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  2. Membrane Transporter/Ion Channel Autophagy
  3. CFTR Autophagy
  4. CFTR(inh)-172

CFTR(inh)-172 是高效選擇性的 CFTR 通道阻斷劑; 在2分鐘內(nèi)可逆地抑制CFTR短路電流的 Ki 值為300 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

CFTR(inh)-172 Chemical Structure

CFTR(inh)-172 Chemical Structure

CAS No. : 307510-92-5

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥825
In-stock
1 mg ￥293
In-stock
5 mg ￥750
In-stock
10 mg ￥1160
In-stock
25 mg ￥2300
In-stock
50 mg ￥3700
In-stock
100 mg   詢價  
200 mg   詢價  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

  • 生物活性

  • 實驗參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

CFTR(inh)-172 is a potent and selective blocker of the CFTR chloride channel; reversibly inhibits CFTR short-circuit current in less than 2 minutes with a Ki of 300 nM.

IC50 & Target

Ki: 300 nM (CFTR)[1]
體外研究
(In Vitro)

CFTR(inh)-172 的抑制在大約 10 分鐘 (t1/2=4 min) 內(nèi)完成，并在 t1/2 大約 5 分鐘后逆轉(zhuǎn). CFTRinh-172 在濃度高達(dá) 100 μM[1] 24 小時后對 FRT 細(xì)胞無毒。CFTR(inh)-172 不改變 CFTR 酉電導(dǎo) (8 pS)，但在 Ki=0.6 μM 時將開放概率降低 > 90%。這種效果是由于增加了平均通道關(guān)閉時間而不改變平均通道打開時間。野生型、G551D、G1349D CFTR 抑制 Cl- 電流的 Ki 值約為 0.5 μM；然而，對于 vF508 CFTR，Ki 顯著降低至 0.2 μM[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

在小鼠中單次腹膜內(nèi)注射 CFTR(inh)-172 (250 μg/kg) 可在 6 小時內(nèi)減少超過 90% 的霍亂毒素誘導(dǎo)的小腸液體分泌。CFTR(inh)-172 在小鼠模型中處于高濃度時是無毒的。CFTRinh-172 顯著減少液體分泌至鹽水控制回路中，而無活性的 CFTRinh-172 類似物不抑制液體分泌[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

409.40

Formula

C18H10F3NO3S2
CAS 號
性狀

固體

顏色

Light yellow to yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (122.13 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4426 mL 12.2130 mL 24.4260 mL
5 mM 0.4885 mL 2.4426 mL 4.8852 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (6.11 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    此方案可獲得 2.5 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.11 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.25%

參考文獻(xiàn)
Cell Assay
[1]

CFTR(inh)-172 is diluted in DMSO as a 10 mM stock solution and diluted with appropriate medium. Fischer rat thyroid (FRT) cells coexpressing human wild-type CFTR and the halide indicator YFP-H148Q are generated. Cell toxicity is assayed by the dihydrorhodamine method at 24 hours after cell incubation with 0–1,000 μM inhibitor CFTR(inh)-172[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Mice: Animal toxicity is assessed by measurement of serum chemistries and hematology in mice at 5 days after daily intraperitoneal injections with 0-1,000 μg/kg CFTR(inh)-172[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻(xiàn)

CFTR(inh)-172 相關(guān)分類

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4426 mL 12.2130 mL 24.4260 mL 61.0650 mL
5 mM 0.4885 mL 2.4426 mL 4.8852 mL 12.2130 mL
10 mM 0.2443 mL 1.2213 mL 2.4426 mL 6.1065 mL
15 mM 0.1628 mL 0.8142 mL 1.6284 mL 4.0710 mL
20 mM 0.1221 mL 0.6106 mL 1.2213 mL 3.0532 mL
25 mM 0.0977 mL 0.4885 mL 0.9770 mL 2.4426 mL
30 mM 0.0814 mL 0.4071 mL 0.8142 mL 2.0355 mL
40 mM 0.0611 mL 0.3053 mL 0.6106 mL 1.5266 mL
50 mM 0.0489 mL 0.2443 mL 0.4885 mL 1.2213 mL
60 mM 0.0407 mL 0.2035 mL 0.4071 mL 1.0177 mL
80 mM 0.0305 mL 0.1527 mL 0.3053 mL 0.7633 mL
100 mM 0.0244 mL 0.1221 mL 0.2443 mL 0.6106 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
CFTR(inh)-172
目錄號：
HY-16671
需求量：