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL

    生理鹽水的配制:將 0.9 g 氯化鈉,溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.42 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中,混合均勻。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,儲(chǔ)存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-環(huán)糊精)粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中,完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息:

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗,建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠,建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括:DMSO, ,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ,Tween 80,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO(母液濃度為 mg/mL)。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度,以下方案僅供參考,如有需要,請(qǐng)與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液,加入 μL 。 μL ,混合均勻至澄清,再加 μL Tween 80,混合均勻至澄清,再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上,請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài),從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 (超聲清洗儀,建議頻次 20-40 kHz),渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.80%

參考文獻(xiàn)
Cell Assay
[2]

Synovial fibroblasts are treated with LPS (100 μg/mL) in the presence or absence of Pirinixic acid. PPAR-α siRNA-transfected cells are also treated with LPS (100 μg/mL) together with Pirinixic acid. After stimulation, the production of NO is determined using Griess reagents. Briefly, 300 μL of supernatant is mixed with 100 μL of Griess reagent and 2.6 mL of deionized water. The mixture is incubated for 30 min at room temperature, and the absorbance at 548 nm is measured. The concentrations of NO in the supernatants are calculated from a standard curve[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Administration
[2]

Synovial fibroblasts are treated with LPS (100 μg/mL) in the presence or absence of Wy-14643. PPAR-α siRNA-transfected cells are also treated with LPS (100 μg/mL) together with Wy-14643. After stimulation, the production of NO is determined using Griess reagents. Briefly, 300 μL of supernatant is mixed with 100 μL of Griess reagent and 2.6 mL of deionized water. The mixture is incubated for 30 min at room temperature, and the absorbance at 548 nm is measured. The concentrations of NO in the supernatants are calculated from a standard curve[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用, -20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 3.0883 mL 15.4416 mL 30.8833 mL 77.2082 mL
DMSO 5 mM 0.6177 mL 3.0883 mL 6.1767 mL 15.4416 mL
10 mM 0.3088 mL 1.5442 mL 3.0883 mL 7.7208 mL
15 mM 0.2059 mL 1.0294 mL 2.0589 mL 5.1472 mL
20 mM 0.1544 mL 0.7721 mL 1.5442 mL 3.8604 mL
25 mM 0.1235 mL 0.6177 mL 1.2353 mL 3.0883 mL
30 mM 0.1029 mL 0.5147 mL 1.0294 mL 2.5736 mL
40 mM 0.0772 mL 0.3860 mL 0.7721 mL 1.9302 mL
50 mM 0.0618 mL 0.3088 mL 0.6177 mL 1.5442 mL
60 mM 0.0515 mL 0.2574 mL 0.5147 mL 1.2868 mL
80 mM 0.0386 mL 0.1930 mL 0.3860 mL 0.9651 mL
100 mM 0.0309 mL 0.1544 mL 0.3088 mL 0.7721 mL

* 備注:如您選擇水作為儲(chǔ)備液,請(qǐng)稀釋至工作液后,再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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